症，再用阿奇霉素治疗肺部炎症最合理，疗效最
佳。
２ ． ２ 半衰期（ｔ ） １／２ 红霉素 ｔ 为１．４～２ ｈ，药物在体内消除快。阿 １／２
奇霉素单次给药后的ｔ 为３５～４８ ｈ，设某患儿静滴 １／２
阿奇霉素 ０．２５ ｇ，１ 次 ／ｄ，连用 ５ ｄ，停 ３ ｄ，再
用 ３ ｄ。以 ｔ ４０ ｈ 计，用以下公式估 算体内累积 １／２
周波等［３］比较了 ３种治疗小儿支原体肺炎方案： 红霉素组、阿奇霉素组、红霉素和阿奇霉素联合用
床关注的是肝损伤。红霉素在肝中代谢灭活，主要 从胆汁排出，并进行肝肠循环，２％～５％ 的口服量 和 １０％～１５ ％ 的注入量以原形自肾小球排出，尿中 浓度可达 １０～１００ ｍｇ／Ｌ，粪便中也有一定含量。红 霉素肝损伤时有报道。
ＤＯＮＧ Ｒｕｉ－ｑｉａｎ， ＬＩ Ｌｉ－ｐｉｎｇ， ＣＵＩ Ｘｉｕ－ｊｕｎ （Ｊｉｎａｎ Ｗｏｍｅｎ ａｎｄ Ｃｈｉｌｄｒｅｎ Ｈｅａｌｔｈ Ｈｏｓｐｉｔａｌ， Ｊｉｎａｎ ２５０００１， Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｂａｓｅｄ ｏｎ ｔｈｅ ｑｕｅｓｔｉｏｎｓ ｉｎ ｃｌｉｎｉｃｓ ａｎｄ ｐｅｒｔｉｎｅｎｔ ｌｉｔｅｒａｔｕｒｅ， ｔｈｅ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｏｎ， ｈａｌｆ ｌｉｆｅ ａｎｄ ａｄｖｅｒｓｅ ｒｅａｃｔｉｏｎ ｏｆ ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ ａｎｄ ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ ｗｅｒｅ ｄｉｓｃｕｓｓｅｄ ｉｎ ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ， ａｎｄ ｔｈｅ ｄｏｓａｇｅｓ ｐｅｒ ｄａｙ ｆｏｒ ｃｏｎｔｉｎｕｏｕｓ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ａｎｄ ｉｎｔｅｒｍｉｔｔｅｎｔ ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ ｏｆ ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ ｗｅｒｅ ｃａｌｃｕｌａｔｅｄ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ； ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ； ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｏｎ； ｈａｌｆ ｌｉｆｅ； ｈｅｐａｔｉｃ ｉｎｊｕｒｙ
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食品与药品 Food and Drug ２００７ 年第 ９ 卷第 ０２Ａ 期
胞还具有将药物转运到局部感染灶的作用。
除了胃肠道反应外，阿奇霉素和红霉素最受临
红霉素与阿奇霉素相比，血药浓度相对较高， Ｃｍａｘ 不超过 １ ｍｇ／Ｌ，Ｖｄ 为 ０．９ Ｌ／ｋｇ。肾、肺等组 织中的浓度为血药浓度的数倍，肝、胆汁和脾中的 浓度最高，胆汁中浓度达血药浓度的 １０～４０ 倍。
