第2章药物代谢动力学(一)名词解释:1、药动学Pharmacokinetics;2、吸收Absorption;3.首关消除(首过效应)First pass elimination;4、分布Distribution;5.半衰期Half time;6.生物利用度Bioavailability;7.零级消除动力学zero-order elimination kinetics;8.一级消除动力学First-order elimination kinetics;9.代谢Metabolism;(二)选择题【A1型题】1.促进药物生物转化的主要酶系统就是 ( )A 细胞色素P450酶系统B 葡萄糖醛酸转移酶C 单胺氧化酶D 辅酶IIE 水解酶2.pKa值就是指 ( )A 药物90％解离时的pH值B 药物99％解离时的pH值C 药物50％解离时的pH值D 药物不解离时的pH值E 药物全部解离时的pH值3.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 ( )A 药物作用增强B 药物代谢加快C 药物转运加快D 药物排泄加快E 暂时失去药理活性4.使肝药酶活性增加的药物就是 ( )A 氯霉素B 利福平C 异烟肼D 奎尼丁E 西咪替丁5.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为 ( )A 10小时左右B 20小时左右C 1天左右D 2天左右E 5天左右6.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? ( )A 每隔两个半衰期给一个剂量B 首剂加倍C 每隔一个半衰期给一个剂量D 增加给药剂量E 每隔半个半衰期给一个剂量7.药物在体内开始作用的快慢取决于 ( )A 吸收 B分布 C 转化 D 消除 E 排泄8.有关生物利用度,下列叙述正确的就是 ( )A 药物吸收进入血液循环的量B 达到峰浓度时体内的总药量C 达到稳态浓度时体内的总药量D 药物吸收进入体循环的量与速度E 药物通过胃肠道进入肝门静脉的量9.对药物生物利用度影响最大的因素就是 ( )A 给药间隔B 给药剂量C 给药途径D 给药时间E 给药速度10.t1/2的长短取决于 ( )A 吸收速度B 消除速度C 转化速度D 转运速度E 表现分布容积11.某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应 ( )A 减弱B 增强C 不变D 消失E 以上都不就是12.反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数就是 ( )A Ka、TpeakB VdC K、CL、t1/2D CmaxE AUC、F13.多次给药方案中,缩短给药间隔可 ( )A 使达到Css的时间缩短B 提高Css的水平C减少血药浓度的波动D延长半衰期E 提高生物利用度14.药物的生物转化与排泄速度决定其 ( )A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小15.大多数药物就是按下列哪种机制进入体内 ( )A 易化扩散B 简单扩散C 主动转运D 过滤E 吞噬16.测定某种药物按一级动力学消除时,其半衰期 ( )A 随药物剂型而变化B 随给药次数而变化C 随给药剂量而变化D 随血浆浓度而变化E 固定不变17.用时-量曲线下面积反映 ( )A 消除半衰期B 消除速度C 吸收速度D 生物利用度E 药物剂量18.有首过消除的给药途径就是( )A 直肠给药B 舌下给药C 静脉给药D 喷雾给药E 口服给药19.舌下给药的优点就是 ( )A 经济方便B 不被胃液破坏C 吸收规则D 避免首关消除E 副作用少20.在时-量曲线上,曲线在峰值浓度时表明 ( )A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物的吸收过程已经完成C 药物在体内的分布已达到平衡D 药物的消除过程才开始E 药物的疗效最好21.某药剂量相等的两种制剂口服后曲线下面积相等,但达峰时间不同,就是因为( )A 肝脏代谢速度不同B 肾脏排泄速度不同C 血浆蛋白结合率不同D 分布部位不同E 吸收速度不同22.决定药物每天用药次数的主要因素就是 ( )A 血浆蛋白结合率B 吸收速度C 消除速度D 作用强弱E 起效快慢23.最常用的给药途径就是 ( )A 口服给药B 静脉给药C 肌肉给药D 经皮给药E 舌下给药24.苯巴比妥可使氯丙嗪血药浓度明显降低,这就是因为苯巴比妥 ( )A 减少氯丙嗪的吸收B 增加氯丙嗪与血浆蛋白的吸收C 诱导肝药酶使氯丙嗪代谢增加D 降低氯丙嗪的生物利用度E 增加氯丙嗪的分布25.相对生物利用度等于 ( )A (受试药物AUC/标准药物AUC)×100%B (标准药物AUC/受试药物AUC)×100%C (口服等量药物后AUC/静脉注射等量药物后AUC)×100%D (静脉注射等量药物后AUC/口服等量药物后AUC)×100%E (受试药物AUC/标准药物AUC)×100%26.