• 前者属于药代动力学（Pharmacokinetics）的研究范畴，包括机体对药物的吸 收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排泄等。
• 后者属于药效学（Pharmacodynamics）的研究范畴，包括药理学和毒理学。
药代动力学
药理学和毒理学
药物的分类
• 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类： 天然药物或中药 化学药物 生物药物
• 制剂时，主要添加一些辅助成分，以改善药物的物理化学性质或药代动力学 性质等，如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的 气味和不良味道等，这些都属于药剂学（Pharmaceutics）的研究范畴。
• 剂型如中药的丸、散、膏、丹，西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂，还有汤 剂、气雾剂等。
• C. G. Wermuth, Ed. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2019. 中译本名为“创新药物化学”，世界图书出版 公司，2019年4月出版。
• G. Patrick, Instant Notes in Medicinal Chemistry. BIOS Scientific Publishers, 2019. 影印本，北京：科学出版社，2019年4月出版。
人的一生中或多或少都要受到疾病的折磨，但药物的发 展已使许多致命的疾病得到有效控制甚至消除，如天花、疟 疾、肺结核、血吸虫病等，从而使生命质量和人均寿命得到 了显著改善和提高。据统计，药物已使美国国民的平均寿命 从1850年的47岁延长到目前的78岁。
•预防疾病－即疫苗 •保健如延缓衰老
药物 用途
考核方式
• 成绩由两部分组成： – 平时成绩：30% – 期终考试：70%
• 平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。 • 期终进行闭卷考试。
新药研究与开发
药物概述
内容提要
药物发展简史
药物化学的作用和地位
第一部分
药物概述
形形色色的药物
药物的剂型
Drug Formulation
• 日常见到的药物，为已制成不同剂型可直接使用的药品（Medicine），由主 成分和其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物（Drug），其在药品 中的含量并不高（如口服给药一般剂量为0.25－1000mg）。
➢ 狭义:仅指医用药物，即专门用于预防、诊断和治疗人体疾病、 调节人体机能、促进人体健康的化学物质。
➢ 药物的本质：是具有明确化学结构的物质（由C、H、O、N、 S、P、卤素等元素组成），包括小分子化合物、拟肽类似物、 多肽、甚至蛋白质等。
药物的特性
• 高活性（High Activity）：药物应具有高度生物活性，能与疾病的分子靶 标紧密结合，极少的量即能产生足够的疗效；
• 代谢稳定性（Metabolic Stability）：药物在发生药效之前需保持活性结 构完整，不被代谢分解（前药除外）；但一旦完成了治疗使命，就应尽 nt within Body
以口服为例，药物入口后，首先到达胃肠 溶解，然后释放出游离的药物分子。胃液呈强 酸性（pH值为1~3）为弱酸性药物的重要吸收 点。而最主要的吸收点为肠道，尤其是小肠， 肠内pH值接近中性，弱酸性和弱碱性药物都能 被吸收。药物被吸收后随血流通过门静脉进入 肝脏，在肝脏遇到首关代谢作用（First-Pass Metabolism），许多药物会遇到不同程度的转 化而减少进入体内循环的药量。过关后的药物 随着血液循环分布到全身组织和器官，包括到 达所预期的作用靶标，而发生期待的药理作用 。
➢ 化学治疗药物用于治疗由外来因素（如寄生虫、细菌、真菌、病毒等）引起的疾
病，目的是清除或杀灭感染的病原体，而对宿主无伤害作用，对病原体的选择性
•诊断疾病 •治疗如消炎、镇痛；
What Are Drugs ?
➢ 广义:一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物，包括： • 医用药物（如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin） • 兽用药物（如四环素Tetracycline、土霉素、链霉素） • 农用药物（如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏） • 毒物（如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素）
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Classification of Drugs
根据对病源作用机制的不同，药物可分为两大类： • 化学治疗药物（Chemotherapeutics） • 药效药物（Pharmacodynamics）
作用于中枢神经系统的药物必须穿过血 脑屏障（Blood-Brain Barrier, BBB）才能 到达作用靶标，而对于作用于外周系统靶标 的药物，则必须要避免具有BBB穿透能力，以 免对中枢神经系统具有副作用。
药物－机体相互作用
Drug-Body Interactions
• 药物与机体的相互作用包括两个方面的内容：一是机体对药物的作用，另一是 药物对机体的作用。
• 高专一性（High Specificity）：药物应象导弹一样，具有专一识别并作用 于特定疾病组织的功能；
• 安全性（Safety）：药物进入体内以后，不应干涉甚至危害人体的正常生 命活动，即尽量没有毒副作用；
• 高生物利用度（High Bioavailability）：药物应有能力穿过细胞膜、血脑 屏障等，以最大血药浓度到达作用位点为最佳；
教材及参考书
• 仉文升，李安良主编：《药物化学》第2版，高教出版社，2019年出版。 • 尤启冬主编：《药物化学》，化学工业出版社，2019年出版。 • 郑虎主编：《药物化学》（第五版），人民卫生出版社，2019年出版。 • 郭宗儒主编：《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社, 2019年出版。 • 闻韧主编： 《药物化学（药学专业辅导教材） 》科技文献出版社, 2019 。