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不同紫杉类药物主要差异汇总
药物种类
传统紫杉醇
多西他赛 紫杉醇脂质体
白蛋白结合型 紫杉醇
白蛋白结合型 对比优势
主要辅料
蓖麻油、乙醇
吐温80 乙醇
卵磷脂 胆固醇
人血白蛋白
免除有机溶剂，以人血白 蛋白为载体，亲和度最高
粒径级别
微米
微米
微米
纳米
粒径小至纳米级别
推荐剂量
135-175mg/m3
75mg/m3 135-175mg/m3
( 1) 白细胞减少:给予重组人粒细胞集落刺激因子，房间
每日定时紫外线消毒 2 次，注意手及口腔卫生，注意保 暖，预防感冒。
( 2) 血小板下降:给予重组人血小板生成素，避免碰撞，
使用软毛牙刷刷牙，勿剔牙、挖鼻孔，保持大便通畅; 注 射完毕按压针眼部位 5 min 以上; 观察有无鼻出血、牙龈 出血、皮肤黏膜瘀点瘀斑。
260mg/m3
更高耐受剂量提升
滴注时间
3h
1h
3h
0.5h
输注时间缩短至0.5h
溶媒
GS/NSGS/NS来自GS每支只需20ml NS
NS
无需GS，高血糖患者无需
因此增加胰岛素辅助治疗
预处理
地塞米松、苯海拉明、 地塞米松
西咪替丁
地塞米松、苯 海拉明、西咪
替丁
正常无需预处理
免去激素，更适合糖尿病 或睡眠不好患者
紫杉醇：二萜类化合物 最早由太平洋红豆杉的树皮中分离 英文名：Paclitaxel 分子式：C47H51NO4
O
O H3C
O OH
CH3
H3C
O
NH O
CH3 CH3 H
O OH
OH O O
O CH3
OO
4
5
6
多西紫杉醇——泰索帝
溶剂：聚山梨酯 80 及无水乙醇助溶
适用症：局部晚期或转移性乳腺癌、局部晚期或转移性 非小细胞肺癌、激素难治性转移性前列腺癌、既往未接 受过化疗的晚期胃腺癌（包括胃食管结合部腺癌）。
SPARC蛋白
紫杉醇引发肿瘤细胞 凋亡
肿瘤细胞 12
白蛋白结合型剂型带来的优势
✓ “三高一低”：
-高剂量 （提高紫杉醇的耐受剂量） -高肿瘤组织分布 -高疗效 -低毒性
✓ 使用方便：
-无需抗过敏预处理 -无需特殊输液装置 -30分钟可完成输液
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当使用泰素、泰索帝的患者改用白蛋白紫杉醇后，年 药物成本分别增加55928元、47776元，而其给药及 预防用药成本分别降低5204元、2660元， 不良反应的治疗费用分别降低1316 元和4016元，由于门诊化疗率增加 而带来的成本节约分别为7104元和 7104元。
乳腺癌NCCN、CSCO等指南共同推荐化疗用法用量：
白蛋白结合 型紫杉醇
260mg/m2
或100125mg/m2
d1 d1、8、15
1/21d 1/28d
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NCCN指南乳腺癌推荐 新辅助/辅助/复发转移
• 新辅助/辅助治疗/复发转移：替换 紫杉醇/多西他赛
• 新增脚注：由于医学上的必要性（减少过敏反应） ，纳米白蛋白结合（NAB）紫杉醇可以替代紫杉 醇或多西他赛。如果替代每周紫杉醇或多西他赛， 那么NAB紫杉醇每周剂量不应超过125mg/m²
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NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 非鳞癌一线
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NCCN指南-NSCLC晚期或转移性 鳞癌一线
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CSCO指南肺癌一线推荐
中国临床肿瘤学会（CSCO）原发性肺癌诊疗指南
2018版 中国临床肿瘤学会指南工作委员会编写
人民卫生出版社
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NCCN指南胰腺癌推荐
一线治疗——局部晚期/不可切除疾病 一线治疗——转移性疾病 新辅助
• 复发转移推荐：纳米白蛋白紫杉醇
• 100mg/m2或125mg/m2 d1,8,15给 药 ,q3/4w
• 260mg/m2 3w
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2018 CSCO指南乳腺癌推荐 新辅助化疗
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2018 CSCO指南乳腺癌推荐 新辅助化疗
既明确乳腺癌晚期/复发转移的一线使用，也进一步肯定了在新辅助化疗中的地位
胞吞转运并聚集到肿瘤部位详细图解
白蛋白
分解成小的白蛋白紫杉醇复合体 进入血循环
平均直径 130nm
紫杉醇
白蛋白受体（gp60等）
肿瘤血管内皮细胞
白蛋白紫杉 醇复合体
窖蛋白和胞 膜窖小泡
白蛋白通过胞吞转运 作用进行转运
肿瘤间质
白蛋白紫杉醇与 SPRAC蛋白结合后 聚集在一起
白蛋白 紫杉醇 SPARC蛋白
独有的不良反应：体液潴留。此外，多西紫杉醇所致的 中性粒细胞减少与紫杉醇不同，白细胞减少呈剂量依赖 性而非时间依赖性。
预处理：治疗前均须预服糖皮质激素。
通
常在多西紫杉醇给药前一天服用地塞米松，
每天 2 次，每次 8 mg，持续 3 天。
7
8
白蛋白结合型紫杉醇
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纳米白蛋白紫杉醇作用机制
迅速释放：游离紫杉醇浓度更高 主动运输：胞吞转运作用通过内皮细胞的运输（gp60） 靶向肿瘤：通过白蛋白结合蛋白聚集到肿瘤部位（sparc蛋11白）
白蛋白结合型紫杉醇
2018年11月7日 湖南省肿瘤医院
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主要内容
白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点 白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐 白蛋白结合型紫杉醇的临床监护 白蛋白结合型紫杉醇的使用方法
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1、白蛋白结合型紫杉醇的剂型特点
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紫杉醇简介
紫杉醇类药物，促进微管蛋白聚合，抑制解聚，从而抑制肿瘤细胞生长。 广泛应用于乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌、头颈部肿瘤、胃癌的治疗。
靶向效果
无
粒径小至130nm，
通过粒径改变
唯一特异性靶向浓集
既提高EPR效应，
无
实现被动靶向
（与肿瘤细胞表面SPARC
也利用白蛋白载体
EPR效应
蛋白的特异性结合）
特异性靶向浓集
溶剂特有 过敏反应、神经轴突
不良反应
变性、脱髓鞘反应 体液潴留
-
-
-
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2、白蛋白结合型紫杉醇的主要指南推荐
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乳腺癌推荐指南
( 3) 贫血: 给予重组人红细胞生成素注意休息，加强营
养，多食猪肝、红枣、香菇、木耳等含铁丰富的食物
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Chin J Surg Onco，October． 2015，Vol． 7，No． 5
2、心血管系统不良反应
临床表现为心律失常、心动过缓、心跳骤停、充血性心力 衰竭、水肿、左心室功能不全、室上性心动过速、潮红、 低血压、高血压和房室传导阻滞。
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胰腺癌中国专家共识治疗方案
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NCCN指南卵巢癌推荐
白蛋白紫杉醇-复发卵巢癌可选择化疗方案
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NCCN指南卵巢癌推荐
卡铂/白蛋白紫杉醇-复发卵巢癌紫杉醇过敏患者
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NCCN指南宫颈癌推荐
宫颈癌系统治疗方案
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3、白蛋白结合型紫杉醇的临床监护
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1、骨髓不良反应
临床表现为白细胞（中性粒细胞）、血小板、血红蛋 白减少。