约99%的原尿在肾小管被再吸收。 • 近曲小管吸收原尿中Na+约65%～70% • 髓袢吸收原尿中Na+约30%～35%，不伴有水的再吸收 • 远曲小管及集合管 吸收原尿中Na+约5%～10%。
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乙酰唑胺
CO2+H2O碳酸→酐H2酶CO3→H++HCO3-
噻嗪类
阿米洛利 氨苯蝶啶
螺内酯 呋噻咪
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碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺
对急性肾功能衰竭有利。与抑制前列腺素分解酶有关。
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临床应用
• 各种水肿 - 因利尿作用强大，一般选择比较严重的病例。 • 急性肺水肿和脑水肿 - 循环血量↓、扩张血管 → 回心血量↓→ 左室充盈压↓肺内压↓→ 肺水肿缓解。 - 循环血量↓→ 血液浓缩，渗透压↑→ 组织中血进入血液→ 消除脑水肿 • 高血钾症 • 防治急性肾功能衰竭 - 预防和治疗急性肾功能衰竭早期的少尿 - 尿量↑ 尿流速↑，防止肾小管萎缩，坏死 - 大剂量呋塞咪也可治疗慢性肾衰，用药后尿量明显↑ • 加速毒物排泄 - 呋塞米的强迫利尿作用，结合输液可加速毒物的排泄
3.对代谢的影响 - 高血糖 抑制了胰岛素的释放和组织对葡萄糖的利用，糖尿病者慎用。 - 高脂血症 使血脂↑：使甘油三酯GT↑，LDL↑，胆固醇↑，HDL↓ - 高血钙 钙重吸收增加
4.其他 偶有过敏反应。
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低效利尿药
留钾利尿药
螺内酯(spironolactone) 氨苯蝶啶(triamterene)
氢氯噻嗪类 氯酞酮
螺内酯 (安体舒通)
氨苯蝶啶 阿米洛利
抑制K+- Na+-2Cl系统
抑 制 皮 质 段 对 竞争性对抗醛 阻 滞 远 曲 管 、
NaCl再吸收
固酮作用
集尿管Na+通道
+++（23%） +
++ （8%）
+
+ （<3%）
-
+
（<3%）
-
+++
++
+
+
0
+
++++
（50~60升/天）
++
• 作用部位 近曲小管
• 作用机制 抑制碳酸酐酶使H+生成↓，Na+-H+交换↓，Na+重吸收↓，水重吸收 ↓而利尿。
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高效利尿药
• 作用部位 髓袢升支粗段的髓质部及皮质部
• 作用机制 - 通过抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统而抑制Na+和Cl-的重吸收，影
响尿的稀释功能，同时使肾髓质间液渗透压梯度降低，也影响尿 的浓缩功能，出现强大的利尿作用出现强大的利尿作用。 - 可降低肾血管阻力，使肾血流量↑
包括：甘露醇 mannitol 山梨醇 sorbitol 高渗葡萄糖 hypertonic glucose
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• 作用机制 - 提高血浆渗透压，使组织脱水 - 提高肾小管渗透压，使水分排出
• 特点： ① 不易从血管透入组织液中； ② 在体内不被代谢； ③ 易经肾小球滤过； ④ 不易被肾小管再吸收。
3、高尿酸血症
呋塞米使尿酸排泄↓，具潜在痛风危险，痛风患者慎
用。
4．其它 消化道反应，大剂量时可有胃出血，亦有过
敏反应
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药物相互作用
● 氨基苷甙类抗生素及第一、二代头孢菌素等可增强高效利尿药的 耳毒作用，应避免合用。
● 糖皮质激素合用易导致低血K+。 ● 华法林、氯贝特等可与它们竞争血浆蛋白的结合部位，而增加药
支气管哮喘(简称哮喘)(bronchial asthma)是一种 由肥大细胞和嗜酸性粒细胞为主的多种细胞参与的 呼吸道慢性炎症。是机体对抗原和非抗原刺激所致 的气管-支气管反应 性过度增高的疾病。
遗 环传 境易 因感 素个
体
Pathogenesis
炎症细胞细胞因子及炎 症介质相互作用
神经调节失衡及气道 平滑肌结构功能异常
脏负荷。
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山梨醇（sorbitol）甘露醇同分异构体，作用与临床应用同 甘露醇，水溶性较高，可制成25%的高渗液使用，进入体内 后可在肝内部分转化为果糖，故作用较弱。
葡萄糖 50%的高渗葡萄糖，易被代谢并能部分地从血管弥 散到组织中，高渗作用维持不久，常与甘露醇合用以治疗脑 水肿。
• 35
作用于呼吸系统的药物-平喘药
3. 增加肾血流量 扩张肾血管，与促进PGI2分泌和减少肾素分泌有 关。
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临床应用
1．预防急性肾功能衰竭 维持足够的尿流量 稀释有害物质 改善急性肾衰早期的血流动力学变化
2．脑水肿及青光眼 脑水肿首选药
降低青光眼患者的房水量及眼内压，短期 用于急性青光眼，或术前使用以降低眼内 压。
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【不良反应】 注射过快时可引起一过性头痛、眩晕和视力模糊。 禁用于慢性心功能不全者，因可增加循环血量而增加心
噻嗪类 Thiazides；其他 • 弱效(低效能)利尿药
乙酰唑胺 Acetazolamide 螺内酯Spronolacton 氨苯喋啶 Triamterene 阿米洛利 Amiloride
3
肾脏泌尿生理及利尿药作用部位
