第四章循环系统药物1.单项选择题1)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥B2)氨苯喋啶属于哪一类利尿药A.磺酰胺类B.多羟基类C.有机汞类D.含氮杂环类E.抗激素类D3)合成双氢氯噻嗪的起始原料是A.苯酚B.苯胺C.间氯苯胺D.邻氯苯胺E.对氯苯胺C4)尼群地平主要被用于治疗A.高血脂病B.高血压病C.慢性肌力衰竭D.心绞痛E.抗心律失常D5)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素C6)甲基多巴A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强心药A7)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用A.降低心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌需氧量D.降低交感神经兴奋的效应E.延长动作电位时程C8)盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查A.三氯化铁B.硝酸银C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐E.水合茚三酮D9)属于结构特异性的抗心律失常药是A.奎尼丁B.氯贝丁酯C.盐酸维拉帕米D.利多卡因E.普鲁卡因酰胺C10)氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用,生成A.碘B.碘化钠C.碘仿D.碘代乙烷E.碘乙烷C11)甲基多巴与水合茚三酮反应显A.红色B.黄色C.紫色D.蓝紫色E.白色D12)硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A.减少回心血量B.减少了氧消耗量C.扩张血管作用D.缩小心室容积E.增加冠状动脉血量C2.配比选择题1)A.氯贝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯啶D.卡托普利E.普萘洛尔1.属于抗心绞痛药物2.属于钙拮抗剂3.属于β受体阻断剂4.降血酯药物5.降血压药物1.B2.C3.E4.A5.D2)下列抗高血压药物的作用类型分别是A.刺激中枢α-肾上腺素受体B.作用于交感神经C.作用于血管平滑肌D.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统E.肾上腺α1受体阻滞剂1.卡托普利2.可乐定3.哌唑嗪4.利血平5.肼苯酞嗪1.D2.A3.B4.E5.C3)A.氯贝丁酯B.卡托普利C.甲基多巴D.普萘洛尔E.阿苯达唑1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β(3,4-二羟基)丙氨酸3.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.A4)A.氯贝丁酯B.硝苯吡啶C.甲基多巴D.普萘洛尔E.氯喹1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸3.N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.A5)A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯B.2-(乙酰氧基)苯甲酸C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1.乙酰水杨酸2.吲哚美辛3.盐酸普萘洛尔4.氯贝丁酯5.磺胺甲恶唑1.B2.E3.D4.A5.C3.比较选择题1)A.氯贝丁酯B.硝苯啶(硝苯地平)C.两者都是D.两者都不是1.白色或微黄色油状液体2.黄色结晶性粉末3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用4.降血脂药5.心血管系统药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中,采用了哪些反应A.氧化B.重氮化C.氯磺化D.氨解E.缩合C、D、E2)用于心血管系统疾病的药物有A.降血脂药B.强心药C.解痉药D.抗组胺药E.抗高血压药A、B、E3)降血脂药物的作用类型有A.苯氧乙酸类B.烟酸类C.甲状腺素类D.阴离子交换树脂E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂A、B、C、D、E4)用于氯贝丁酯合成的主要原料有A.对氯苯酚B.乙醇C.丙酮D.二氯甲烷E.氯仿A、B、C、E5)常用的抗心绞痛药物类型有A.硝酸酯B.钙拮抗剂C.α-受体阻断剂D.α-受体激动剂E.β-受体阻断剂A、B、E6)抗心律失常药类型有A.生物碱B.奎宁类C.抑制Na+转运D.β-受体阻断药E.延长动作电位时程C、D、E7)强心药物的类型有A.拟交感胺类B.磷酸二酯酶抑制剂C.强心甙类D.钙拮抗剂E.钙敏化剂A、B、C、E5.名词解释1)利尿药是指能通过减少肾小管对钠离子以及水的再吸收,增加肾脏对尿的排泄速度的药物。
2)降压灵从国产萝芙木中提取的总生物碱制剂。
3)利血平是从印度萝芙木、催吐萝芙木等萝芙木植物根中提取的生物碱,或由化学全合成制得。
4)高脂蛋白血症血浆中的脂质主要是胆固醇、甘油三酯、磷酯;通常与蛋白质结合,以脂蛋白形式存在,因此临床上称为高脂蛋白血症。
5)心绞痛发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。
是冠心病常见症状。
6)神经节阻断药主要是与乙酰胆碱竟争受体,切断神经冲动的传导,引起血管舒张,血压下降的一类药物。
这类药物大都是具有位阻的胺类或季胺类化合物。
7)心律失常是指心动过速和心动过缓,即心脏跳动不正常的症状。
6.问答题1)简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。
构效关系如下:①苯环上氯或其他吸电子基对利尿作用是重要的。
没有吸电子基团则没有利尿作用。
②以三氟甲基取代苯环上的氯,一般可增加化合物的脂溶性,延长药物的作用时间。
③将噻嗪环上N=C键饱和,一般可使利尿作用增强十倍。
