一般口服吸收差，需注射给药
稳定
差
较大
需氧细菌引起的中度感染和部分敏感菌引起的重度感染
过敏反应：与青霉素交叉过敏
二
~呋辛、~孟多、~克洛
强
稍强
无
无
稳定
低
1.与第一代适应症相同的轻中度感染；
2.G-感染
静脉炎和出血倾向（防止：Vit K）
三
~他定、~曲松、~哌酮
弱
强
强
稍强
穿透力强，分布广，可通过BBB
高度稳定
（肾上腺素，糖皮质激素）
（糖皮质激素）
耐药性
1.生成Β-内酰胺酶2.PBPs组成和功能发生改变3.孔道蛋白改变，主动流出增强4.药物不能再作用部位达到有效浓度
半合成青霉素
口服耐酸~
青霉素V、非奈西林
口服给药，但抗菌作用不及青霉素G临床应用：G-引起的轻度感染不良反应：过敏反应
耐酶~
甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、萘夫西林
快速抑菌药（三类）
慢速抑菌药（四类）
青霉素类
氨基糖苷类
四环素类
磺胺类
头孢菌素类
多粘菌素类
大环内酯类
TMP
喹诺酮类
氯霉素类
万古霉素类
林可霉素类
*一类药和三类药不能合用：快速抑菌使繁殖停止
抗菌谱
较窄，G+为主
广谱
过敏
较常见
少，存在交叉过敏
耐药
不耐酸不耐酶
有交叉耐药
非典型Β-内酰胺类抗生素
碳青霉烯类
亚胺培南
1.Β-内酰胺类中抗菌谱最广，作用最强
2.对大多数Β-内酰胺酶稳定
1.耐药性：少，与其他药无交叉耐药
2.临床应用：多重耐药菌引起的严重感染
3.不良反应：轻
头霉素类
头孢西丁
1.抗菌谱广，抗菌活性与第二代头孢菌素类相似，G+作用小于第一代头孢。对厌氧菌作用强，比所有第三代头孢类强，对绿脓杆菌无效
耐青霉素酶的葡萄球菌（包括金葡菌）所致感染：败血症、肺炎、骨髓炎等
广谱~
氨苄西林、阿莫西林
1.耐酸、口服有效，抗菌谱广，对G-优于G+2.对Β-内酰胺酶敏感，金葡菌感染无效
临床应用：G-杆菌、球菌感染，胃肠道、泌尿道、盆腔等感染
抗绿脓杆菌~
羧苄西林、哌拉西林
1.对绿脓杆菌有强大抗菌作用2.哌拉西林抗菌谱最广，作用最强，抗绿脓杆菌最强
2.Β-内酰胺酶稳定性高
临床应用：盆腔、妇科、腹腔等厌氧/需氧混合感染
氧头孢西类
拉氧头孢、氟氧头孢
抗菌性能与第三代头孢类相近，耐Β-内酰胺酶，对厌氧菌特别是脆弱类杆菌强，在脑脊液、痰液中含量较高
临床应用：脑膜炎、呼吸道感染及腹膜炎
不良反应：影响凝血功能，出血
单环Β-内酰胺类
氨曲南、卡鲁莫南
对G+菌和厌氧菌无效
2.G+杆菌：与相应抗毒素联合应用治疗破伤风、白喉、炭疽病3.G-球菌：脑膜炎4.螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病，螺旋体引起的回归热
不良反应
1.过敏反应：包括药疹，皮炎，血清病，溶血性贫血，严重者可致过敏性休克
2ห้องสมุดไป่ตู้赫氏反应：治疗螺旋体感染时，患者症状可出现加重的现象，表现为全身不适，寒战，高热，咽痛，肌痛，心跳加快
抗菌谱
G+球菌：链球菌（单球）、肺炎球菌（双球）、葡萄球菌（多球）G+杆菌：炭疽芽胞杆菌、白喉棒状杆菌、破伤风芽孢杆菌
G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌（厚荚膜）（无G-杆菌）螺旋体：梅毒密螺旋体、钩端螺旋体
临床应用
1.G+球菌：.链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等所致感染（大叶性肺炎、中耳炎、扁桃腺炎、蜂窝织炎等）：首选
对G-菌有高度活性，窄谱杀菌剂
与青霉素无交叉过敏
低毒性
Β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦
1.本身无或有微弱的抗菌活性
2.作为自杀底物与Β-内酰胺酶形成稳定复合物而抑制酶活性
3.与Β-内酰胺类药物有协同作用
4.对不产Β-内酰胺酶细菌一般无加强作用
抗菌作用机制：
1.抑制细胞壁合成---渗透性溶菌：Β-内酰胺类、万古霉素类
β-内酰胺类抗生素
青霉素类
青
霉
素
G
作用机制
（1）与PBPs结合，抑制转肽酶活性，从而抑制细胞壁合成
（2）增加细菌胞壁自溶酶活性，使细菌自溶或胞壁水解
体内过程
1.不稳定，降解产物易导致过敏。不耐酸，不耐青霉素酶，故不能口服，对产青霉素的细菌无效，抗菌谱窄
2.半衰期较短，主要经肾排泄
3.主要分布于细胞外液，水溶性差，故进入胞内较少
基本无
1.重症耐药菌引起的感染
2.以G-杆菌感染
3.兼有厌氧菌和G+的混合感染
“醉酒样”反应
四
~皮罗
弱
更强
更强
强
更稳定
无
替代第三代用于G-杆菌引起的重度感染
*避免与肾毒性药物合用：如氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等
*较轻感染可不用第三代就不用，否则会导致耐药性增加
青霉素类
头孢菌素类
分类
Β-内酰胺类
2.改变细胞膜通透性：多粘菌素类
3.抑制蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类
4.影响核酸代谢：
利福平：DNA依赖的RNA聚合酶—抑制mRNA合成
喹诺酮：DNA回旋酶、DNA拓扑异构酶
5.影响叶酸代谢：磺胺类、TMP、甲氨蝶呤
抗菌药物按作用性质分类
繁殖期杀菌药（一类）
静止期杀菌药（二类）
临床应用：常与氨基糖苷类合用于治疗G-引起的严重感染
抗G-杆菌~
美西林、替莫西林
1.抗菌谱窄，主要作用于肠道G-2.对Β-内酰胺酶稳定
临床应用：G-感染
头孢菌素类
药物
抗菌谱
体内过程
对Β-内酰胺酶稳定性
肾毒性
临床用途
除肾毒性外不良反应
G+
G-
绿脓杆菌
厌氧菌
G+
G-
一
~噻吩、~唑啉、~氨苄~拉啶
强
弱
无
无