02
(camptothecin，CPT)
萜类抗肿瘤药物
代表
临床应用
作用机制
萜类抗肿瘤药物
紫杉醇
紫杉醇是一种从红豆杉的树皮分离提纯
的天然次生代谢产物，是一种具有抗癌活 性的二萜生物碱类化合物。
青蒿素
主要用于间日疟、恶性疟的症状控制 。 可 阻 滞 细胞周期、诱导细胞凋亡、调节肿瘤相关基因 以及损伤细胞线粒体等机制发挥抗肿瘤作用。
amptothecin，CPT
喜树碱类抗癌药物
临床应用
喜树碱类抗肿瘤药物
伊立替康(campto)
这些喜树碱类药物主要用于治疗晚 期结肠癌、直肠癌，且效果显著。 另外对于小细胞肺癌、白血病也有 明显的抑制作用。
01
拓扑替康(Hycamtin)
临床上对重复发病或耐药的神经 细胞癌、非小细胞肺癌、小细胞 肺癌、卵巢癌、乳腺癌、结肠癌 和食道癌都有较好的疗效。
01
05
02
萜类
紫苏醇
紫苏醇的作用可抑制肿瘤发生 ,逆转已形成肿瘤。 肿瘤形成初始阶段 ,不仅能降低肿瘤发生几率 ,还 能减少肿瘤发生种类 ,对已形成的乳腺癌、胰腺癌 、前列腺癌、肝癌等也具有逆转作用。口服1 0 min即可在其血清中检测到紫苏酸和脱水紫苏酸而 非紫苏醇 ,提示它在体内是通过代谢产物而发挥抗 癌作用。
紫
非小细胞肺癌 转移性食管癌
杉
醇
目前在治疗进展期及晚期胃癌方面被列为第三代化疗新方案
(polyphenol)
多酚类
代表
用途 作用机制
多酚类抗肿瘤药代表
多酚
01 多酚类物质具 有很强的抗氧 化作用。存在 于一些常见的 植物性食物。
02
槲皮素
它具有扩张冠状动脉、降血脂、抗癌、抗
03
炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节 及心血管保护作用等多种药理作用。
细胞有丝分裂终止而使细胞死亡，是唯 一能促进微管形成而抑制微管蛋白解聚 的植物次生代谢产物。
紫杉醇可依赖性地、可逆地结合在微管
下，诱导和促进微管蛋白的聚合，稳定微 管、防止解聚，导致染色体断裂并抑制细 胞复制和移动，而阻止肿瘤细胞复制。
前列腺癌 晚期胃癌
鼻咽癌 肝癌
1 2
3 4
8 7
6 5
卵巢癌 乳腺癌
(camptothecin，CPT)
长春碱类
(vinblashtine)
秋水仙碱
(colchicin)
苦参碱
(matrine)
三尖杉酯类
(harringtonine)
小檗碱类
(berberine，BR)
(camptothecin，CPT)
喜树碱类
结构性质
作用机制 临床机制
喜树碱的结构和性质
中文名称：喜树碱 中文别名：(S)-4-乙基-4-羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7] 吲嗪并[1,2-b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮；4-乙基-4羟基-1H-吡喃[3',4'：6,7]氮茚[1,2]喹啉3,14(4H,12H)-二酮； 英文名称：Camptothecin 英文别名：Camptothecin; Baicalin std.; CAMPTOTHECINE; d-Camptothecin; CaMpathecin; CAS号：7689-03-4 分子式：C20H16N2O4 分子量：348.35200 精确质量：348.11100
➢ 拓扑替康 topotecan
➢ 伊立替康 irinotecan，CPT-11
➢ 勒托替康 lurtotecan
➢ 羟基喜树碱 hydroxycamptothecin，HCPT
amptothecin，CPT
喜树碱类抗癌药物
作用机制
喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶
Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑异 构酶是广泛存在于生物体内的一类必须酶， 通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及核酸解 螺旋作用，影响DNA拓扑结构。
CPT可使正常解离的TopoⅠ和DNA链的共价化 合物保持稳定。随着可裂解复合物的形成， 抑制了最初由TopoⅠ介导的DNA裂解和重新链 接 反 应 。 S 期 DNA 复 制 时 形 成 的 复 制 叉 (replication fork)与已断裂的DNA链冲突造成不 可逆的复制叉阻滞、双链DNA断裂和可逆的可 解裂复合物转变为不可逆的复合物，从而导 致细胞死亡。
癌 “ ”字来描述恶性肿瘤。 喦 ➢ “癌”字中的“ ”意为山岩。
The Sort Of Natural Plants 抗肿瘤
天然药物分类
目录
CONTENTS
1 生物碱类抗肿瘤药物 2 萜类抗肿瘤药物 3 多酚类抗肿瘤药物 4 有机酸类抗肿瘤药物 4 多糖类抗肿瘤药物
生物碱类抗肿瘤药物
喜树碱类
CONTENTS
目 录
1 立题背景 2 抗肿瘤天然药物分类 3 总结
Antitumor Drugs 天然植物篇
立题背景
WHY Talking About Tumor
肿瘤的发展历史
➢ 距今3500多年前，在商代甲骨文中出现
瘤 了“ ”这个字时，即留聚不去之意
赋予了这一类疾病的内在词义。
➢ 公元1170年，《卫济宝书》第一次应用
槲皮素能诱导癌细胞凋亡。Csokay等和Weber
等研究表明，槲皮素通过抑制K562人类白血病细 胞中c-Myc的表达，从而促进其分化凋亡，抑制 其增值。Nguyen等研究发现槲皮素可诱导A549肺 癌细胞凋亡，其作用机制为槲皮素下调Bcl-2等抑 凋亡基因，上调了Bax、Bad、Bcl-x(1)等促调亡基 因以及通过使Akt-1失活、促有丝分裂蛋白酶 (MEK)持续表达、激活半天冬酶3 (caspase-3)而诱 导调亡。
微血管生成对恶性肿瘤生长和转移起重要作用，而血管内皮细 胞生长因子(VEGF)能特异性地促进内皮细胞分裂、增殖和迁移
，增加血管通透性，在肿瘤血管生成过程中起主导作用，与肿
瘤的恶性程度呈正相关。实验证明槲皮素可以通过选择性地抑 制血管生成因子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管生成，
从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应， 槲皮素也可增强地塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。
柠檬烯
广泛存在于天然的植物精油中。 可 作 清 新 剂，同时也有镇咳、祛痰、抑菌、治疗癌 症作用。D-柠檬烯对乳腺癌、肝癌、结肠 癌有抑制作用。
04
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
03
榄香烯
化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑 瘤、骨转移癌、妇科肿瘤等恶性肿瘤可以增强疗效 ，降低放化疗的毒副作用。
紫杉醇主要通过抑制微管解聚使肿瘤