在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，巨噬细胞能将
阿奇霉素对流感杆菌、卡他莫拉菌的抗菌作用 阿奇霉素转运至炎症部位。成人单剂口服阿奇霉素
较红霉素强 ４～８ 倍及 ２～４ 倍。ＭＩＣ 分别为 ０．２５～ ５ ０ ０ ｍ ｇ 后，在支气管黏膜、肺、痰中的浓度分别 ９０
１．０及０．０３～０．０６ ｍｇ／Ｌ。
食品与药品 Food and Drug ２００７ 年第 ９ 卷第 ０２Ａ 期
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阿奇霉素和红霉素儿科临床应用的比较
董瑞谦，李丽萍，崔秀君
（济南市妇幼保健院，山东 济南 ２５０００１ ）
摘 要：根据临床中遇到的问题，结合相关文献，应用阿奇霉素半衰期计算其在连续用药和间隔用药中每日体内
药量，讨论阿奇霉素和红霉素在临床应用中的抗菌作用、半衰期及不良反应。
４ ｇ／Ｌ 时可杀灭 １００ ％ 的流感杆菌。其最低杀菌浓
环境 ｐＨ 可影响这 ２ 种抗生素的抗菌活性，抗菌 度（Ｍ Ｂ Ｃ ）与 Ｍ Ｉ Ｃ 的比值为 １ ～４ 。
活性随 ｐＨ 的增高而增强。针对常见的病原微生物， １．５ 抗生素后效应
阿奇霉素和红霉素的抗菌效果比较如下。
４ 倍 ＭＩＣ 作用 ２ ｈ，对化脓性链球菌、肺炎球菌
不必再替代任何抗生素。
３ 不良反应
参考文献
［１］ 王明贵，张婴元． 新大环内酯类抗生素—阿奇霉素［Ｊ］． 新 药 与 临 床 ， １ ９ ９ ７，１ ７ （４ ）：３ ６ － ４ ０ ．
［２］ 国家药典委员会． 临床用药须知［Ｍ］． ２００５，５３５－５４２． ［３］ 周波，刘俊芳，卞百年． 治疗小儿支原体肺炎３ 种方案的临
阿奇霉素给药量 ５０ ％ 以上以原形经胆道排出，
药组。结果表明，红霉素组发热缓解时间最短，阿
奇霉素组和联合用药组肺部啰音消失时间最短，联
合用药组则住院时间最短，所需费用最少。红霉素
能维持血清高浓度，控制临床上发热等症状较好，
阿奇霉素在炎症组织中浓度＞ＭＩＣ９０ 的时间短，炎症 组织浓度高，半衰期长。先用红霉素控制支原体血
１．１ 肺炎支原体
的后效应（ＰＡＥ）为 ３．５ ｈ，卡他莫拉菌为 ３ ｈ，肺
阿奇霉素对胞内病原微生物，如嗜肺军团菌、 炎克雷伯菌及催产克雷伯菌为２ ｈ，流感杆菌为１．７ ｈ，
肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用较红霉素 当药物浓度为 ８ 倍 Ｍ Ｉ Ｃ 时，对流感杆菌的 Ｐ Ａ Ｅ 为
强或相仿，其最低抑菌浓度（ＭＩＣ９０）为 ０．００２～１ ３．９ ｈ。 ｍｇ／Ｌ。对肺炎支原体的作用在大环内酯类中最强。 ２ 药动学
关键词：阿奇霉素；红霉素；抗菌作用；半衰期；肝损伤
中图分类号：Ｒ ９ ７ ５
文献标识码：Ｂ
文章编号：１ ６ ７ ２ － ９ ７ ９ Ｘ （ ２ ０ ０ ７ ） ０ ２ － ０ ０ ２ ７ － ０ ２
Ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｓ ｂｅｔｗｅｅｎ Ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ ａｎｄ Ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ Ｕｓｅｄ ｉｎ Ｐｅｄｉａｔｒｉｃｓ
