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药物学基础 课时1 绪言、药效学

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图1-1 剂量与作用的关系(量效关系)示意图
无效量:用药剂量过小,在体内达不到有效浓度,不出现防治作用剂量。

最小有效量:随给药剂量增加,开始出现防治作用的剂量。

最大治疗量(极量):给药剂量继续加大,直至出现最大治疗作用的剂量。

治疗量:从最小有效量到极量之间的用药剂量。

最小中毒量:超过极量继续给药,血药浓度继续增高,引起毒性反应的最小剂量。

常用量:在临床用药时,为了使疗效可靠且用药安全,常采用比最小有效量大些,比极量小些的剂量,此剂量为常用量。

安全范围是指最小有效量和最小中毒量之间的范围。

安全范围越大,药物的毒性越小。

(二)血药浓度的时间过程
1.药物的时量关系和时效关系
时量关系是指时间与体内药量或血药浓度的关系,也就是随时间的变化体内药量或血药浓度变化的动态过程。

时效关系是指时间与作用强度的关系,即药物的作用强度随时间变化的动态变化过程。

图1-2 非静脉给药的时量(效)关系曲线15
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画示
意图
画示
意图




由图1-2可见,药物的吸收分布相给药后,血药浓度逐渐上升形成曲线的上升部分。

潜伏期在出现疗效前的一段时间。

达峰时间从给药时至峰浓度的时间。

药物的消除相血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分。

持续期从疗效出现到作用基本消失这段时间,是维持有效浓度或基本疗效的时间。

残留期而将体内药物已降至有效浓度以下,但又未从体内完全消除的时间。

2.药物半衰期
药物的半衰期(t1/2)一般是指血浆半衰期,即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

半衰期反映了药物在体内消除的速度,对于符合恒比消除的药物来说,其半衰期是恒定的,不随血药浓度的高低和给药途径的变化而改变。

但肝、肾功能不良时,药物的半衰期可能延长,病人易发生蓄积中毒。

半衰期的意义
①是药物分类的依据。

根据药物的半衰期将药物分为短效类、中效类和长效类。

②可确定给药间隔时间。

半衰期长,给药间隔时间长;半衰期短,给药间隔时间短。

③可预测药物基本消除的时间。

停药4~5个半衰期,即可认为药物基本消除(见表1-1)。

④可预测药物达稳态血药浓度的时间。

以半衰期为给药间隔时间,分次恒量给药,约经4~5个半衰期可达稳态浓度。

3.稳态血药浓度
概念以半衰期为给药间隔时间,连续恒量给药后,体内药量逐渐累积,经4~5次给药后,血药浓度基本达稳定水平。

将此时的血药浓度称为稳态血药浓度,又称坪浓度或坪值。

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