常用降脂药的作用机制与配伍方案
高血脂是各类心脏、血管、循环系统疾病的重要危险影
响因子之一，下面是搜集的一篇关于常用降脂药的作用机制探究
的论文范文，供大家阅读参考。
引言
在降脂药的使用过程中，一方面不同类型的降脂药物的
合理搭配用药能起到提升降脂效果的重要作用，另一方面，由于
患者缺少用药常识，往往出现重复用药、配伍错误导致药效降低、丧失甚至出现药物毒性副反应情况，对降脂效果和患者生命健康
均造成了严重的不良影响[1],为指导降脂药物的临床合理用药，
本文特对他汀类、贝特类、TC 吸收抑制剂三种较为常见降脂药的
主要作用机制、临床应用研究和联用配伍方案等进行了详细的概
括和介绍，具体如下。
1、他汀类
1.1 降脂机制
他汀类降脂药物可竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶，抑制
TC 在体内的合成过程而降低 TC 水平，其次可以通过上调 LDL
受体表达降低血浆中 LDL、VLDL 含量，另外他汀类药物还能促进TG 的水解过程，共同达到降低 TC、LDL 和 TG含量的目的，是一种典型的复合性降脂药，患者在服用该类药物时也会使其体内的HDL 含量的升高，但他汀类药物也具有肝毒性，并可能引相关的
不良反应症状[2].
1.2 临床应用研究
他汀类药物包括洛伐他汀、普伐他汀等在临床中应用范
围广、效果好、风险低，相关研究结果表明，合理剂量的他汀类
药物在应用于合并有高血压、糖尿病的高血脂症患者的治疗中可
显着降低患者的心肌梗死、心绞痛、脑卒中等心血管病的发病机率，并能明显改善患者的冠动脉血管硬化状况、降低患者的致死
致残率、提高患者生存质量[3].但同时也有研究提示，大剂量应
用此类药物会增加肝脏性、提升高血糖、代谢紊乱和肌病发生的
风险，而该类药物也不适用于重度 LDL-C 症、遗传性高 TG 症等。
1.3 合理用药指导
临床中要求医师根据患者的实际情况将该类药物的用法
用量规定在安全、合理的范围内，而患者则应严格按照医嘱服药，以免由于超剂量的服用而导致发生肝毒性、高血糖等不良反应。
另一方面，应严格把握该类药物的特征适应症，而对于重度 LDL-
C 症、遗传性高 TG 症等则应该联合依折麦布、胆酸螫合剂不同
作用机制的药物来联合控制以提高降脂效果。
2、贝特类
2.1 降脂机制
贝特类药物包括氯贝特、非诺贝特等，该类药物具有苯
氧芳酸特殊结构，也是 PPARA 的激动剂，适用于高 TG 症、复合
型脂质代谢异常患者的降脂治疗。
其主要机制是通过抑制甘油二
酯酰基转移酶 (DGAT) 的生物酶活性来发挥阻碍体内 TG 合成的
药理作用，同时通过上调APOC Ⅱ来增加脂蛋白脂肪酶活性，并
最终促使 LDL-C、CM、TC 发生水解，保护HDL-C 不被水解，从而达到降低 TC 含量、调节脂质代谢的目的[4].
2.2 临床应用研究
相关研究证实，贝特类药物在临床中不仅对于纠正脂质
代谢异常情况、降低 TG、TC 含量具有显着的效果，同时，该类
药物还具有溶栓、抗凝、抗动脉硬化等多种重要的非脂调疗效，
可应用于冠心病、心肌梗死、脑卒中等心血管疾病的初级、二级
预防及合 2 型糖尿病患者的临床治疗中，并具有良好效果。
但也
有研究提醒，长期大剂量地服用贝特类药物也会出现肝毒作用、LDL 升高情况，并增加肌病、胆石症发生的风险[5].
