理想的透皮吸收促进剂应对皮肤无损害或刺激，无 药理活性，无过敏性，理化性质稳定，与药物及药 物辅料有良好的相容性，透皮起效快，作用时间长。
常用的透皮吸收促进剂如下：
2.3 促进药物经皮吸收的新技术
物理学方法
离子导入技术(iontophoresis)；电致孔技术(electroporesis)；超声 波技术(phonophoresis)；微针技术；激光技术 ……
相关内容见《药物动力学》
2.4.5 药物体外透皮吸收的研究
2.1 影响药物透皮吸收的因素 2.1.1 生理因素
➢ 角质层的厚度（人种、年龄、部位） ➢ 皮肤的条件（健康/疾病） ➢ 皮肤对药物的结合作用与代谢作用 ➢ 皮肤的水合作用
2.1.2 药物性质与剂型因素
➢ 分子大小及亲水亲脂性
药物的扩散系数与分子量的平方根成反比，分子量愈大，分 子体积愈大，药物扩散系数愈小；分子量大于600的药物难以通过 皮肤角质层。
药物经皮吸收的途径
药物经皮吸收的途径有二条：一是表皮途径，药物透过 完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸 收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径；二是皮肤附 属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快，但由 于其表面积小，因此它不是药物经皮吸收的主要途径。
第二节 透皮给药制剂的研究及促渗技术
化学方法
化学吸收促进剂的使用；脂质类物质的合成；角质层去脂质化； 前体药物的合成 ……
生物化学方法
生物转化前体纳米载药系统NDDS）
脂质体（柔性脂质体）、类脂质体（醇质体、囊泡）、纳米乳、 固体脂质纳米粒（SLN）、纳米结构脂质载体（NLC）……
皮肤角质层间质为两亲性结构，亲脂性强和亲水性强的药物 分子均难以透过角质层。
➢ pH和pKa ➢ 药物熔点与热力活度 ➢ 药物剂量 ➢ 药物浓度
开发透皮给药制剂首先选择理化性能适中、作用剂量小、药理 活性强的药物
2.2 TDDS中常用的透皮（经皮）吸收促进剂
透皮吸收促进剂（penetration enhancers）是指能 够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的 一类化学物质。
2.4 透皮给药制剂的主要研究内容
2.4.1 透皮给药制剂的主要研究内容
➢ 根据药物的理化性质和药代动学性质进行可行性分析； ➢ 透皮给药系统处方设计，体外评价药物的透皮效果； ➢ 建立质量标准，进行方法学研究； ➢ 药代动学研究； ➢ 安全性评价； ➢ 临床研究 ➢ ……
2.4.2 处方前研究
主要教学内容
第一节 概 述 第二节 透皮给药制剂的研究及促渗技术 第三节 透皮给药制剂的制备 第四节 透皮给药制剂的质量控制
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本章学习要求
掌握透皮给药制剂定义﹑分类与特点，了解皮肤 的基本生理结构与药物吸收途径； 掌握透皮给药制剂中常用的透皮吸收促进剂的特 点及其应用，掌握药物透皮给药的原理及影响因素， 了解促进药物透皮吸收的新技术； 熟悉透皮给药制剂质量控制的主要内容； 熟悉透皮给药制剂的主要研究技术和研究内容； 熟悉透皮给药制剂的主要辅料的性质以及透皮给 药制剂的制备工艺。
在皮肤上用药时间越长，吸收率越大。但时间过长， 应用部位汗液的积累和细菌的繁殖会影响贴剂产品的使用。 普通透皮制剂一般是1贴/日或1贴/3日，特殊缓控释贴剂可 达1贴/5～7日（如可乐定降压贴）。
2.4.3 药物透过速率的计算
➢ 角质层中药物的透过速率(吸收速度)J(dQ/dt):
J=dQ/dt=ACsPsc=ACsKD/h 式中，Cs－基质中药物的浓度；Psc－角质层中药物的透过 系数；A－透过有效面积；K－角质层与基质间的分配系数；D－ 角质层中药物的扩散系数；h－角质层厚度。 通常其透过速率一定，属于零级动力学过程。
➢ 经皮给药后到达药物稳态透过速率所需时间称为滞留时间 (lag time)，简称时滞
tlag=h2/6D 理想的TDDS要求药物的滞留时间（时滞）在1~2小时。
2.4.4 药物透皮吸收的动力学研究
药物经皮吸收的动力学研究主要是以扩散过程为基 础，其实验结果的分析基本上采用扩散模型。
药物经皮吸收过程包括药物透过皮肤过程和透过皮 肤后在体内的吸收过程，通常采用隔室模型与扩散 模型结合的研究模式。
第一节 概 述
1. 透皮给药系统及其特点
透皮/经皮给药系统(transdermal drug delivery systems, TDDS)是指药物从特殊设计的装置释放出来，通过完整的 皮肤吸收，进入全身血液系统的控释给药新剂型。
TDDS是透皮给药的新剂型，也称为透皮给药制剂（经 皮吸收制剂）。TDDS通常是指贴剂(控释贴片)，与橡胶膏 剂、软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、硬膏剂、涂剂等皮肤用药 制剂有本质的区别。
（3）药物浓度
即单位面积的药物含量，以硝酸甘油贴片为例，药物 浓度在一定范围内（0.01～1.0 mg/cm2），皮肤吸收药物百 分率相当稳定（在36.6%～43.5%）。当浓度超过这一范围， 则吸收率减少，说明皮肤的吸收有饱和性，因此，透皮制 剂产品应有单位面积含药量（药物浓度）的限制。
（4）用药时间
（1）总剂量的确定
透皮给药制剂（贴剂）都有规定的释放总量，药物的 释放总量与药物透皮吸收总量密切相关。因此常根据药物 的释放总量来确定透皮给药制剂总剂量。
（2）表面积的确定
表面积增大，药物透皮吸收的量增大。根据患者对贴 附大小的接受程度和实际应用情况，透皮给药制剂（贴剂） 的总表面积以不超过40平方厘米为宜。
严格上讲，TDDS是指皮肤局部给药，药物经皮肤吸收 起全身治疗作用的一类新型给药系统（DDS）。
药物的经皮吸收过程与途径
药物的经皮吸收过程
药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收进入血 液循环三个阶段。释放是指药物从基质中释放出来而扩散到 皮肤表面的过程；穿透是指药物透过表皮（角质层和活性表 皮）进入真皮的过程；吸收是指药物透过表皮后，到达真皮 和皮下脂肪组织，通过毛细血管或毛细淋巴管进入体循环而 产生全身作用的过程。