2020/6/10
经皮给药制剂的临床应用概况
经皮给药制剂的应用迄今为止，共有10类药物， 20余个品种被开发为经皮给药制剂，并获得美国食 品与药品监管局(FDA)批准上市，如可乐定、芬太 尼、东莨菪碱、硝酸甘油、烟碱、雌二醇／炔诺酮、 睾酮、利多卡因、奥昔布宁等。
在亚洲，除日本外，尤其是韩国和印度近来也 加大了对经皮给药制剂的科研投入，很多药物的 经皮给药制剂正处于临床前及临床研究阶段。
微乳
由油相、水相和表面活性剂及助表面活性 剂组成的光学上均一、热力学及动力学稳 定的体系。 按结构划分：水包油(Ｏ/Ｗ)型
油包水(Ｗ/Ｏ)型 双连续型微乳
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微乳
透皮吸收特点： （1）增溶及提高渗透浓度梯度； （2）增加角质层脂质双层流动性； （3）破坏角质层水性通道； （4）微乳完整结构经毛囊透皮吸收。
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纳米透皮喷雾(MTDS)
原理——该溶液是按处方剂量给药的，挥 发性物质依靠蒸发作用,离开原有的在介 质中的药物的浓溶液，迅速吸收进入皮肤 的表层。经过一个较长时期，药物从包裹 物中释放出来。
关键——将药物带入皮肤的担体溶剂的应 用。
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纳米透皮喷雾(MTDS)
特点——将非常精确剂量的药物以溶液 的形式扩散到皮肤的微小区域。
经皮给药制剂的开发与临床应用
王晖
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经皮给药系统概述
经皮给药系统（transdermal delivery systems,TDS）是指经皮肤给 药，使药物以恒定的速度通过皮肤各层 进入体循环，产生全身或局部治疗作用 ，实现疾病治疗或预防的一类新的控释 制剂。
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TDS优点
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疼痛
——非甾体抗炎药、阿片类、癌症疼痛、 慢性疼痛、麻醉后疼痛等
芬太尼 （1）骨架扩散型芬太尼透片贴剂 （2）患者自控离子电渗型蓊太尼透皮贴剂
吗啡 （1）缓释片 （2）生物颊粘贴片
（1）避免胃肠道及肝脏的首过效应； （2）保持血药水平相对稳定； （3）增加药物体内过程的预见性；
（4）提高药物的生物利用度和治疗的安全性。
TDS缺点
（1）药物仅限于强效类； （2）大面积给药，可能会产生刺激性和过敏性； （3）存在皮肤的代谢与储库作用； （4）因皮肤类型及特性引起的疗效变异。
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征、早老性痴呆、图雷特综合征、局部给药激素治疗、注意缺陷障碍、 偏头痛、耳鸣或眩晕、小儿神经性尿频； （12）戒烟：尼古丁； （13）抗衰老； （14）疫苗接种：皮肤作为免疫器官、透皮免疫基因治疗、反义治疗； （152）020慢/6/1性0 疲劳征、痛经、膀胱尿失禁、腹泻等。
心血管病
——心绞痛、高血压、充血性心力衰竭等
硝酸甘油经皮给药系统 商品有Transdermal-Nitro、Nitro-Dur、Nitrodisc。
灯盏花素缓释经皮贴剂（膜控释型） 主要用于治疗脑血栓、脑梗塞、中风后瘫痪、冠心病。
可乐定贴片 治疗高血压可使血压在24小时内得到控制，还能使疗 效延长到7天之久。
司乐定贴片 膜控释型经皮给药系统， 应用于皮肤上后也能持续7天以恒定的速率给药。
优点——给药更准确，与巴布剂的精确 用量一样；
——该种剂型看不见且非常细小,不 会产生刺激,难于撕下以及粘在 衣服上等情况；
——制剂非常简单。
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膜控型贴片
包含扩散层、活性物质胶体、控制释放的 微孔膜和含药粘附层等4层结构,其中药物 将被包裹在无孔的或微孔的聚合物膜内。
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包囊储库型经皮给药系统
微空骨架型经皮给药系统 2020/6/10
目前研究的主要经皮给药制剂
溶液、洗剂、酊剂、油剂、软膏剂、膏 药、搽剂、涂膜剂、巴布剂、骨架型贴 片、膜控型贴片、微乳、脂质体、包合 物、前体药物与低共融物、纳米透皮喷 雾(MTDS)等
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巴布剂
制作——以水溶性高分子材料为基质制成的 透皮吸收新剂型，是将药用成分配入水溶性 高分子凝胶中制成膏体，然后把膏体延展在 基布上，最后覆盖隔离薄膜而制成。 特点——药物容量高、剂量准确，透皮性、 贴敷性、保湿性好，贴着舒适，不污染衣物， 无致敏与刺激性等。
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目前正在研究的经皮给药方法治疗
的疾病很多,主要包括以下方面：
（1） 心血管病：心绞痛、高血压、充血性心力衰竭； （2） 疼痛：非甾体抗炎药、阿片类、癌症疼痛、慢性疼痛、麻醉后疼痛等； （3） 避孕：男性避孕、女性避孕； （4） 皮肤科：湿疹、银屑病、白癜风等； （5） 儿科：感冒、小儿腹泻、小儿肺炎、感染等； （6） 女性性功能障碍：女性性唤醒障碍、更年期综合征； （7） 呼吸道疾病：哮喘，小儿肺炎、慢性支气管炎； （8） 男性性功能障碍：勃起功能障碍、性腺机能减退； （9） 骨骼疾病:骨质疏松症、骨关节病； （10）恶心及呕吐：晕动症、术后呕吐； （11）神经、精神疾病：帕金森氏病、多巴胺抑制剂、抑郁症、多动腿综合
经皮给药制剂分类
储库型： 药物被控释膜或其他控释材料包裹 成储库，由控释膜或控释材料的性 质控制药物的释放速率。
骨架型： 药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材 料中，由骨架材料控制药物的释放速 率。
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经皮给药制剂分类
复合膜型经皮给药系统：东莨若碱经皮给药系统 充填封闭型经皮给药系统：氢嗅酸槟全； （2）能增强疗效，降低毒副作用； （3）透皮给药有很大潜力。
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脂质体
特点： （1）体积小； （2）在一定的水合压力下具有高度变形性 ； （3）减少了皮肤蛋白酶对药物的降解 ； （4）多种促透技术的联用既可以充分发挥单一
技术的优势，同时又可以降低毒副作用。
用者活化的经皮给药给药系统(UATS) 胶粘层限速型经皮给药系统：硝酸甘油经皮给药系统Deponit 微储库型经皮给药系统：硝酸甘油经皮给药系统Nitrodisc
聚合物骨架型经皮给药系统：硝酸甘油经皮给药系统Nitrodur
胶粘剂骨架型经皮给药系统：硝酸甘油经皮给药系统Nitro-DurU
多储库型经皮给药系统