辅料在药物制剂中的应用
①片芯中某些物质具有苦味和气味不佳。 ②片芯中某些物质见光不稳定或在空气中 易氧化，包衣是为了提高稳定性。 ③片芯不美观。 ④活性成分有色，且易污染患者的衣物 及手 ⑤调节药物释放。例如：肠溶、缓释包 衣。 ⑥包衣可减少药片破碎，提高产率。
辅料在药物制剂中的应用
• 聚乙烯醇，纤维素
辅料在药物制剂中的应用
聚乙烯醇
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辅料在药物制剂中的应用
辅料在药物制剂中的应用
高分子材料的毒性
• 单体
• 氯乙烯，丙烯酸(＜0.1%)
辅料在药物制剂中的应用
高分子材料的毒性
• 合成和加工助剂
• 催化剂，稳定剂
辅料在药物制剂中的应用
高分子辅料 在药物制剂中的应用
辅料在药物制剂中的应用
辅料在药物制剂中的应用
复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊 本品一日剂量不得超过2粒，疗程不超过3－7天。症状未改善者请咨询医师
辅料在药物制剂中的应用
高分子材料的介入，改变了传统的小分子释 药行为，显示了独特的优势。高分子材料介 入的药剂的研究成为了目前药物学研究的主 要发展方向之一。
辅料在药物制剂中的应用
控释药物高分子材料
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由于它的 使用和存在却促进了药物的效用发挥，为药物的
长效化、智能化做出了贡献。-------控释高分 子药物体系
控释高分子 药物
时间控制体系(缓释药物) 部位控制体系(靶向药物） 反馈控制体系(智能药物)
辅料在药物制剂中的应用
❖膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。 用于内服或外用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树 脂类、纤维素类及其他天然高分子材料
辅料在药物制剂中的应用
• 片剂包衣是指在片芯之外喷雾方法均匀喷上包上 一层比较稳定的高分子衣料，单个片剂通过喷雾 区域后黏附聚合物包衣材料，被干燥后再接受下 一部分包衣材料，经过如此重复多次的黏附、干 燥，直到整个剂型表面完全被覆盖，包衣完成。
高分子材料的毒性
• 反应过程生成的副产物 • 高分子降解产物
辅料在药物制剂中的应用
药用高分子材料必备条件（1）
①材料能经受消毒处理； ②适宜的载药能力和载药后适宜的释药能力 ③物理和机械性能，如材料的强度、气密性、透明性等
辅料在药物制剂中的应用
药用高分子材料必备条件（2）
④对于导入方式进入循环系统的药物——体内包埋 以及注射用药物的载体或者是高分子药物，由于 会进入血液系统，故要求是水溶性或亲水性的， 生物可降解的、能被人体吸收或排出体外、具有 抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材料，作为 体内包埋药物的载体还应有一定的持久性；
反馈控制体系(智能药物)
❖优点：高分子具有能够响应外界所接受的反馈信 息而自动的调节释放药量。
辅料在药物制剂中的应用
药用高分子材料的选择
辅料在药物制剂中的应用
聚合物材料组成
• 高分子 • 残余单体 • 残余催化剂 • 材料助剂 • 残余副产物
辅料在药物制剂中的应用
高分子材料的毒性
• 高分子
• 高分子材料的毒性因化学结构、相对分子质量 大小以及聚集态结构的不同而有差异。
辅料在药物制剂中的应用
三、黏合性与黏附材料
❖为了解决原料药粉压缩性差、自身难成片的问题， 通常需要加入具有黏合性能的高分子材料，即黏 合剂。
❖中药丸剂的制备 ❖具有生物黏附作用的高分子材料用于生物黏附片
的制备，应用于口腔、鼻腔、眼眶及胃肠道的特 定区段，通过黏膜输送药物，用于局部或全身治 疗。 ❖例如蜂蜜，聚氨酯 ，乙基纤维素，聚维酮，羟丙 基甲基纤维素，淀粉浆，聚丙烯酸
辅料在药物制剂中的应用
药用高分子材料必备条件（3）
⑤作为口服药物与制剂用高分子材料 可以是不被人体消化吸收的惰性材 料，最好具有生物可降解性，以便 高分子残基能通过排泄系统排出体 外；
辅料在药物制剂中的应用
一、胶囊材料
多以明胶为原料制成，现在也用甲基纤维素、海藻 酸钙（或钠盐）、变性明胶及其他高分子材料，以 改变胶囊剂的溶解性辅料能在药物制剂中的应用
辅料在药物制：药用高分子辅助材料指的是 在将具有药理活性的物质制备成各种药 物制剂中使用的高分子材料。它们本身 并不具有药理作用，只是在药品的制造 和使用中起从属或辅助的作用。 • 如稀释剂、润滑剂、填充剂，粘合剂等。
辅料在药物制剂中的应用
• 随着人们对药物从剂型中释放、被吸收的性能的 深入了解，现在已普遍认识到，药用辅助材料有 可能改变药物从制剂中释放方式，从而影响其生 物利用度。除了上述两类药用高分子材料外，近 年来还逐渐形成了介于这二者之间的一类处于过 渡态的药物高分子形式
辅料在药物制剂中的应用
五、(包衣)膜材料
❖高分子材料良好的成膜性质在药物制剂中得到了应用，主 要用于膜剂和包衣片剂的辅料，极大地促进了这类药物制 剂的发展。
❖膜剂是指药物与材料混合加工制成的lmm以下厚度的薄膜 状制剂。药物如为水溶性，溶解或混悬于适宜高分子成膜 材料中与成膜材料制成具有一定粘度的溶液；如为不溶性 药物，应粉碎成极细粉，并与成膜材料等混合均匀
二、充填材料
片剂、胶囊剂等口服固体制剂，需采用高分子材 料来控制药物的可压缩性、硬度、吸潮性、脆性、 润滑性、稳定性及在体内的溶解速度。高分子材 料在这类制剂中作为充填材料的应用主要是用作 稀释剂、润滑剂、吸收剂作用。如乳糖，淀粉， 纤维素及其衍生物。
辅料在药物制剂中的应用
❖液体制剂或半固体制剂中常需加入高分子材料， 作为脂性溶剂、助悬剂、凝胶剂、乳化剂、分散 剂、增溶剂、皮肤保护剂等，属于这类的高分子 材料有纤维素的酯及醚类、卡波沫（丙烯酸与丙 烯基蔗糖交联的高分子聚合物）、泊洛沙姆、聚 乙二醇、聚维酮等。
辅料在药物制剂中的应用
四、崩解性材料
❖崩解剂的作用是克服压缩产生的黏结力，促进片剂在 胃肠道中迅速崩解，使药物及时被吸收。崩解剂应具 有亲水性且性质稳定，遇水迅速膨胀。
❖崩解剂是通过高分子材料的毛细管作用吸水或在水中 溶胀，而促使片剂崩解的。
❖交联PVP聚合物，羧甲基淀粉钠，交联羧甲基淀粉 钠，干淀粉，微晶纤维素，低取代羟丙基纤维素