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抗真菌药及抗病毒药

作用机制:选择性与真菌细胞膜麦角固 醇结合,使通透性增加而死亡。高浓 度杀菌。
# 对细菌无效,对哺乳动物有毒性。
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临床应用:口服难吸收-肠道真菌感 染;静脉注射-全身真菌感染
不良反应:毒性较大
① 急性毒性反应:寒战、高热等
② 肾损害
③ 血液系统毒性反应
④ 心血管系统毒性反应(血压)
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作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合,
干扰真菌核酸合成,阻止癣菌继续侵
入,对各类癣菌有抑制作用。
给药途径 口服有效,外用无效。
不良反应 多、轻,与青霉素部分交叉过敏
为肝药酶诱导剂,减弱香豆素作用。
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两性霉素B (amphotericin B)
药理作用:多烯类,对深部真菌有强大 抑制作用, 首选治疗深部真菌感染
病毒不能独立生活,寄生于活细胞;
人类传染病中,病毒引起的占3/4; 传染性强,流行广泛;
病毒感染后有潜伏期:
1~3天,流感病毒;
数月-数年,狂犬病毒。
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二)主要流行的病毒性疾病
病毒性肝炎; 脊髓灰质炎; 流行性感冒;
麻疹 ;水痘;
带状疱疹;
狂犬病; 艾滋病。
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三)病毒感染性疾病的防治
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干扰素
具有广泛的抗病毒作用; 可用于治疗流感、疱疹性角膜炎、 病毒性肝炎及癌症。 剂量大可致发热,粒细胞减少,血 小板减少。
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2)抗病毒中草药
对病毒性疾病有预防或治疗作用;
直接抑制病毒增殖;
通过增强机体特异和非特异性免疫力 而发挥抗病毒作用;
中草药种类较多:板兰根、穿心莲、 大青叶、金银花、黄芩、紫草、贯众 、大黄、菌陈、虎杖等。
第三十六章 抗真菌药及抗病毒药
第一节 抗真菌药
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真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
新型隐球 菌
白色念珠 菌
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣
深部真菌病 脑膜炎 肺炎 心内膜炎
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灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
两性霉素 咪唑类 三唑类
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一、抗生素类
灰黄霉素(griseofulvin)
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作用机制 抑制真菌P450酶,抑制
真菌细胞膜麦角固醇合成,使通透 性增加。
临床应用 深部—氟康唑
浅部、深部—伊曲康唑 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑
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三、其他类抗真菌药
特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨
烯环化酶,抑制麦角固醇合成。 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病
局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病。
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二、唑类抗真菌药
① 咪唑类(imdazole)
克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole)
② 三唑类(triazole)
氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)
带状 疱疹
常用抗病毒药可分为四类:
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(1)抗疱疹病毒药
阿昔洛韦(无环鸟苷):
抗疱疹病毒作用强;
用于皮肤、粘膜、外生殖器感染及免疫 缺陷者发生的单纯疱疹病毒(HSV)感 染。治疗HSV脑炎的首选药物。
口服阿昔洛韦几乎无毒,静注时1%病人 会发生脑病,高剂量静注可引发神经系 统障碍。
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1.以防为主
1)免疫预防尤为重要:
天花(灭绝)脊髓灰质炎、乙型脑炎、麻 疹、腮腺炎、乙型肝炎等。
03年的SARS病毒,现正研制疫苗
04年的禽流感,有疫苗预防家禽感染
2)体温下降,身体内抵抗细胞基本停
止工作时,病毒易繁殖致病。
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2.药物治疗:疗效差
1)化学疗法
缺少特效治疗药物;
原因是病毒在胞内, 药物要杀死病毒, 对宿主也有损害;
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碘苷
阻碍DNA合成,对DNA病毒有效; 对人的毒性大,只局部用于眼、皮 肤的疱疹病毒、牛痘病毒感染。 用药局部可有刺激症状及损伤。
(2)抗逆转录病毒药
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齐多夫定(AZT)
美国批准用于HIV感染的第一个药物。对 HIV病毒、哺乳类和鸟类的其它逆转录病 毒均有抑制作用。
用于治疗HIV感染的患者,改善临床症状 ,使病毒转阴,生存期延长。
能防止母体蛋白质分裂成新的HIV感 染细胞并抑制病毒复制,对齐多夫定 耐药的HIV亦有效。
沙喹纳韦:
抑制HIV蛋白酶作用选择性高;
可单用也可与其它药物合用,对AZT
耐药者也有活性。
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(4)其它抗病毒药
利巴韦林(病毒唑):
具有广谱抗病毒活性,对DNA和 RNA病毒均有抑制作用。
可用于防治甲、乙流感病毒,单纯 疱疹病毒性口腔炎及小儿腺病毒性 肺炎。
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氟胞嘧啶 (flucytosine)
作用机制:转变为氟尿嘧啶,抑制 胸苷酸合成酶,干扰DNA和蛋白质 合成。
临床应用:与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎
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第二节 抗病毒药
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一、病毒概述
病毒是一种极微小的非细胞型微生物(核 酸及蛋白质壳);
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防治措施:
① 先给解热镇痛药和抗组胺药,同时
给皮质激素;
② 补钾;
③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血
钾、心电图;
④ 肝肾功能不良者慎用。
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制霉菌素(nystatin)
作用机制 多烯类,作用及机制同两性霉素B 对阴道滴虫也有抑制作用
不良反应 较两性霉素B更大,不能注射。 临床用途 口服用于胃肠真菌病(S小);
AZT+3TC+蛋白酶抑制剂混合疗法,可大 大提高疗效,延缓耐药性的产生,减轻毒 副作用。
常见不良反应是头痛、恶心、呕吐,严重
-神经系统反应及骨髓抑制。
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拉米夫定(3TC):
核苷类逆转录酶抑制剂; 对AZT产生耐药的HIV病毒有效;
细胞毒性低பைடு நூலகம்AZT。
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(3)HIV蛋白酶抑制剂
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金刚烷胺
1)用于预防流感甲型(A2)病毒感染 可阻止某些病毒侵入宿主细胞 2)用于治疗震颤性麻痹症
其作用原理可能是阻滞多巴胺贮存颗 粒的重摄取,阻止多巴胺的贮存,增加 多巴胺的释放。 3)不良反应:中枢兴奋和胃肠道反应
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吗啉呱
主要干扰病毒RNA多聚酶,干扰病毒 核酸复制; 主要对DNA病毒和RNA病毒有抑制作 用; 临床用于防治流感; 滴眼用于病毒性角膜、结膜炎
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