2.3 合理用药指导
在用法用量合理、安全及患者谨遵医嘱服药的基础上，
针对贝特类药物能促使 VLDL-C 大量转化成 LDL-C 并造成LDL-C 含量升高的情况可联合使用他汀类药物和依折麦布等药物进行联
合控制，注意选择的贝特类药物的作用机制一方面应不会影响他
汀类药物的代谢过程，另一方面也应杜绝作用机制、药效相似的
药物的重复使用情况。
3、选择性TC吸收抑制剂 (依折麦布 )
3.1 降脂机制
依折麦布通过与小肠中具有胆固醇、脂质、甾体转运功
能的 NPC1L1 刷样蛋白相结合来抑制胆固醇 (TC、LDL) 被血液吸
收的过程，且该作用过程并不影响或感染胆酸、相关激素、营养
物质的正常代谢进行，其药效具有较强的特异性，是一种常见的
选择性 TC 吸收抑制剂[6].
3.2 临床应用研究
由于依折麦布在作用机制上具有一定的特异性，因此其
用于单独降脂的效果不是十分理想，目前常常作为辅助性降脂药，研究数据揭示，依折麦布单独服用可使患者血液中的LDL-C 含量
降低 15%~20%,同时也可起到一定程度的脂质代谢调控作用。
而一
项关于辛伐他汀联合不同剂量的依折麦布降脂疗效的研究则表明，随着配方中依折麦布含量的增加，患者血液中的 LDL 降低水平由51% 升至 59%,可见依折麦布是一种临床中十分重要、有效的辅助
降脂用药方式。
然而目前尚没有直接实验数据及相关证据表明依
折麦布具有预防、控制心血管疾病、动脉硬化发生的临床作用[7].
3.3 合理用药指导
依折麦布具有较强的辅助降脂作用，常与他汀类药物联用，注意在配伍的过程中应以相关临床数据、相关研究结果作依据，不能随意改变依折麦布的剂量，以保证患者的用药安全性[8].
4、总结
高血脂是各类心脏、血管、循环系统疾病的重要危险影
响因子之一，而高血脂的情况一般包括胆固醇 (主要指 TC、LDL-C) 偏高、TG 偏高或复合偏高型三种。
临床中常常将血浆中的 TC、LDL-C、TG 作为评价降脂效果的重要参考指标，而降脂药物也往
往能够促使血浆中 TC、LDL-C、TG 一项或多项指标的水平出现显
着降低，根据作用机理的不同也可将降脂药分为促 TC 吸收剂
/TC 合成抑制剂、促 LDL 分解剂、促 TG 水解剂、复合调节剂等
多种类型[9],为了介绍各种类型的降脂药物的基本调脂机理、临
床应用情况及总结合理用药策略，特作本次综述。
总结起来，他
汀类药物主要通过抑制HMG-CoA 还原酶活性阻碍 TC 的体内合成、上调 LDL 受体降低 LDL-C 水平;贝特类药物则通过抑制 DGAT 酶
来阻碍TG 合成，以上两种药物均能够调节 TC、TG 和 LDL 三项
指标的水平，且对于预防和治疗心脑血管疾病具有显着疗效。
而
依折麦布则通过阻遏胆固醇的转运过程来减少小肠细胞对于胆固
醇的吸收，并最终降低血液中的 TC 水平，而由于其与他汀类药
物联合使用可显着提升临床降脂效果，因此依折麦布也常用作辅
助降脂药。
文中介绍的三种药物的临床疗效已经被数据所证实，根据患者的病史、合并症、代谢功能等情况正确选择降脂药物、合理配伍用药可能收获良好的降脂效果，值得临床借鉴。
参考文献：
[1] 衣淑华,衣淑珍.降血脂药物临床合理用药研究进展[J]. 国际药学研究杂志 , 2012, 39(3)： 210-214.
[2] 沙丹吉.降血脂药物临床合理用药研究进展 [J]. 健康必读 (中旬刊 )， 2013, 12(3)： 537-538.
[3] 曹占霞.降血脂药物临床合理用药研究 [J]. 求医问药 (学术版 )，2012, 10(10)： 663-664.
[4] 杨玉玲.他汀类降血脂药物的使用情况和处方分析[J]. 中国医院药学杂志 , 2014, 34(16)： 1404-1407.
[5] 朱榕.高脂血症患者应用降血脂药物临床分析 [J]. 浙江临床医学 ,2012, 14(5)： 593-594.。