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2、抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是： ❖ A.四环素 ❖ B.环丝氨酸 ❖ C.万古霉素 ❖ D.青霉素 ❖ E.杆菌肽
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3、通过影响胞浆膜通透性发挥抗菌作用的抗菌药可 除外：
❖A 多黏菌素E ❖B 两性霉素B ❖C 万古霉素 ❖D 多黏菌素B ❖E 制霉菌素
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4、抗菌药物作用机制不包括 ❖ A、抑制细菌细胞壁合成 ❖ B、抑制细胞膜功能 ❖ C、抑制或干扰蛋白质合成 ❖ D、影响核酸代谢 ❖ E、抑制受体介导的信息传递
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3、过敏反应 药疹、红斑、光敏性皮炎（尤为皮 肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星）
4、其他 可能引起骨关节病（动物实验），儿童 大剂量应用可致关节痛、关节水肿。孕 妇、哺乳期避免用。
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常用药物特点
诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 第一个含“F”喹诺酮类 F为35~45%，血浓度较低 主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道 皮肤软组织、眼科感染，疗效一般
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机体、抗菌药物及细菌的相互作用关系
机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
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细菌
2、抗菌谱：药物的抗菌范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌 作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体 、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有 抑制作用。
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3、抗菌活性：是指抗菌药抑制或杀灭 细菌的能力。
抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而 无杀灭作用的药物。
环丙沙星 依诺沙星 氧氟沙星
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1990年后上市 左氧氟沙星 氟罗沙星 洛美沙星 托氟沙星 司氟沙星 那氟沙星 阿拉沙星 巴洛沙星 帕珠沙星 西他沙星 吉米沙星
第四代 曲伐沙星（肝毒，停生产） 莫西沙星 克林 沙星
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抗菌作用（第三代）
1、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋球——强；绿脓（环丙、氧氟） G+菌：金葡、链球——敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） 支原体、衣原体、立克次体敏感
二氢蝶啶
（-）
磺胺
对氨基苯甲酸
二氢叶酸
（-） 四氢叶酸
甲氧苄啶
( PABA )
② 抑制DNA、RNA的合成 如： 喹诺酮类 —（-）DNA回旋酶
利福平—（-） DNA依赖的RNA多聚酶
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抑制细胞壁合成 β－内酰胺类
抑制DNA合成 喹诺酮类
干扰叶 酸代谢 TMP 磺胺类
影响RNA合成 （利福霉素类）
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❖ 5、抗菌后效应？ 抗菌药物的作用机制有哪些？
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人工合成抗菌药
山东协和学院 医学院 董伟
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人工合成抗菌药
喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物
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喹诺酮类药物
第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 1990年前上市 诺氟沙星（1979） 培氟沙星
明疗效越高，毒性越低，用药越安全
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5、抗菌后效应 指抗生素发挥作用后，血药浓度下降，低于最低抑
菌浓度或消失后，细菌生长仍到持续抑制的效应。
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二、抗菌药物作用机制
与药物作用有关的细菌结构
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抗菌药作用机制
抑制细菌细胞壁合成
增加胞浆膜的通透性
影响胞浆内生命 物质 的合成
抗叶酸代谢
核酸 抑制核酸合成
蛋白质
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1、抑制细菌细胞壁合成
❖ 细菌细胞壁的聚糖骨架均相同，主要由肽聚糖构成
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抑制细菌细胞壁的合成
❖青霉素类、头孢菌素类抑制细胞壁粘肽 交叉连结→细胞壁缺损→水分内渗→细 菌膨胀变形→细菌破裂、溶解。
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2.增加细胞膜通透性
具有物质转运、生物合成、分泌和呼吸等功能 影响通透性的主要有多粘霉素类和多烯类抗真菌药 ❖ 细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成
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4 、TB：氧氟、环丙、左氧、司氟（帕）（二线药） 5 、绿脓：氧氟、左氧氟、环丙 6 、其他 骨髓炎、关节感染
五官科感染、伤口感染 化脓性脑膜炎（氧氟、环丙、培氟）
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不良反应
1、胃肠道反应 较常见，厌食、恶心、呕吐、 腹内 不适（发生率3~5%）
2、中枢神经系统 兴奋症状：焦虑、失眠、耳鸣、偶 致幻觉和癫痫发作（0.5%）， 可逆。可能是药物 阻断了GABA的A受体所致
抑制30s亚基 四环素类 氨基糖苷类
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影响胞浆 膜的通透
性 多粘菌素
类 两性霉素B 制霉菌素
抑制50s亚基 氯霉素类 林可霉素类 大环内酯类
练习题 1、化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量？ ❖ A.ED95/LD5 ❖ B.ED5/LD95 ❖ C.ED50/LD50 ❖ D.LD95/ED5 ❖ E.LD5/ED95
抗菌药物基础知识
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❖ 根据革兰染色可分为G+，G球菌大多为G+， G-少，（2种，脑膜炎双球菌、淋球
菌） 杆菌多为G-，G+少，（4种，破伤风杆菌，炭疽杆菌，
白喉杆菌，产气荚膜杆菌）
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一、基本概念
1、抗菌药物：能抑制或杀灭病原菌，用于防 治细菌感染性疾病的药物 抗生素：某些微生物所产生的具有抑制或 杀灭其他微生物作用的代谢产物 人工合成抗菌药
细菌死亡
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3.抑制蛋白质的合成
某些抗生素对细菌核糖体具有高度选择性，抑制蛋白质合
成，产生抑菌或杀菌作用。
氨基苷类
四环素类 氯霉素 林可霉素类 大环内酯类
蛋白质合成全程抑制药 30S 亚基抑制药
50S 亚基抑制药
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4. 影响叶酸及核酸代谢
① 抑制叶酸的合成
谷氨酸 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又 能杀灭细菌的药物。
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评价指标
最低抑菌浓度（MIC） 能够抑制培养基内细菌生长的最低药物
浓度 最低杀菌浓度(MBC)
能够杀灭培养基内细菌最低药物浓度
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4、化疗指数 动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数
有效量（ED50）的比值，即：CI = LD50 / ED50。 意义： 是评价化疗药安全性的指标；化疗指数越大，表
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2、机制： 抑制细菌DNA回旋酶(对G-菌)和 拓
扑异构酶Ⅳ(对G+菌),干扰细菌DNA复 制，杀灭细菌。
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临床应用
敏感菌感染：几乎所有感染性疾病 1、泌尿道感染 单纯性、复杂性尿路感染，细菌性前 列腺炎，淋菌性尿道炎，宫颈炎等——显效 2、肠道感染 细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒 3、呼吸道感染 （耐药肺炎球菌、支原体）肺部及支 气管感染