复习题

3.关于奥美拉唑，下列叙述哪项不正确 A. 口服后在胃内转化为有活性的次磺酰衍生物 B. 抑制基础胃酸与最大胃酸分泌 C. 其硫原子与H+－K+－ATP酶上的巯基结合，抑制 H+泵功能 D. 服药4～6周，胃溃疡愈合率达97％
E. 对H2受体阻断药无效的消化性溃疡疗效差
复习题

4.不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用的药物是 A. 硫糖铝 B. 奥美拉唑 C. 西米替丁 D. 哌仑西平 E. 米索前列醇
抑制基础胃酸分泌；
促进黏液和HCO3-分泌；
促进受损上皮细胞重建和增殖。
临床用于治疗胃和十二指肠溃疡，预防复发。
引起子宫收缩 妊娠期禁用
三.胃黏膜保护药
硫糖铝 促进粘膜合成前列腺素E2 增强生长因子的作用 重要 抑制Hp的繁殖
应用注意： ① 在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用； ② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛 合用，能降低上述药物的生物利用度；
幽门螺杆菌
90%十二指肠溃疡和80%胃溃疡
治疗
抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。 抗溃疡药：铋制剂、质子泵抑制剂、硫糖铝
伴有Hp感染的溃疡治疗
三联疗法
一种PPI，加下列中的两种：阿莫西林，克 拉霉素，甲硝唑
四联疗法
一种PPI＋铋剂＋四环素＋甲硝唑
第二节
止吐药与增强胃肠动力药
（一）H1受体阻断药 苯海拉明 茶苯海明（乘晕宁） 异丙嗪（冬眠合剂组成之一） （二）M胆碱受体阻断药 东莨菪碱
抑制胃酸分泌药作用部位
（一） H2受体阻断药
【作用机制】：
阻断壁细胞上的H2受体。 【特点】： 抑制胃酸分泌作用强而持久，疗程短， 溃疡愈合率较高，不良反应较少。

代表药物
西咪替丁→作用持久，肝药酶抑制剂。 雷尼替丁→抗酸为西咪替丁的4～10倍， 对肝药酶的抑制作用弱。抗雄性激素 法莫替丁：抗酸为西咪替丁的40～50倍， 不抑制肝药酶，无抗雄激素作用
黏液
黏 膜
PG
有通道膜 的壁细胞
黏液层的保护作用
一、抗酸药
药理作用 弱碱性物质，直接中和胃酸 升高pH；降低胃蛋白酶活性 常用的药物 氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝（作用慢而持久，有收敛作用） 碳酸氢钠
氢氧化铝：中和过多的胃酸
维生素U: 促进胃黏膜再生 颠茄提取物：抑制腺体分泌，
解除平滑肌痉挛
二、抑制胃酸分泌药
5.多潘立酮发挥胃动力作用的机制是 A 激动中枢多巴胺受体 B 阻断中枢多巴胺受体 C 阻断外周多巴胺受体 D 激动外周多巴胺受体 E 阻断外周M受体

抗幽门螺杆菌药
质子泵抑制剂 （PPI）
重中之重
消化性溃疡
发病机制
失衡
防御因子 黏液分泌 碳酸氢盐缓冲 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素
攻击因子 胃酸过多 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶原 遗传、吸烟、药物
胃腔 ClpH2 NaCl H2O+CO2 黏液层 NaHCO3pH7 胃蛋白酶 H+ H+ 胃液 Cl- 胃蛋白酶
【分类】：
H2-R阻断药：雷尼替丁、法莫替丁 M-R阻断药：哌仑西平 胃泌素-R阻断药：丙谷胺 质子泵抑制剂（PPI）：奥美拉唑
胃酸形成的最后环节
胆碱
哌仑西平 西咪替丁 丙谷胺 MR H 2R GR
Ach
组胺
壁细胞
Hist
促胃泌素
Gast
K+ 奥 美 H+-K+-ATP酶 拉 唑 H+
（三）多巴胺受体阻断药
甲氧氯普胺 （胃复安） 【药理作用】: CNS 阻断多巴胺受体，高剂量阻断5-HT3 受体;
胃肠道：促进运动，加速胃排空和肠内容物运动。
【不良反应】: 锥体外系症状。
【临床应用】慢性消化不良，放疗、化疗的止吐药。
多潘立酮 （吗丁啉）

