案例题：
1.王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦
虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图
在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础
知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分
散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出
对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结
构中选择。
S
N CF3
N H H Cl
S
N
O
N
N OH
H
H -O
O
O
-O
S
N
N
N
S
O O
1 2 3
（1）开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
开始治疗时，希望能较快地控制症状。
可选择第三个药物，替沃噻吨。
替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。
替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。
故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。
药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。
吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。
氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼内压升高，青光眼患者禁用。
（2）该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗
中，你如何选择用药？
可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌内注射后，逐步分解成原药发挥作用。
如氟哌噻吨的葵酸酯。
可2-3周注一次。
2.李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O N CF 3H NH NH 32SO 4-2N
N H 2Cl
抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH
O O N
N H H Cl O NH Cl
抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明
（1）在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 病人是汽车司机，注意力高度集中。
即所用药物不应有嗜睡的副作用；病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，需避免药物的相互作用，此外还应注意病人的血压。
（2）上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？
抗抑郁药1是地昔帕明，是去甲肾上腺素重摄取抑制剂；抗抑郁药2是氟西汀，是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；抗抑郁药3是
苯乙肼，其作用机制是抑制单胺氧化酶；抗抑郁药4是阿米替林，
是去甲肾上腺素重摄取抑制剂。
（3）你选择推荐哪一个药物，为什么？
氟西汀。
为选择性地抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和
增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体，组
胺受体或a肾上腺素受体功能。
本品的副作用较轻，适用于大多数
抑郁患者。
(4)说说你不推荐的药物和理由？
①地昔帕明，它是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上
腺素摄取抑制剂。
因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，地匹福林是肾上腺素的前药，选用此药有可能干扰地匹福林的
作用，减少地匹福林代谢的速度，倒置药物的相互作用，故不宜选用。
此外该药也可能有嗜睡的不良反应。
②苯乙肼，它属单胺氧化
酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂因对肝脏和心血管系统毒副作用严重，大多数已被淘汰。
苯乙肼为该类药物中保留下来的毒副作用较小的
品种，但不是一线药物，在本病例中，使用单胺氧化酶抑制剂可能
会对拟肾上腺素的地匹福林的代谢有影响，故不适宜。
③阿米替林，其情况与地昔帕明类似。
3. 医生向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡
镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能
导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出
的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报道。
医生想改
换镇痛药，并希望能得到药剂师的帮助
(1)在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？
(2)什么是你的治疗目标？
(3)如果可能，你推荐给患者采用什么药物？
N H O HO N H O H 3CO OH
OH N O O HO N
吗啡可待因哌替啶喷他佐辛
答案：(1)在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛、镇咳、镇静的作用。
可待因为镇痛药和镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型的阿片受体激动剂，镇痛活性为吗啡的1/4，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷他佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于k 型受体，大剂量是有轻度拮抗吗啡的作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡的1/3，为哌替啶的3倍。
(2)什么是你的治疗目标？
答：镇痛，同时降低药物的成瘾性。
(3)如果可能，你推荐给患者采用什么药物？
答：给患者推荐喷他作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。