药物效果与副作用
影响碳 水化合 物吸收 的药物
α-葡萄糖苷酶 抑制剂，如：
阿卡波糖，伏 格列波糖，米 格列醇
抑制小肠上段的α-葡萄糖 苷酶，阻断碳水化合物分 解成单个葡萄糖，未分解 的碳水化合物到达小肠的 中下段，并使得这些部位 的α-葡萄糖苷酶抑制剂活 性增加，分解碳水化合物 成单个的葡萄糖并吸收入
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• 持续的高血糖引起并发症是糖尿病患者致残、致死的主要 原因，因此保持正常水平的血糖并预防糖尿病并发症十分 重要。目前，治疗糖尿病的药物主要有胰岛素(INS)及其 类似物，胰岛素分泌促进剂，INS增敏剂等[5]，虽都能达 到短期内降糖的目的，但久用此类药物会加速胰岛组织的 老，损害身体各种器官，诱发并发症。α-葡萄糖苷酶抑 制剂是治疗糖尿病的新途径。20世纪九十年代以来，已有 阿卡波糖，米格列醇，伏格列波糖三个α-葡萄糖苷酶抑 制剂应用于临床。
血糖浓度高时刺激胰岛素分泌，但在低 血糖期则不会，可以使葡萄糖水平和餐 后胰岛素反应正常化，其缺点是必须注 射，而长期皮下注射可降低体重。
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药物类别
胰岛素 增敏剂
作用机理
药物效果与副作用
噻唑烷二 本类药因能增强胰岛
酮类化合 素的作用，纠正糖及
物，如曲格 列酮、罗格 列酮
脂质代谢异常，降低 空腹及餐后血糖井能 改善高糖毒性，治疗
• Ⅱ型糖尿病(NIDDM）治疗的长期目标是长期稳定血糖使其 处于正常水平，防止各种并发症。理想的血糖水平是3.35.6mmol/L，餐后血糖水平不超过10mmol/L[6]。目前常用 食疗，口服降糖药或胰岛索治疗，见表1。
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表1：Ⅱ型糖尿病的治疗途径
药物类别
作用机理
药物效果与副作用
胰岛素 （INS） 分泌促 进剂
而增加胰岛素分泌和释放 。
降血糖活性较好，口服吸收快，但可引
发低血糖，粒细胞减少以及心血管等不 良反应。
有靶受体阻Leabharlann 作用亦能抑 制胰岛细胞上ATP敏感性钾 通道，胰岛细胞上亦有咪 唑啉结合位点。
使空腹血糖和餐后血糖降低，不良反应
有腹泻、腹胀等，此类药还可引发高血 压，故其应用受到一定限制。
GLP-L由肠道L-细胞合成并 分泌，进餐时由肠道释放 ，本品断裂物可强有力地 促进INS分泌。
血。目前主要有3个α-葡萄 糖苷酶抑制剂用于临床。
它们可以使血糖平稳且缓慢地维持在一 定水平。此类药物对Ⅰ，Ⅱ-型糖尿病 均适用。可以单独使用，也可与磺酰脲 类，双胍类或胰岛素联合使用，减少后 者用量。其主要的不良反应为腹部不适 ，胀气，排气等消化道反应。
双胍类，如： 二甲双胍
磺酰脲(SU)类 ，如：格列美 脲；非磺酰脲 类如瑞格列奈
α-肾上腺素受 体拮抗剂，如 ：咪格列唑
升血糖素 样肽一 1(GLP-1）
该类药物可与胰腺β-细胞 上的调整蛋白(也称SU受体
）结合，特异性阻滞胰岛 β-细胞上ATP敏感性钾通道
，使膜去极化，促使电压 依赖Ca2+通道开放，引起 胞浆内Ca2+浓度升高，从
α-葡萄糖苷酶抑制剂
陆彩鹏 11101054
1
内容
2
引言
• 糖尿病(DM，Diabetes Mellitus）是一种多病因的代谢疾 病，其特点是餐后高血糖，餐后高血糖是由于胰腺的β细胞分泌的胰岛素减少或胰岛素敏感性的降低所引起的， 高血糖能进一步抑制胰腺分泌胰岛素，减少胰岛素调节外 周组织葡萄糖吸收的能力，伴随因胰岛素(Insulin）分泌 及作用缺陷引起的糖，脂肪和蛋白质代谢紊乱[1]。随着患 糖尿病时间的延长，导致眼、肾、神经、血管和心脏等组 织器官的慢性并发症，以致最终发生失明、尿毒症、脑中 风、心肌梗塞等，最后危及生命[2]。
能改善胰岛素抵抗状态，纠正 糖及脂质代谢异常。但曲格列 酮等有肝毒性等不良反应，至 今其不良反应机理还未弄清。
这类药物对胰岛素分泌没有影 响，因而患者并不是胰岛素绝 对不足，而是胰岛素相对缺乏 ，即对受体靶组织的敏感性降 低，导致胰岛素不能充分发挥 作用。
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药物类别
如：奥林 司他 Orlistat
时不引起体
重增加及低血糖而受 人注目。
β3-受体激动 剂，如：乙 醇胺类和苯 氧丙醇胺
类药物
β3-受体主要参与机 体的脂肪分解和产热 过程。β3-受体激动 剂可明显减少白色脂 肪组织，并促进棕色 脂肪组织的产热过程 ，从而减轻体重，增
加脂肪组织的胰岛素 受体数，改善高血糖 及高胰岛素血症，对 肥胖型糖尿病作用效
改善脂 肪代谢 物
作用机理
药物效果与副作用
脂肪分解增强和长链 脂肪酸氧化加速，可 使葡萄糖氧化减弱及 糖原异生增加，这是 餐后血糖升高的原因 之一，游离脂肪酸分 泌增强则是胰岛素抵 抗的主要因素。该类 药物用于改善肥胖症 患者的脂肪代谢。
治疗糖尿病性肥胖症方面也发 挥着重要作用。但有文献报道 Orlistat可能与直肠
癌的产生有关。
钒化合物， 钒酸盐化合物在体内 钒的过氧化物还是氧钒的有机
如：麦芽酚 外均有类似于INS的特 配合物口服后都具有降糖能力
氧钒
性，在脂肪组织和骨 。不过，其较低的胃肠道吸收
骼肌刺激葡萄糖吸收 率限制了它们进一步的临床研
，糖原合成和葡萄糖 究。
氧化酵解，减少食物
吸收。
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药物类别
作用机理
3
• 临床观察统计证实，糖尿病并发症高发是造成死亡的主要 原因，其死亡率也上升到继心脑血管病，肿瘤之后的第三 位。糖尿病因其病因的复杂，并发症多，治愈率低，成为 国内国际一大医学难题，被世界卫生组织(WHO）称为不死 的癌症。世界卫生组织发布的统计数字表明，2000年全球 共有1．5亿糖尿病患者(2型糖尿病患者占90%以上，其中 我国现有糖尿病患者2000多万人，仅次于美国，居全球第 二），预计到2025年将突破3亿[3，4]由于糖尿病患者的大 量增加，糖尿病的治疗已经成为全球性的卫生保健问题。
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1.糖尿病及其治疗
1.1 糖尿病的分类 • 胰岛素依赖型糖尿病(I型)
约占糖尿病患者的10% • 非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)
约占90%
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1.2 糖尿病的治疗 • I型糖尿病是由于胰岛受损或先天缺陷引起的，对这类患
者只能通过补充胰岛素（如肌肉注射或口服）的方式加以 治疗，但久用此类药物会加速胰岛组织的老化，损害身体 各种器官，诱发并发症。