Ⅰ本章考试大纲Ⅱ考试大纲精解一、硝酸酯类及亚硝酸酯类——硝酸甘油【药理作用】基本作用是松弛平滑肌，尤其是松弛血管平滑肌。
（1）对血管的作用：舒张全身静脉和动脉，血液贮积于静脉及下肢血管，使静脉回心血量减少，降低前负荷、心室充盈度与室壁肌张力。
（2）对心脏的作用：对心脏无明显直接作用。
但心绞痛患者舌下含服本品数分钟后，心脏负荷迅速减轻，表现为心室舒张末压下降，心室内径减小，外周血管阻力下降，使左心功能改善，心肌耗氧量明显减少。
【作用机制】（1）降低心脏负荷：由于扩张血管而降低心脏前、后负荷。
（2）改善缺血区血供：迫使血流从输送血管经侧支血管流向缺血区。
（3）冠状动脉血流重新分配：降低左心室舒张末压，舒张心外膜血管及侧支血管，使血液易从心外膜区域向心内膜下缺血区流动。
【临床应用】对各型心绞痛均有效，用药后能中止发作，也可预防发作。
【不良反应】多数不良反应是其血管舒张作用所继发。
剂量过大，可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性，这反而会使耗氧量增加而加重心绞痛的发作。
连续用药后，可出现耐受性。
二、β肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔（常用药）【药理作用】①阻断β受体：减慢心率，降低心肌收缩力，以降低心耗氧量，缓解心绞痛。
②改善心肌缺血区的血供。
【与硝酸甘油合用的合理性】可相互取长补短，普萘洛尔可消除硝酸甘油所引起的反射性心率加快，硝酸甘油可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积，两药对耗氧量的降低具有协同作用，可减少不良反应的发生。
三、钙通道阻滞药——硝苯地平（常用药）包括硝苯地平（心痛定），地尔硫（硫氮酮）等。
【药理作用】（1）降低心肌耗氧量：阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道，降低Ca2+内流，使心肌收缩性下降，心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，减轻心脏负荷，从而使心肌耗氧量减少。
（2）舒张冠脉血管：舒张冠脉血管，增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧。
此外可增加侧枝循环。
（3）对缺血心肌细胞的保护作用：心肌缺血时，细胞内Ca2+超负荷，线粒体Ca2+过多可妨碍ATP的产生，导致细胞死亡。
本类药通过抑制Ca2+内流而起到保护作用。
【临床应用】对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛。
因其降压作用反射性引起心率加快，增加心肌耗氧量，故其对稳定型心绞痛的治疗不如普萘洛尔，两药合用能提高疗效，不良反应也相应减少。
四、其他抗心绞痛药1.双嘧达莫（潘生丁）：为腺苷增强剂，能抑制心肌细胞对腺苷的摄取，并减少磷酸二酯酶对cAMP的降解，明显扩张冠状血管，能显著持久地增加冠脉流量，增加心肌供氧量。
长期应用，由于促进侧支循环形成及具有抗血小板聚集作用，对冠心病防治有益。
可出现胃肠道反应及头痛、眩晕、低血压等。
与肝素合用可引起出血倾向。
2.曲美他嗪：为血管扩张药，能对抗AD、NA及血管升压素的作用；也能降低血管阻力，增加血流量和外周循环血流量；同时降低心脏负荷，降低心肌耗氧量，改善心肌氧的供需平衡；尚能改善心内膜血流供应，促进侧支循环的建立。
作用较硝酸甘油慢，但持久。
主要预防心绞痛的发作，新生性心肌梗死者禁用。