按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,达到稳态浓度时间的长短决定于 ( )A 剂量大小B 给药次数C 半衰期D 表观分布容积E 生物利用度27.药物吸收达到稳态浓度时说明 ( )A 药物作用最强B 药物的吸收过程已经完成C 药物的消除过程正开始D 药物的吸收速度与消除速度达到平衡E 药物在体内分布达到平衡28.肝药酶的特点就是 ( )A 专一性高,活性有限,个体差异大B 专一性高,活性很强,个体差异大C 专一性低,活性有限,个体差异小,D 专一性低,活性有限,个体差异大E 专一性高,活性很高,个体差异小29.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后抽血两次,测定血浆药物浓度分别为150μg/ml及18、75μg/ml,两次抽血间隔9h,该药血浆半衰期就是 ( )A 1hB 1、5hC 2hD 3hE 4h30.每次剂量加倍,要达到新的稳态浓度需经几个t1/2 ( )A 立即B 2个C 3个D 6个E 11个31.稳态血药浓度的水平取决于 ( )A 给药剂量B 给药间隔C t1/2的长短D 给药途径E 给药时间32.保泰松可使苯妥英钠的血药浓度明显升高,这就是因为保泰松 ( )A 增加苯妥英钠的生物利用度B 减少苯妥英钠与血浆蛋白结合C 减少苯妥英钠的分布D 增加苯妥英钠的吸收E 抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少33.药物按零级动力学消除时 ( )A 单位时间内以不定的量消除B 单位时间内以恒定的比例消除C 单位时间内以恒定的速度消除D 单位时间内以不恒定比例消除E 单位时间内以不定恒定的速度消除(三)填空题1.药物体内过程包括____、____、____及____。
2.药物体内代谢的主要器官主要就是______,主要排泄器官就是______。
3.药物消除包括药物在体内的____与____。
(四)判断题1.药物与血浆蛋白结合后暂时就是没有活性,也不能被排泄。
2.丙磺舒可增加青霉素的疗效,原因就是在杀菌作用上有协同作用。
3.肾功能不良时,所有药物用药时均需要减少剂量。
4.药物肝肠循环主要影响了药物起效快慢。
5.在酸性尿液中弱酸性药物解离多,再吸收多,排泄慢。
(五)简答题1.影响药物分布的因素有哪些?2.简述肝药酶对药物转化及药物相互作用的关系？(六)问答题零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?(七)案例分析题平喘药荼碱用于哮喘急性发作控制的目标血药浓度应达10mg/L(Holford et al、 1993),该药平均血浆清除率就是2、8L/h/60kg。
口服生物利用度就是F=0、96。
请问对于哮喘急性发作的病人静脉滴注维持剂量就是多少？对于哮喘缓解的病人间隔12h口服预防发作,其口服剂量就是多少？参考答案(一)名词解释1、药动学:即药物代谢动力学,研究药物的体内过程及体内药物随时间而消长的规律。
2、吸收:指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。
3.首关消除(首过效应):药物口服吸收后,通过门静脉进入肝脏发生转化,使进人体循环量减少,称为首关消除。
4、分布:药物吸收后,通过循环向全身组织输送的过程。
5.半衰期:血药浓度下降一半的时间(t1/2)。
6.生物利用度:指经过肝脏首关消除后,被吸收进入体循环的药物相对量与速度,F=A／D,D表示给药剂量,A表示进入体循环的药量。
7.零级消除动力学:当体内药物过多时,机体以其最大能力消除药物,消除速度与Css无关,故以恒速进行(也称定量消除);8.一级消除动力学:药物以恒比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。
9.代谢:指药物在体内发生化学结构的改变。
(二)选择题【A1型题】1-5:ACEBD;6-10:BADCB; 11-15:BCCCB;16-20:ADEDA21-25:ECACA;26-30:CDDDD;31-33:ABC(三)填空题1.吸收分布代谢排泄2.肝肾3.代谢排泄(四)判断题1-5:TFFFT(五)简答题1.药物血浆蛋白结合率、组织亲与力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH 值、细胞屏障(血脑屏障)等。
2.被转化后的药物活性可能产生,不变或灭活。
酶诱导剂可减弱药物的作用,酶抑制剂可增强药物的作用。
(六)问答题1.一级消除动力学:①消除速率与血浆中药物浓度成正比;②血浆半衰期为固定值,与血药浓度无关;③就是药物的主要消除方式;④每隔1个t1/2给药一次,经5个t1/2血药浓度达稳态。
零级消除动力学:①按恒定速率消除,与药物浓度无关;②血浆半衰期不就是固定数值,与血药浓度有关;③当药物总量超过机体最大消除能力时,机体采用零级消除动力学。
(七)案例分析题1.静滴维持剂量=CL×TC＝2、8 L/h/60kg×10 mg/L=28 mg/h/60kg、口服维持剂量＝(静滴维持剂量／Ｆ)×用药间隔＝(28 mg/h／0、96)×12 h=350 mg、。