尿液的生成是通过肾小球滤过、肾小管再吸收及分泌而实现的。 (一)肾小球滤过
血液流经肾小球，除蛋白质和血细胞外，其他成份均可滤过而形成原 尿。原尿量的多少取决于肾小球的有效滤过压及肾血流量。 (二)肾小管再吸收
阿米洛利(amiloride
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螺内酯(spironolactone)
作用 利尿作用弱，起效慢而维时久，当体内有醛固酮存
在时作用明显。属留钾性利尿药。 用途 • 用于伴醛固酮升高的水肿 • 与丢钾性利尿剂合用预防低血钾 不良反应 较小，可有头痛、困倦等，久用有高血钾及性 激素样作用。
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氨苯蝶啶(triamterene)、阿米洛利(amiloride)
肾上腺皮质激素
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。 药理作用：
抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和黏附分子的生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统的功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管及血管对儿茶酚胺的敏感性 临床应用 用于支气管扩张药无法控制的慢性哮喘，不能用于急性发作及哮喘持续状态
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强效(高效能)利尿药
• 呋塞米 Furosemide • 布美他尼 bumetanide • 托拉塞米 torasemide等
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呋噻咪（furosemide,速尿）
药理作用 1. 利尿作用：迅速、强大而短暂，随尿排出大量的Na+、K+ 、
Cl- 、Ca2+、Mg2+ 等离子。与剂量有关，有个体差异 2. 扩血管：扩张小动脉，降低肾血管阻力，增加肾血流量。 ，
作用 • 弱的利尿作用。排Na+ 同时保K+。 用途 • 单用效果差，常与高、中效利尿药联合用于水肿，加强其利尿效果， 同时防止产生低血钾症。 不良反应 • 长期服用可引起高血钾症。肾功能不良者易发生。 • 叶酸缺乏 氨苯蝶啶抑制二氢叶酸还原酶，肝硬化病人服用此药可 发生巨幼红细胞性贫血。
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乙酰唑胺 Acetazolamide
2．高尿酸血症
↓糖耐量，↑尿酸
男性乳房女性化， 起贫血
3．胃肠道反应
3．过敏
性 功 能 障 碍 ， 妇 3．过敏
4．耳毒性：耳蜗管、基底膜 4． ↑血 尿 素氮 ， 加 女多毛症
毛细胞受损
重肾功能不全
4．肾结石
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脱水药 Osmotic Diuretics
又称渗透性利尿药, 是指能通过其物理学特性，提 高血浆渗透压，使组织脱水的药物。
物的毒性。
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中效利尿药
• 噻嗪类(thiazides) 氯噻嗪(chlorothiazide) 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) 氢氟噻嗪(hydroflumethiazide) 苄氟噻嗪(bendroflumethiazide) 环戊噻嗪(cyclopenthiazide)。
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螺内酯Spronolactone
• 作用部位 远曲小管远端和集合管
• 作用机制 与醛固酮的结构相似，竞争醛固酮受体，阻碍醛固酮对Na+-K+
交换的调节作用，使醛固酮作用翻转，出现排Na+保K+及利尿作 用。
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氨苯喋啶和阿米洛利
• 作用部位 远曲小管远端和集合管
• 作用机制 抑制Na+-K+交换，但这一作用与醛固酮无关，是对Na+通道的直接抑 制作用，使Na+ -K+ 交换减少，使Na+的重吸收↓而利尿，同时K+ 的排出↓，为留K+ 利尿药。
支气管扩张药
一、肾上腺素受体激动药 对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏 性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性增 高，发作加重。目前主要发展对ß2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发 作前预防用
• 大量静脉给药时，可升高血浆渗透压及肾小管腔液的渗透压而产 生脱水和利尿作用。
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甘露醇（mannitol）
药理作用 1．脱水作用：静注后，不易从毛细血管渗入组织，提高血浆渗透压， 使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。
2．利尿作用 稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率，增加管腔 渗透压，减少Na+和水的重吸收。
• 其他类 氯酞酮(chlortalidon) 吲达帕胺（indapamide) 希帕胺 (xipamide) 等