海洋药物学
第一章 绪论
本章主要内容：
海洋药物和海洋药物学定义

海洋药物学的研究对象
海洋药物研究简史 国内外对海洋药物研究的投入和取得成果 我国海洋药物研究存在的问题 目前海洋药物研究的主要方向 海洋药物学研究内容 海洋药物研究发展趋势






学科发展： • 天然有机化学天然 药物研究领域 人类需求： • 人类面临三大问 题（人口、资源、 环境） • 疾病谱变化 技术进步： • 分离提取、分析 与检测技术 • 生命科学前沿技 术

经30余年的发展，各国研究人员已从不到1%的海洋生物种 群中发现各种具有生物活性的天然产物 1.5万余种，它们 广泛分布于海洋微生物、海洋植物以及海洋动物中，这些 天然活性成分主要包括抗生素类、萜类、生物碱类、聚醚 类、多糖类、多肽和蛋白质等.

它们在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗心血管疾病以及抗衰老 等领域具有广阔的应用前景，其中有一些活性成分，如： Ara-A、Didemnin B、Dolastatin 10和Bryostatin 1等，已
海洋药物学
海洋生物学
化学
药物学
海洋药物学— 一门交叉学科
生物医学中重要的海洋生物
（微生物除外）
海洋生物
海藻 海绵 腔肠动物 软体动物 棘皮动物
种数
30 000
海洋生物
被囊动物
种数
2 000 2 000 5 000 900 4 000
海洋生物
八放珊瑚 海葵
种数
1 000 800~1 000
10 000 海蛇尾纲动物 10 000 75 000 6 000 苔藓虫 纽虫 珊瑚
海洋天然产物研究状况
30,000余种化合物（截至2014年6月）
生物来源 海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、 真菌等各类海洋生物（共22门，1,822属，3,018种）
结构类型 萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷 类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸

自1945 年从海洋污泥中分离到顶头孢霉菌，从中发现了头 孢菌素，以后发展成系列的头孢类抗生素 。

此后，从海绵中发现了抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷。
20世 纪60年代初，发现了河豚毒素并确定了其化学结构，

相继完成了河豚毒素的人工合成。1969 年，Spraggins从加
勒比海的柳珊珊 Plexaura homomalla 中分离获得前列腺素 15R-PGA2。
二、海洋药物和海洋药物学的定义
海洋药物（ marine drugs ）：特指以海洋生物
和海洋微生物为药源，运用现代科学方法和技
术研制而成的药物。
现在的海洋药物大多属于天然药物范畴，即直
接从海洋生物中提取的有效成分，也有一些是
海洋生物活性成分经过人工合成或者生物技术
转化而获得。
☺按我国《新药审批办法》海洋药物可以分为三大
海药研发 热潮的背景
需求 可能
• 人类生存环境 的调节器 • 人类持续发展 的资源宝库
海洋
海洋生物资源
海洋环境： 物理、化学、生 物三个过程耦合 的复杂体系
海洋生物资源
生物多样性
生物圈： 海洋占关 键地位
基因多样性
化合物多样性
结构：多样独特，卤素 取代，杂原子 活性：多样显著
已知20万 种海洋生 物
五、国内外对海洋药物研究的投入 和取得成果
20世纪90年代，许多沿海国家都把开发利用海洋作为基本国
海胆和海参 1 400 环节动物 2 000
珊瑚(Coelenterates)
海葵(Actiniaria )
海绵(Sponges)
海藻(Algae)
软体动物(Mollusca)
红树植物(Mangrove Plants)

就海洋药用资源的研究而言，从20世纪70年代开始，在国
际上兴起了海洋天然产物研究的高潮.
基因库
地球生物： 微藻 海洋80％ （10/12 门）
2万化合物, 500个/年新 化合物 成药上市： 头孢霉素 阿糖胞苷 阿糖腺苷 竽螺毒素
中国2000个：
微生物种 类繁多几 乎分布在 所有海洋 生态系中
海洋食物 链的基础
中国上市： 藻酸双酯钠 甘糖酯 河豚毒素 多烯康 烟酸甘露醇
大量研究证明：
类品种：
海洋中药：在中医理论下将海洋药用生物按我国新药审批
要求研制成的中药。
化学药：采用化学的方法，从海洋生物中提取、分离、纯 化得到的生物活性成分作为药物先导化合物，然后经合成 或者半合成方法研制而成的药物。 生物制品：采用基因工程、蛋白质工程、细胞工程和发酵 工程等生物技术从海洋生物和微生物中获得的药物。
本草纲目拾遗》，历经 2000 多年，共收录海洋药物 110 余种，成为我国中医、 中药宝库中一个重要组成部分。
近代的《全国中草药汇编》收录了海洋药物166种，《中草药大辞典》亦收录海
洋药物 144 种。
目前，由中国海洋大学管华诗院士主持编纂的《中华海洋本草》收录一千多种
海洋药用资源。
现代海洋药物研究历史
海洋药物学：

应用现代化学和生物学技术从海洋生物中研究和开发新
的药物的一门新兴的交叉应用学科。

是以海洋化学、海洋生物学、药物学等为基础，是以海 洋活性物质为主要研究对象，是陆生生物天然产物研究 的拓展和延伸；

是药、药理学、分子生物学、基因工程、遗传学、 生物资源学、 临床医学等众多相关学科。
结构特点 多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等； 生物活性 靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等 活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、 抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎
四、海洋药物研究简史
本草记载
《黄帝内经》中就记载有以乌贼骨为丸 , 饮以鲍汁治疗血枯。 从我国最早的药物专著《神农本草经》、李时珍的《本草纲目》以及清朝的《
海洋确是一个药源宝库，它已经并将继续为人类提供结构新 颖的先导化合物和功能特异的基因，启发人们的新药研发思路。
海洋—人类赖以生存和发展的最后一块疆土和空间。
1.分子量小于500； 2.氢键给体数目小于5； 3.氢键受体数目小于10； 4.脂水分配系数小于5； 5.可旋转键的数量不超 过10个。