川楝子[基原]本品为棵科植物川棵Mf6idTo。
‘‘nd。
MSzeb.献ZMcc的干燥成熟果实。
[化学成分]川辣子中的主要成分为三藐类化合物,其次是荣罗兰围型的倍半花的德苦类化合物。
其中,四环三蔽:含川椅子柬(100sendanin)、苦味成分麦克辛(mer8slne)、苦镜子花酮〔meliBn。
ne)、苦辣子藐酵(melian01e)、苦棉子藐二醉(melianedt01)、苦探子范三酵(melL —anot ri01e)、苦辣子内酯(meliala瓤one)、印苦镜子柬(azadirachtin)、21—o—乙酷川核三酪(2l—O—acetyltoosendabi01)、LiPomelinan01(为’—种3—0—硬脂酸、棕徊酸、肉豆蔻酸和苫裸子菇酪的月佳酸,按3,35“32‘30比例的混合物>;紫罗兰溺型倍半菇德昔16川裸荣罗兰酮苦甲、乙(metiaionosN A、B)。
此外,川辣子中尚含有中性油质成分,主要为醋酸(acetic acid)、己酸(hexanoic ac山等。
川辣子还含有槐树碱、山奈酵、树脂及获质。
[炮制研究3一、粉碎方法的研究川核子是川核的果实,内有质地坚硬的果核,人药时要求破碎。
川镜子破碎方法甚多,如订碎、碾碎、砸碎、割开等。
人工方法费时、费力,效率低。
现大多改为机器破碎法。
(一)切制川镜子用卧式转盘切药机加工川辣子,此法每小时可切制250k8,比人工提高工效几百倍,且片形好,碎末少。
目前切制方法中都要求将药材先浸润透,但在浸泡过程中,果皮已稀烂.果核仍坚硬。
现在采用蒸气软化法,蒸气透过果皮浸入果核,达到果肉软而不稀,果核硬而不15,易于切片。
这种方法制得药材饮片厚薄和醛浸都很均匀,且炒制时用电动转锅,锅温一致,翻炒均匀,提高了质量,减少了损耗。
同时,J11Q子有小毒,毒性成分可能是毒性蛋白,经蒸气软化后,即利子切片又使毒性成分受热破坏而减低毒性。
经舀炒制使川核子索和生物碱等欢镕子水的有效成分,形成易涪子水的醋酸盐,既在煎煮中能较多酌溶出,又增强了川辣子舒肝行气止痛和驱虫的功效。
关于切片制II辣子浸泡湿润方法,还可改用“湿热砂闪烫”法。
该法可缩短果核软化时间,提高工效。
(二)机器干碎川核子取川核子,拣净杂质,用YFQ7型药物两用机干切,即得。
另外还建议将川樟子“先炒后碎”一条修订为“取川核子切片或打碎后,分开大小,用文火抄至焦黄色,取出故凉。
”因炒后再碎,外焦里生,达不到炮制目的。
陈荣介绍的采用鄂wIQ74型切药机切制川辣子,就是先将川核子炒至表面呈焦黄色后,起热故人切药机内切碎、这种方法值得讨论与改(三)用粉碎机粉川椅子上述介绍皆用电动切药机切碎川核子,这比手工操作,效率大提高,但有不足之处:部分有效成分因浸泡而随水流失,磨刀要勤。
所以不令人满意。
近年来,试用磨面用粉碎机,将浸闷后的川辣子打碎,取得良好效果“。
二、火制法工艺改进川椅子火制法除炒焦外,尚有炒黄、盐水炙、麦鼓炒等方法。
目前使用的主要是湾炒、盐炙和酷炙法。
据现代资料报道,川核子炒后毒性减低,缓和苦寒之性,以免损伤胃气,增强行气止痛功能。
川核子毒性成分可能为毒性蛋白,加热后可能使毒性蛋白变性“J。
王尚科研究报道,醋拌盐炒川核子,可以增强其硫肝强气止痛的功阶“。
赵春艳等提出砂炒川樟子,药物受热均匀,质变酥脆易子煎出有效成分,可提高临床疗效”j。
针对炮制川辣子时产生异味、易炒焦炒黑的缺点,陈敏超等提出改传统炮制方法为烘烤法或教炒法,即可减少刺激性异味,又可避光炒焦炒黑的现象,值得进一步推广“。
三、不用蛔制品种的研灾川核子有小毒.临床应用多需炮制。
不同炮制方法对川核子作用有不同的影响。
