功能
预防性治疗
一般认为每月有4次 以上的严重发作者， 即应给予预防性治 疗。每月有1、2次 发作者给予临时止 痛治疗，更为安全
合理
急性发作治疗常用药物
非甾体抗炎药
• 对乙酰氨基酚
曲坦类
• 舒马曲普坦
麦角胺类
• 双氢麦角胺
降钙素基因相关肽受体拮抗剂
• Telacagepant（MK0974）
并发症控制类
急性发作治疗常用药物
非甾体抗炎药
• 对乙酰氨基酚
曲坦类
• 舒马曲普坦
麦角胺类
• 双氢麦角胺
降钙素基因相关肽受体拮抗剂
• Telacagepant（MK0974）
并发症控制类
• 多潘立酮
曲坦类—概述
药物
舒马普坦
佐米曲普坦 利扎曲普坦
那拉曲坦 阿莫曲坦 依来曲坦 夫罗曲坦
推荐剂量（mg）
日最大剂 量（mg）
脑膜
疼痛
脑干网络 功能障碍
皮层扩 散性抑
制
激活脑膜血 管周围的三
叉神经
舒血管 神经肽
脑膜血管扩张、水肿， 形成神经源性炎症
丘
疼痛
脑
信号
三叉神 经 节
三叉神 经尾 侧核
外周致敏
（一级致 敏）
中枢致敏 （二级致
敏）
三叉神经 尾侧核持 续激活
偏头痛的治疗
药物治疗
综合治疗
偏头痛的药物治疗
急性发作治疗
快速、持续止痛、减少 头痛再发、恢复患者的
三叉神 经血管 学说
遗传、 内分泌、
代谢
神经递 质学说
偏头痛的发作过程
前驱期 先兆期
头痛期
后驱期
激惹,抑郁 厌食/饕餮 嗜睡/活跃
视觉症状 感觉症状 言语困难
Mild
剧烈头痛 恶心,呕吐 畏光,畏声
Moderate to Severe
Worsening of Pain
T
皮层异常 活动
偏头痛的病理过程
• 多潘立酮
非甾体抗炎药(NSAIDs)
化学分类 水杨酸类 苯胺类 吲哚基和茚基乙酸类 芳基乙酸类
芳基丙酸类
吡唑酮类 烷酮类 烯醇酸类 二芳基吡唑类 二芳基呋喃酮类 磺酰苯胺类
非选择性COX抑制药 阿司匹林
对乙酰氨基酚 吲哚美辛、舒林酸
双氯芬酸 布洛芬、萘普生，氟比洛芬，洛
索洛芬 保泰松 萘丁美酮，羟基保泰松
偏头痛的药物治疗
偏头痛概述
一种常见的慢性神经血管性疾病 主要特征为反复发作的一侧或双侧搏动性的剧烈头痛（多 偏侧） 可合并自主神经系统功能障碍如恶心、呕吐、畏光和畏声 等症状 约 1/3 患者可出现神经系统先兆症状
我国偏头痛的患病率为 9.3% 女性与男性之比约为 3:1
偏头痛的病因及发病机制
血管学 说
肝脏：
• 长期大量使用水杨酸类药物可导致肝脏中毒性 改变
非甾体抗炎药--用药教育
并非所有NSAIDs均可用于偏头疼（萘丁美酮） 一般不作为长期预防性治疗药物 可于餐后服用减少胃肠道不适 过量服用易造成药物过度使用性头痛 合并其他慢性疼痛患者可“一药两治” 阿司匹林等可影响凝血系统，对有出血风险的患者勿自行服药
非甾体抗炎药(NSAIDs)—机制
前列腺素 ↑
神经敏感 性↑
伤害感受 器
丘脑
大脑皮层
IL-2、 PGE2↑ 抑制其合成
抑制淋巴细 胞
非甾体抗炎药(NSAIDs)—特点
镇痛、抗炎和解热 无耐药性和依赖性 有剂量极限性（天花板效应） 若接近极限剂量且疗效不佳时，可改用 或合用其他类药物
非甾体抗炎药(NSAIDs)
30-120
99%
≤30ml/min禁 中度以上禁
用
用
阿哌沙班 CYP2C9诱导剂
