（2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、 牙痛、痛经——良效；
（3）无欣快感、无成瘾性。
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第二节 药物 一、 水杨酸类
乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin)
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（一）药动学特点
1、口服吸收迅速； 2、分布广泛（包括关节腔）； 3、由肝药酶代谢； 4、经肾排泄，受尿液PH值的影响
24
（二）药理作用与临床应用（1）
14
（二）抗炎
炎症
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炎性刺激 炎症的症状及病机
组织细胞
①红
③热
PGS、组胺 、 缓激肽、
扩张血管
释
② 组织水肿
放 致
LTS 、缓激肽、 PAF、组胺
血管通透性增加
炎
5—HT
压迫末梢神经
介
质
PGE2 、缓激肽
④疼痛
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1. 机理:
PG合成酶活性
PG合成 ↓↓
炎症反应减轻
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2. 特点
(1) 控制风湿、类风湿性关节炎 引起的红、肿、热、痛症状；
(2) 对症不对因
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3. 用途 风湿性、类风湿性关节炎等
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（三）镇痛作用
损 伤 剌 激 —— 致 痛 物 质 (PG 、 5-HT 和缓激肽等)——痛觉感受器——中枢— —疼痛。
PG（致痛作用, 增敏作用）
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1、机理:
疼痛部位的PG合成酶活性
PG合成 疼痛
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2、特点:
（1）轻、 中度慢性钝痛——效果显著， 严重创伤剧痛、内脏绞痛——无效；
非甾体 抗炎药
PGI2
炎症介质
PGE2
TXA2
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4、解热特点：
（1）能降低发热病人体温，但对正常 人体无影响； （2）主要通过散热过程 （3）对症治疗而不是对因治疗
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5、应用注意事项
（1）不能见热就退； （2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大 （3）重视对因治疗
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6、用途：
各种原因引起的发热
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（三）不良反应（1）
小剂量短期应用不良反应少；
长期大剂量应用不良反应多， 五个方面
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1、胃肠反应
常见有恶心、呕吐、上腹部不适、 厌食等，
严重可诱发加重溃疡，甚至出血 胃溃疡病人慎用。
32
原因：
1、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜； 2、抑制血小板聚集——凝血过程障碍——
出血； 3、直接刺激 CTZ
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（三）不良反应 （6）
5、瑞夷氏综合征
38
3
共同的作用机理：
PG合成酶活性
PG合成
PG：前列腺素
4
（一）解热作用
体温
5
1、体温调节的生理示意图：
调定点（ 37 ℃左右)
产热 寒冷
皮肤血管收缩
散热 酷暑
皮肤血管扩张
肌肉收缩—寒颤
出汗
6
发热的机理示意图
调定点上移（> 37 ℃)
产热增加 作冷
肌肉收缩—寒颤
皮肤血管收缩
7
2、解2、热发药热的作病用理原理
目的要求
1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和 作用机理；
2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布 洛芬等代表药的作用特点；
1
第一节 概述 根据药物化学结构分:
1、水杨酸：阿斯匹林 2、苯胺类：对乙酰氨基酚 3、 吡唑酮类：保泰松 4、其他有机酸类：布洛芬
2
共同的作用：
1、解热 2、镇痛 3、抗炎抗风湿
3、水杨酸反应
>（5g/d）——水杨酸中毒 （1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等； （2）前庭神经反应：眩晕、耳鸣、听力下降； （3）视神经反应：眼花、复视； （4）精神反应：精神障碍、失常等
——停药，NaHCO3碱化尿液。
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（三）不良反应 （5）
4、过敏反应
皮疹、寻麻疹、过敏性休克、 阿斯匹林哮喘 PG合成↓——AA生成LT3↑——哮 喘——激素有效；
病原体 细菌内毒素
体温上下升 降
发解 热热
白细胞释放内热原（IL-1）
药物
产热散↑ 散热热↓
下丘脑前部PG大量合成与释放
下丘脑后部体温调节中枢调定点上下移移 8
3、解热机理
下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶)
PG合成
10
膜磷脂 PLA2 LT LOX 花生四烯酸 COX-1 COX-2 中间体
激素
4、PG
抑Байду номын сангаас胃酸分泌 保护胃粘膜
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措施：
1、饭后服； 2、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药 和胃粘膜保护药同用； 3、定期做大便检查——OB
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（三）不良反应 （3）
2、凝血障碍
小剂量 ——抑制血小板聚集；
大剂量 ——抑制凝血酶形成——易出血
出血倾向者忌用或停用。
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（三）不良反应 （4）
大剂量阿斯匹林 PGI2合成酶
PGH2 小剂量阿斯匹林
TXA2合成酶
PGI2
TXA2
抗血血小管栓血扩板形张粘附成聚集
抗血管血收栓缩 形成
促小血板粘附聚集 28
临床应用（3）
40-50mg/d： 预防血栓形成
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（二）药理作用与临床应用（4）
4、驱除胆道蛔虫
阿斯匹林——水杨酸+醋 酸——胆道酸度增加
1、解热镇痛及抗风湿作用
A、适用于感冒发热、神经痛、 肌肉痛、关节痛、月经痛等
APC复方
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B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、 热、痛症状的缓解
(1) 急性风湿热 (2) 类风湿性关节炎为首选药
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（二）药理作用与临床应用
3、影响血栓的形成
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细胞膜磷酯
PLA2 AA
环加氧酶
环内过氧化物 PGG2