④苯骈噻嗪环的3-位若以烷基或硫醚取代可使利尿作用增强。
若在2-位以甲基取代，3-位以卤代烷取代时也可增强利尿作用。
2)简述速尿的制备过程。
2,4-二氯苯甲酸与氯磺酸进行氯磺化反应,得2,4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸。
然后用氯水氨解,生成2,4-二氯-5-碘酰基苯甲酸,与胺缩合即得速尿,反应过程如下:3)多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一个利尿作用较强?为什么?由于山梨醇在体内可转化为葡萄糖,葡萄糖易被吸收及代谢而失去高渗作用,故甘露醇的利尿作用较强。
4)降血脂的作用机理是什么?降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病(冠心病)对人民健康和生命危害极大。
已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正常人为高。
当高血酯长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最后可导致血管堵塞。
应用降酯药物可减少血酯的含量,缓解动脉粥样硬化病症状。
5)苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?血脂通常是指血浆中的胆固醇、甘油三酯、磷酯等。
血浆中的胆固醇,甘油三酯在体内是以乙酸为起始原料,通过生物合成的方法产生的。
在合成过程中产生了大量的乙酸衍生物,从而可寻找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物。
结果在苯氧乙醇衍生物中找到一些主要降低甘油三酯的药物,并且也具有一定的降胆固醇作用。
其中氯贝丁酯在临床上最为常用。
它在体内迅速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸,其铝盐称为降脂铝。
它对胃的刺激性很小而且也无特殊气味。
此外,对氯苯氧异丁酸的丙二醇酯,称为降脂丙二醇,作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯。
后又发现降脂酰胺、降脂新等,特别是后者,对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用。
另外烟酸衍生物、甲状腺素,某些强碱性阴离子交换树脂等，都有降低血中胆固醇的含量, 起到抗动脉粥样硬化的作用。
以上这些药物都是近年来临床上常用的抗血脂药, 其作用特点各异,对不同的病情选择不同的药物。
6)简述氯贝丁酯的合成路线。
所用原料为对氯苯酚、丙酮、氯仿。
在碱性条件下进行缩合,之后酸化,生成对氯苯氧基异丁酸,再与乙醇反应生成酯,即为本品。
反应式为:或用苯氧异丁酸为原料在无水乙醇中通氧气,即同时进行氧化、酯化制得,反应式:7)产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?一般认为心绞痛的发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。
已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过降低心肌需氧量而达到缓解和治疗的目的。
许多抗心绞痛药都具有扩张血管,降低血压,减少回心血量的作用, 因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。
还有些药物具有降低心肌收缩力。
减慢心率和降低交感神经兴奋的效应,从而也可使心肌需氧量减少,心绞痛缓解。
8)不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?大约分为3类:(1)硝酸甘油酯、亚硝酸异戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸异山梨醇酯等具有扩张血管、降低血压,减少回心血量的作用。
因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。
⑵肾上腺素β-受体阻断剂心得安、心得宁等具有降低心肌收缩力,减慢心率和降低交感神经兴奋的效应。
从而可使心肌需氧量减少,心绞痛缓解。
⑶钙拮抗剂:戊脉安、心痛定、乳酸心可宁等,是近年来发展的另一类型心绞痛药物,心肌收缩过程中需要钙离子参加,钙抑制剂有抑制钙离子向细胞内流的作用,从而抑制心肌的收缩而降低需氧量,使心绞痛缓解。
9)硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点?硝酸异山梨酯又名硝异梨醇,消心痛。
它是以山梨醇为原料在硫酸催化下经二甲苯脱水后生成二脱水山梨醇,再经硝酸酯化即得本品,反应式:特点:本品为白色结晶粉未,易溶于氯仿、丙酮或乙醇,微溶于水。
在撞击或高温时易爆炸须加以注意。
本品的结晶有稳定型及不稳定型两种，药用为稳定型。
水解后可与苯酚二磺酸，生成黄色的苦味酸。
10)简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。
血压高低主要决定于心输出量和全身血管阻力两个因素。
这两个因素又受交感神经系统、肾素-血管紧张素系统与血容量的调节;它们作用于心脏,可改变心输出量,用于肾脏可改变血容量,作用于小动脉可改变血管阻力,作用于小静脉可改变回心血量。
当以上的调节因素失去平衡,就可能引起高血压。
因此抗高血压药必须直接或间接作用于一个或多个环节才能降低血压,所以不同的抗高血压药其作用部位不同。
11)交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何?主要有利血平、降压灵、哌乙啶等。
这类降压药物因主要通过耗竭交感神经末梢递质起降压作用，故作用慢而特别持久。
12)心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类?心律失常分为心动过速型和心动过缓型二种。
抗心律失常药物在化学结构上可分为二种类型,第一种类型的药物结构差别较大,不作用于特定的受体,称为非特异性作用药物,另一类药物特异性地作用于肾上腺β-受体,属于β-受体阻断剂。