纪育华等报道,JIIQ子不同炮制品均有明显酌镇痛、抗炎作用,其中以盐制镇痛、抗炎作用品强[N。
川樟子粉碎度对川辣子水浸出物也有影内。
庄文选等报道,生川辣子以中、蛆粉人煎为宜,炒川棵子以纫粉人煎为宜,清炒川梯子浸出量明显高于生川核子,提示川梯子人煎剂以湾炒为宜,M。
[药理研究]一、驱虫作用本品有驱蛔虫作用,有效成分为川探索,它的乙醇提取物作用强,与山道年相比,作用缓侵而持久。
低浓度(1,5000一1‘9000)川探索对整条猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用,表现为自发活动增强,间歇地出现异常的剧烈收缩,运动的规律破坏,持续10一24h。
被认为川棉索是对蛔虫肌肉的直接作用。
川樟索还能使虫体三磷酸腺芬的分解代谢加快,造成能量的供不应求而导致收缩性痉挛而疲劳,最后使虫体不能附着肠壁而被驱出体外,因此临床上服用川株亲排虫时间较迟,约24—48h,排出虫体多数尚能活办”。
体实验表明川棉于对猪蛔虫、贩剧、水蛙均有较强的杀灭作用。
二、对呼吸中枢的抑制作用在大鼠上记录gl神经放电和服肌肌电,观察川株索对呼吸的作用。
结果表明,大剂量川裸素(2m8/只,iv或旧)引起的呼吸衰竭,主要是由于它对中枢的抑制作用。
延脑呼吸中枢部位直接给川樟素(o.01一o.15mg/R)的实验支持上述结论。
中枢兴奋药尼可刹米对川棉索引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。
川棉家对涪醒家兔皮层自发电活动未见明显的影响“j。
三、抗肉毒中毒作用川袜亲对致死旦肉毒中毒的小鼠,中毒后6h内结药治疗,其存活串可达80%以上;对肉毒中毒猴子,中毒后24h治疗,可治愈半数以上;对c型肉毒中毒亦有保护作用;与抗毒血清合用,可明显降低抗毒血涪用量。
川棉索能在神经一肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用‘i。
四、抗菌作用10%川棉子乙醇浸液对真菌有抑制作用,尤其对白色念珠茵、新生隐球茵有较强抑茵作用。
川棉子对铁锈色小芽抱癣茵有抑制作用。
对金黄色葡萄球菌也有抑制作用。
抗噬茵体法筛选提示川棉于有抗噬菌体作府”。
五、抗碗作用用Hela细胞单纯培养法筛选表明tJI旧子有抑制肿瘤细胞作用。
炮JTC,26有明显抑制作用,抑制李在90%以上‘M。
六、抗炎作用从苦棉子汹中分离出的印棉定有明显抗关节炎及抗炎药理活性,用。
七、利胆作用超声波检杏显示.健康人DaRJrI裸于煎剂后有松弛奥狄氏括约肌汁排泄作mL“。
八、抗生育作用据贾瑞鹏等报道,采用sandepcramer法评价川棵子油体外杀精子效果。
川棉于泊在20秒内可使精子丧失活力,而棒子汹—环己团复合物对精子的影响随其浓度增加而增强。
稿子复活试验表明,对精子的上述影响为不可恢复性的。
附寒注射川棵子汹可影响寒丸生精功能,激活辈九间质细胞使其功能增强,产生局部免疫性不育,而不影响雄性大鼠的寒九田分泌及性功甜’u。
[毒性成分研究]川棉子有小毒,误食或用量过大可引起中毒,猪对川辣子较敏感,食150一2008可中毒致此,食后半小时内出现症状,约2.5h内惊愿死亡。
牛、羊、兔及鸟类等动物的中毒症状与猪相似,一般食后1h出现症状,死亡多发生在24h之办。
4、鼠iP、iv、sc、po给予jI[株索的LDs。
分别为13.8土12m8/k8、14.6土0.9m8/kB、14.3土1.5m8/kB和244.2土44.om8/k8。
%和sc的化疗指数分别为4.2和4.5。
大鼠sc和家免沁的LDM分别为9.8m8儿8和4.2m8/k8。
