强心苷
毛果 芸香碱
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三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
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第三章 药物代谢动力学
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第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
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一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式 分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
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药物的作用机制
③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药物 的内在活性 A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体 而产生效应。 B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力 药物 C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力
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药物的作用机制
2.药物与受体结合后的反应
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
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药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
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第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
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药物的作用机制
3.受体的特性 ①饱和性：数量有限 ②特异性：有选择性 ③可逆性：可被置换 ④高灵敏度：低浓度可产生高效应 ⑤多样性
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药物的作用机制
4.受体调节 ①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种 生理、病理及药理因素的影响下，其 数量、亲和力和效应力发生的变化 ②向上调节与向下调节 激动剂向下调节，拮抗剂向上调节
A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小肠 B 分子量小，脂溶性大，非解离型易吸收
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药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进入全身
血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进
入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉
无活性或 活性降低 酶 低活性物
无活性药物 极少数
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药物的作用机制
二.药物作用的受体理论
1.受体的概念 ①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的 特定部位 ，也即配体结合位点。
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一、药物的跨膜转运
●
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一、药物的跨膜转运
2.主动转运
药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运
需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性 3.膜动转运
胞饮 胞吐
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药物的体内过程
吸收
分布
排泄
生物转化
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药物的体内过程
一、吸收
1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程 2.影响吸收的因素 ①药物因素：理化性质、药物剂型、给药途径 ②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药
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药物的体内过程
1.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用
2.直接作用和间接作用（方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起
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二 药物作用的选择性
药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗最量小有效量
极量 最小中毒量 最小致死量
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四 量效关系
2.质反应：药理效应只用有无、阴性或阳性表示：死亡等 ①半数有效量ED50： A 量反应，最大效应一半时剂量 B 质反应，半数阳性反应时剂量 ②半数致死量LD50：质反应，半数死亡时剂量 ③治疗指数（TI）= LD50/ ED50 ④安全范围=ED95 与LD5之间距离 ⑤效能：最大效应 ⑥效价强度：性质相同药物之间的作用比较
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第二章 药物效应动力学
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第一节 药物作用的基本规律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药物效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺素 3.兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 4.抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
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一 药物作用
二.药物作用的方式
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三 药物作用的两重性
③后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
④撤药反应：突然停药病情加剧，又叫反跳 ⑤变态反应：过敏反应 （接触致敏原） ⑥特异质反应：特异质患者对某些药物的反应 ⑦三致反应：致畸、致癌、致突变 ⑧继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果
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第二节 药物的量效关系
活性药物 产生活性
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药物的体内过程
②注射给药 静脉、肌肉、皮下和皮内注射等 避免被破坏，起效快 ③吸入给药，气雾剂、粉雾剂等 经肺吸收进入血液循环 或治疗鼻咽局部疾病 ④皮肤给药，膜剂，贴剂，膏剂等 可发挥局部或全身作用
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药物的体内过程
二.药物分布
药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的 过程。影响包括 1.药物与血浆蛋白结合