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绿色化学在制药中的应用

ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
绿色有机合成应该是原子经济性的,即原料
的原子100%转化成产物,不产生废弃物。如 Diels-Alder反应就是一个原子经济性的反应:
原子利用率=[ 82/(28+54)]×100%=100%
然而,在Witting 反应中:
原料溴化甲基三苯基膦分子中,仅利用了CH2,即356 份质量的原料只利用了14份,还产生了80份废物溴 化氢和278份废物氧化三苯基膦,这是原子很不经 济的反应,也是环境不友好的反应。 因此,在设计合成路线时,如何经济地利用原子, 避免用保护基或离去基团,是绿色合成的首要任务 。
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环氧丙烷是生产聚氨酯塑料的重要原料, 传统上主要采用二步反应的氯醇法,不仅 使用可能带来危险的氯气,而且还产生大 量污染环境的含氯化钙废水,国内外均在 开发催化氧化丙烯制环氧丙烷的原子经济 反应新方法
1 过渡金属催化的环加成反应 :
2 质子迁移的成环异构化
3 炔烃的异构化
4 二价钯催化的烯炔偶联反应
背景
化学反应的“原子经济
性”(Atom economy) 概念是绿色化学的核心 内容之一。 最早由美国斯坦福大学 B.M.Trost教授提出 B.M.Trost因此获得1998 年美国“总统绿色化学 挑战奖”的学术奖。

原子经济反应是原子经济性的现实体现。 理想的原子经济性的反应应该是原料分子中 的原子百分之百地转变成产物,不需要附加, 或仅仅需要无损耗的促进剂,即催化剂,达 到零排放(zero emission)。 盖子在挤面的时候会松开 如:A + B=C 原子经济反应是最大限度利用资源、最大 限度减少污染的必要条件,但不是充分条件。
化学制药中的绿色化学
——原子经济性
绿色化学是当今国际化学 研究的前沿,是21世纪的科学, 并将成为各化学基础学科和应 用技术研究的热点。
绿色化学
绿色化学又称环境无害化学、环境 友好化学或清洁化学,是指化学反应和 过程以“原子经济性”为基本原则,即 在获取新物质的化学反应中充分利用参 与反应的每个原料原子,在始端就采用 实现污染预防的科学手段,因而过程和 终端均为零排放和零污染,是一门从源 头阻止污染的化学
用原子利用率来衡量反应的原子经济性:
原子利用率= (预期产物的分子量/反应物质的原 子量总和)×100%
原子利用率越高,反应产生的废弃物越少,对环境 造成的污染也越少。
在一般的有机合成反应中: A + B = C + D 主产物 副产物
反应产生的副产物D往往是废物,因此可成为环境 的污染源。
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