【药理作用】作用于外周，阻断胃肠的多巴胺D2受体，加强 胃肠道蠕动，促进胃排空。 【临床应用】慢性消化不良，放疗、化疗导致的呕吐有效。
三.胃黏膜保护药
枸橼酸铋钾
吸附胃蛋白酶，抑制其活性； 增加黏液和HCO3-
盐分泌，在溃疡面上形成
保护膜；
肾功能不良者禁用。
Hale Waihona Puke 四.抗幽门螺杆菌药1982年，澳洲学者马歇尔和沃伦发现了幽门螺旋杆菌，并
证明该菌感染胃部会导致胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。两
人也因此获得了2005年诺贝尔医学奖。
阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃酸分泌。 阻断M1、M2受体，明显缓解症状，用于胃、
十二指肠溃疡的治疗。
（四） 胃泌素受体阻断药
丙谷胺
【药理作用】
①化学结构与胃泌素相似→竞争受体→抑制 胃酸分泌 ②促进黏液合成，增强胃黏膜的黏液－HCO3盐屏障。
三.胃黏膜保护药
米索前列醇
性质稳定，口服吸收好；
第九章 作用于消化系统的药物
主要内容
1 2
3 4
助消化性药
抗消化性溃疡药 止吐药及促胃动力药 泻药和止泻药
第一节
碱性破坏 与酸同服
助消化药
酸性破坏 肠溶制剂
胃蛋白酶和胰酶：消化不良 乳酶生：小儿消化不良
第二节
抗酸药
抗消化性溃疡药
重点 H2-R阻断药
抑制胃酸分泌药 黏膜保护药
M-R阻断药
胃泌素-R阻断药

（四） 5-HT3 受体阻断药
昂丹司琼 【作用机制】竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体； 【临床应用】抑制放疗或化疗所致的恶心、呕吐； 【作用特点】不良反应少，疗效优于甲氧氯普胺。
（五） 增强胃肠动力药

临床常用
•
西沙比利→莫沙必利 【药理作用】5-HT4 受体激动药。增加胃肠运动。 【临床应用】用于胃轻瘫和胃肠反流性疾病。
（二）H+-K+-ATP酶抑制剂(PPI)
与H+-K+-ATP酶结合→酶 失活→ H+分泌减少
细胞 外液
K+
胞质
代表药物
上市时间 开发商 化学名 商品名
1988
1991 1994
瑞典阿斯利康
日本武田 德国BYK
奥美拉唑
兰索拉唑 泮托拉唑
洛赛克
达克普隆 泰美尼克
1999 2000
日本卫材 瑞典阿斯利康
雷贝拉唑 埃索美拉唑
波利特 耐信
奥美拉唑
【体内过程】：
在酸性环境中快速灭活，常用肠溶胶囊
【药理作用】：
①抑制胃酸分泌→不可逆地抑制H+-K+-ATP酶 ②促进溃疡愈合→增加粘膜血流量 ③抗幽门螺杆菌
【临床应用】：
反流性食道炎；消化道溃疡；HP感染;卓-艾综合症
（三） M受体阻断药:
哌仑西平
【作用机制】
第四节 泻药
（一）刺激性泻药 酚酞：刺激结肠蠕动
1997年，美国FDA宣布含酚酞的非处方药不是“安全和 有效”的，这是由于在动物实验中酚酞有致癌作用。
（二）渗透性泻药 硫酸镁，乳果糖，甘油：
镁钙 作用特点：肠道不吸收，增加肠道容积。 拮抗
复习题

1.对粘膜及溃疡面有收敛止血作用的抗酸药物是 A. 氢氧化铝 B. 碳酸钙 C. 三硅酸镁 D. 氢氧化镁 E. 碳酸氢钠 2.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是 A. 阻断H1受体 B. 阻断H2受体 C. 阻断M胆碱受体 D. 中和胃酸 E. 保护胃粘膜