非甾体抗炎药(NSAIDs)—机制
前列腺素
抑
① 本身就是
素
② 具有使痛觉增强作用
的
生
成
③ 能增强痛觉感受器对缓激肽等物质的敏感性
花生四烯酸的代谢途径
脂氧酶
磷脂
(-)
磷脂酶A2
甾体激素
花生四烯 酸AA
的血药浓度
阿司匹林
1-2
1-10
萘普生 双氯芬酸
2-4（常释 剂）
4-6（缓释 剂）
2.3-5.3 （缓释剂）
12-17 2
30-120
90-94%
≤10ml/min禁 严重肝功能 酒精，阿哌沙班，双氯酚酰
用
不全禁用 胺，达比加群酯，右布洛芬
30-60
99%
≤30ml/min禁 严重肝功能
用
不全禁用
4000
胃肠道反应与出血风险，诱发或加重哮喘，对
A 血友病或血小板减少症的患者，凝血功能障碍 的患者，孕妇及哺乳期妇女禁用。
萘普生
250-1000
1000
A 2岁以下儿童禁用
双氯芬酸
50-100
150
A 胃肠道反应，肝损伤及粒细胞减少等
非甾体抗炎药(NSAIDs)
药物
达峰时间 半衰期 起效时间 蛋白结合 肾功能不 肝功能不
环氧(化)酶 COX
(-) 非甾体抗炎药
白三烯 LTs
前列环素合成酶(血 管内皮)
(血小板)血栓素 合成酶
参与过敏反应
白细胞趋化
PGI2
诱发炎症
通透性增加 抑制血小板聚集
抑制血管收缩
炎性疼痛
TXA2
PGE2 PGD2 PGF2
血小板聚集 血管收缩
诱发炎症
扩张血管
发热、致痛 促进水肿
扩张血管
痛觉敏化
保护胃粘膜
推荐强度
注意事项
25、50、100 （口服）
300
25 （栓剂）
10、20 （喷剂）
40
6 （皮下注射）
12
2.5、5 （口服、鼻喷剂）
10
不良反应
A 疲劳、恶心、头痛、头晕、眩晕、嗜
睡、骨痛、胸痛、无力、口干、呕吐、
感觉异常、胃肠道反应、精神异常、
神经系统疾病等
A
严重不良事件
5、10
20
（口服）
2.5 （口服）
萘丁美酮 吡罗昔康
选择性COX-2抑制药
依托度酸
美洛昔康 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利
非甾体抗炎药(NSAIDs)
药物
推荐剂量 （mg）
对乙酰氨基酚
1000
日最大剂
量
推荐强度
（mg）
注意事项
4000 2000
A 胃肠道反应、肝损伤
布洛芬
200-800
1200
A 避免大剂量使用
阿司匹林
300-1000
（小时） (小时) （分钟） 率
全
全
相互作用
对乙酰氨基酚
1
2
5-10 60
（最大）
10-25%
≥8小时一次
考来烯胺树脂（分开1h以上） 增强达沙替尼、索拉非尼的 ≤2000mg 肝毒性，丙磺舒可增加对乙
酰氨基酚的血清浓度
布洛芬
1-2
2
30-60
99%
≤30ml/min禁 严重肝功能
用
不全禁用
胆酸螯合剂会减少NSAIDs的 吸收。NSAIDs会增强环孢素
不良反应
血小板：
• 抗血小板聚集及使凝集的血小板解聚。临床可致出 血，阿司匹林类药物为多见，而扑热息痛则对血流
及血小板无影响。
胃肠道：
• 可至溃疡,消化不良、烧心、恶心、厌食、腹胀、 腹泻，甚至胃出血，故有溃疡病史者不宜使用
肾脏：
• 可使肾血管收缩，血流量下降，肾滤过率下降， 对敏感个体造成急性肾衰