Ｖ ｏ １ ． ２ ９ Ｎ ｏ ． ５
Ｏ ｃ ｔ ． ２ ０ １ ３
用 ６一溴 吲 唑 合 成 阿 西 替 尼 的 研 究
彭 国丽 ， 夏 远 亮
（ １ ． 南京金 陵科 技学 院 ， 南京 ２ １ ０ ０ ３ ８ ； ２ ． 黑龙 江八一农 垦大 学 ， 黑龙江 大庆 １ ６ ３ ３ １ ９ ） 摘 要： 为使 阿西替尼 制备 工艺适合 工业化生 产， 且 生产过程 稳定 ， 制备过程 安全 、 绿 色环保． 以 ６一
ＰＥＮＧ Ｇｕｏ ． １ ． ｉ， ． ＸＩ Ａ Ｙｕ ａ ｎ． １ ｉ ａ ｎ ｇ
（ １ ． Ｊ ｉ ｎ ｌ ｉ ｎ ｇ Ｉ ｎ ｓ ｔ ｉ ｔ ｕ ｔ ｅ ｏ ｆ Ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ ，Ｎ ａ ｎ ｊ ｉ ｎ ｇ ２ １ ０ ０ ３ ８， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ； ２ ． Ｈ ｅ ｉ ｌ ｏ ｎ ｇ ｊ ｉ ａ ｎ ｇ Ａ ｕ ｇ ｕ ｓ ｔ Ｆ ｉ ｒ ｓ ｔ Ｌ ａ ｎ ｄ Ｒ ｅ ｃ ｌ ａ ｍ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， Ｄ ａ ｑ ｉ ｎ ｇ １ ６ ３ ３ １ ９ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
溴吲 唑 和 ２一巯 基 一Ｎ一 甲基 苯 甲 酰胺 为 起 始 原 料 ， 经过 缩 合 硫 醚化 、 溴化 剂 Ｎ Ｂ Ｓ溴化 吲 唑 环 、 烯 烃
Ｈ ｅ ｃ ｋ偶联制备 阿西替尼． 通过 实验 和放 大验证 ， 该路 线具 有起始 原料 市场易得 ， 反应条件 温和 ， 制备
过程 对环境 污染少 ， 操作过程 简易、 安全 可靠， 反应后处理 简单 ， 反应 总收率高， 产品成本相对低廉 ， 相 对其他合成路 线有 更适合 工业化 生产 的明显竞 争优 势．
第２ ９ 卷ห้องสมุดไป่ตู้第５ 期
２ ０ １ ３ 年１ ０月
哈 尔 滨 商 业 大 学 学报（ 自然科 学版 ）
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关键词 ： 阿西替尼 ； 合成 ； 醚化 ； 溴化 ； Ｈ ｅ ｃ ｋ偶联 中图分类号 ： Ｒ ９ １ ８ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： １ ６ ７ ２— ０ ９ ４ ６ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ５— ０ ５ ５ ８—０ ３
Ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ｏ ｎ ｓ ｙ ｎ ｔ ｈ ｅ ｓ ｉ ｓ ａ ｘ ｉ ｔ ｉ ｎ ｉ ｂ ｗｉ ｔ ｈ ６ 一Ｂ ｒ ｏ ｍｏ ｉ ｎ ｄ ａ ｚ ｏ ｌ ｅ
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