床疗效分析［Ｊ］． 中华现代儿科学杂志，２００５，２（２）：１１２－ １１４． ［４］ 陈海兰． 阿奇霉素治疗肺炎支原体肺炎２１例临床分析［Ｊ］．海南 医学，２００５，１６（５）：７ ６ ． ［５］ 邓松青，何 洲，龙金海，等． 小儿支原体肺炎的抗生素选 择与临床分析［Ｊ］． 河北医药，２００４，２６（１０）：７９１－７９２． ［６］ 王素丽，李学龙，夏 蕾，等． 乳糖酸阿奇霉素治疗小儿肺 炎支原体肺炎对肝功能的影响［ Ｊ ］ ． 河北医药，２００５，２７ （１ ）：４ ２ ． ［７］ 郭盛才，邹晓华，冯友根． 阿奇霉素不良反应中文文献分析 ［Ｊ］． 药物流行病学杂志，２００５，１４（１）：２５－２６．
药量：
ｔ＝ （２．３０３／ｋ）ｌｏｇ（ｃ０／ｃ）＝（２．３０３／０．６９３）ｔ１／２ｌｏｇ（ｃ０／ｃ） ≈
（２．３０３／０．６９３）ｔ ｌｏｇ（ｘ ／ｘ）
１／２
０
表１ 体内累积药量情况
给药后 ７２ ｈ 内约 ４．５ ％ 以原形经尿排出。肝损伤不 明显。
陈海兰［４］将４１例小儿支原体肺炎分为阿奇霉素组 和红霉素组，结果示红霉素组 ２ 例肝功能有轻度损 害。邓松青等［５］比较了多种新型大环内酯类抗生素治 疗小儿支原体肺炎的临床疗效，阿奇霉素对肝脏的损 害明显轻于红霉素，（Ｐ ＜ ０ ． ０ １ ）。王素丽等［６］ 追踪 阿奇霉素治疗小儿支原体肺炎治疗前肝功能正常者 １ ２ ６ 例，治疗后 ６ 例血清丙氨酸转氨酶（Ａ Ｌ Ｔ ）、９ 例血清天冬氨酸转氨酶（Ａ Ｓ Ｔ ）轻度升高，异常发 生率随用药天数增加而升高。治疗后随访 １０ ｄ 均恢 复正常。郭胜才等［７］分析了阿奇霉素不良反应中文文 献 ２０ 篇，其中 ２ 篇 ３ 例中毒性肝炎；２ 例用药后 ６， ７ ｄ 出现腹部不适，厌食，厌油等症状；１ 例用药当 日即感不适，查肝功能血清 Ａ Ｌ Ｔ、Ａ Ｓ Ｔ 均升高。停 药、护肝、治疗，Ａ Ｌ Ｔ 和 Ａ Ｓ Ｔ 恢复正常。
１．２ 革兰阳性菌
２．１ 体内分布
阿奇霉素对链球菌属、葡萄球菌等革兰阳性球
阿奇霉素组织渗透性好，表观分布容积（Ｖｄ）为
菌的抗菌作用较红霉素略差，其 ＭＩＣ 值较后者高 ２～ ３３．３ Ｌ／ｋｇ，各种组织内浓度可达同期血药浓度的１０
４ 倍。 １．３ 革兰阴性菌
￣１００ 倍，最大血药浓度（Ｃ ）为 ０．４～０．４５ ｍｇ／Ｌ。 ｍａｘ
为 ３．９～４．７，３．９，１．５６～２ ｍｇ／Ｌ，为同期血药浓度
１．４ 体外杀菌作用
的 67～195 倍。且药物从细胞内释放缓慢，巨噬细
收稿日期：２００６－１０－２２ 作者简介：董瑞谦（１９６８－），女，山东临清人，硕士，研究方向为临床药学 Ｅ－ｍａｉｌ： ｄｏｎｇｒｕｉｑｉａｎ＠１２６．ｃｏｍ
阿奇霉素和红霉素均为大环内酯类抗生素，临
８ 倍及 ４ 倍 ＭＩＣ 浓度的阿奇霉素作用 ２４ ｈ 后，可
床主要用于控制支原体及敏感菌感染，二者虽然为 杀灭 ９９．９％ 的葡萄球菌及肺炎球菌；７０ 株流感杆菌
临床常用药物，但有些问题仍需探讨。
中，１ ｍｇ／Ｌ 的阿奇霉素可杀灭 ８９％ 的菌株，浓度为
１ 抗菌作用［１，２］
从以上药物代谢和临床资料分析，阿奇霉素对 肝功能的损伤较红霉素轻，但不排除个体差异中肝
损伤明显者。
注：ｔ 体内药物代谢的某一时间；ｘ 体内初始药量；ｃ 初
０
０
始血药浓度；ｘ 体内药物代谢某一时间的药量；ｃ 体内药
物代谢某一时间的血药浓度
由表 １ 可见，阿奇霉素在 ９ ｄ 给药前体内药量
最低点时，仍可满足杀菌需要。所以，停药的 ３ ｄ