小鼠的累积性毒性;I。
DM 为18.7m8/k87累积系数K=1.13。
猴的亚急性试验表明,变化最明显的是sGPT,其次是肌无力。
SGPT升高的最低剂量是o.o025MKD×4.是猴iv治疗的显效剂量(o.5MKD×1)的1/6。
川械家在肝服的含量比其他组织高,肝脏病理形态学的变化,也比其他脏器明显”。
[复方及阔别]1.治热用心痛,或发或止,久不愈者金铃子、玄胡京各30B。
9Bt酒调下,温汤亦得。
(《活法机要》金铃子散)2.治膀肮窥气,闭塞下元,大小便不通,疼痛不可忍者金铃子肉四十九枚(挫碎如豆大,不令研细,用巴豆四十九枚,去皮不令碎,与金铃子肉同炒至金铃子深黄色,弃巴豆不用),苗香308(炒)。
上件陈巴豆不用外,将二昧为细末,每服68,温酒调下,食前。
(《杨氏家藏方》金铃子散)3.治寒癌,以及偏坠,小肠疵痈川袜子9B,小茵香1.58,木香38,淡吴荣英380长流水煎服。
(《医方简义》导气汤)4.治肾消套膏淋,病在下焦[临床应用研究]一b应用研究(一)治疗冠心病、心绞痛补心合剂川16子、党参各158,桂圆肉、自满、生山植、炒麦芽、当归各l08l龙骨、牡顺各208,熟地68。
水煎取500m1,装瓶高压消毒备用。
每次服100m1.日3次,30天为l疗程。
治疗82例,显效20例,改善56例,无效6例;心电图疗效:显效13例,改善41例,无效28例‘M。
(二)治疗上消化道出血川椅子、柴胡、白芍、乌贼骨、白及各I 08,地治、公英各308,黄连、田七各38,随证加减。
每日1—3剂,水煎分3—4次服,治疗36例,大便险血均转阴,最短2天,员长10天。
(三)治疗胃炎、消化道溃疡(1)川袜子、广木香、算盘子根各158,丹参、莱服子各10B7水煎服,日1剂,30天为1疗程。
治疗l18例馒性浅表性胃炎,治愈率72.9%,总有效率9L1%。
(2)川樟子、山植、元胡各68,砂仁1.58,佛手38,黄连58、维生京C o.3Bo 上药研末制片,为1日量,分3次RaR。
治疗肝胃不和型馒性萎缩型胃炎3l例,治疗前后用胃镜直观及活检对照,结果:显效10例,好转9例,无效2例。
(3)理气止痛R5R液Id山袜子、柴胡、识壳、白芍、甘草组成。
治疗急性胃痈(胃、十二指肠溃疡,各种胃炎,十二指肠炎,胃神经官能症)571例,显效272例,进步225例,无效74例,总有效率达87.u4%。
其止痛效果明显优于西药654—2治疗组。
(4)用金铃子散(川桃子、延胡索)治愈胃痛15例,无论火郁、酒肉滞、肝火犯胃、肝顾胃痛、饥饱失时等所致的胃涌,均用本方加味。
一剂痛止,至少二刘痊愈。
(5)对胃气不和型的50例溃疡病人用金铃子散加昧治疗,结果临床症状痊愈率达81.6%,减轻率16.3%。
x射线复查,痊愈与减轻率为80%.宝影消失率为40%。
(四)治疗胆系感染、胆石症(1)川核子158,二棱、蓖术各98,乳香、没药各12B,甘草3B,龙胆草28.大黄108,随证加减。
水煎服,日l剂,治疗150例胆系感染,痊愈130例,好转20例。
(2)复方胆宁片(川樟子.白术、获荟、茵陈、桅子答药制成每片含生药o.3B>每次服15片,每日3次,3个月为1疗程。
治疗242例慢性胆裹炎、胆石症,显效198例,进步41例,无效3例,总有效率为98.74%。
(3)川樟子、川苔、木香、冰片各30gt穿山甲808,葫术、皂刺各608。
上药研细末,每次用o.88填入神烟穴内,覆1.5cm×1.5cm酶棉团,外贴5c圃×5cm胶布。
每3天换药1次,10天为l疗程。
治疗120例胆系感染、胆石症,显效10l例,进步16例,无效3例,总有效率为97.5%。