Ⅲ全真练习一、A型题（最佳选择题）1.硝酸酯类抗心绞痛药中最常用的是（）A.硝酸甘油B.硝酸异山梨酯C.戊四硝酯D.单硝酸异山梨酯E.亚硝酸异戊酯2.硝酸甘油抗心绞痛的主要机制是（）A.选择性扩张冠脉，增加心肌缺血B.减慢心率，降低心肌收缩性C.扩张容量血管，降低前负荷及耗氧量D.扩张动脉，降低后负荷及射血阻抗E.改善心肌代谢，增加心肌耐缺氧力3.硝酸酯类药物舒张血管的作用机制是（）A.产生NO，激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP升高B.产生NO，激活鸟苷酸环化酶，使细胞内cGMP升高C.抑制磷酸二酯酶D.激动血管平滑肌上的β2受体，使血管扩张E.作用于平滑肌细胞的钾通道，使其开放4.稳定型心绞痛患者的首选药是（）A.β受体阻断剂B.硝酸酯类C.钙通道阻断剂E.钾通道开放剂E.冠状动脉扩张药5.应用时应注意控制剂量，防止硝酸酯类治疗心绞痛时哪种反应（）A.室壁张力降低B.心室压力降低C.外周阻力下降D.心肌耗氧量降低E.心率加快6.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是（）A.延长射血时间，增大心室容积B.降低心肌耗氧量C.改善缺血区血流供应D.增加冠脉的灌流时间E.减慢心率7.硝酸甘油不良反应中没有哪种症状（）A.心率过慢B.升高眼内压C.升高颅内压D.心率过快E.头痛8.变异型心绞痛患者首选（）A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.硝苯地平D.拉贝洛尔E.普伐他汀9.普萘洛尔、硝酸甘油治疗心绞痛的共同作用是（）A.减慢心率B.缩小心室容积C.降低心肌耗氧量D.扩张冠脉E.抑制心肌收缩力10.硝苯地平用于变异型心绞痛的机制是（）A.心肌收缩力下降B.降低心脏前、后负荷C.减慢心率D.解除冠脉痉挛E.保护心肌细胞11.普萘洛尔抗心绞痛的作用机制是（）A.阻断心肌和冠脉上β受体，降低心肌耗氧量B.阻断心肌上β受体，减慢心率，降低心肌耗氧量C.阻断β受体，降低心肌收缩力D.阻断小动脉β受体，降低心脏后负荷及耗氧量E.阻断静脉β受体，降低心脏前负荷及耗氧量12.长期应用不能突然停药的抗心绞痛药是（）A.硝酸甘油B.单硝酸异山梨酯C.维拉帕米D.普萘洛尔E.硝苯地平13.对抗硝酸甘油过量引起的高铁血红蛋白血症可选用（）A.鱼精蛋白B.阿托品C.亚甲蓝D.维生素KE.维生素C14.伴有高血压的心绞痛患者宜选用（）A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.硝酸异山梨酯D.单硝酸异山梨酯E.硝苯地平15.普萘洛尔不宜用于治疗（）A.原发性高血压B.阵发性室上性心动过速C.甲亢D.稳定型心绞痛E.变异型心绞痛[1～4]A.普萘洛尔B.硝酸甘油C.美托洛尔D.维拉帕米E.地尔硫1.能增大心室容积的药物是（）2.可引起搏动性头痛的药物是（）3.引起心率加快的药物是（）4.增加细胞内cGMP含量的药物是（）[5～16]A.普萘洛尔B.硝苯地平C.维拉帕米D.地尔硫E.硝酸甘油5.适宜各种类型心绞痛的药物是（）6.适宜稳定型和不稳定型心绞痛治疗的药物是（）7.变异型心绞痛不宜选用（）8.伴有心律失常的心绞痛的药物是（）9.伴有房室传导阻滞的心绞痛患者宜选用（）10.伴有支气管哮喘的心绞痛患者不宜选用（）11.大剂量应用可引起高铁血红蛋白的抗心绞痛药是（）12.洋地黄化患者不易同时服用的药物是（）13.连续用药易产生耐受性的药物是（）14.可抑制血小板聚集的药物是（）1.下列药物中可用于治疗心绞痛的是（）A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.硝苯地平D.双嘧达莫E.考来烯胺2.关于硝酸甘油的叙述正确的是（）A.扩张动脉血管，降低心脏后负荷B.扩张静脉血管，降低心脏前负荷C.加快心率，增加心肌收缩力D.降低室壁张力及耗氧量E.减慢心率，减弱心肌收缩力3.下列关于硝酸甘油的体内过程的叙述错误的是（）A.口服首关消除明显B.舌下含服可避免首关消除C.静注给药1～2min起效，维持10min以上D.在肝脏代谢，代谢产物无扩张血管作用E.t1/2约40min4.下述关于硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的理论根据叙述正确的是（）A.增强疗效B.防止硝酸甘油反射性心率加快C.能协同降低心肌耗氧量D.避免普萘洛尔引起的心脏容积增加E.可减少硝酸甘油用量，延缓耐药性的发生5.硝酸甘油禁用于（）A.青光眼C.心力衰竭D.变异型心绞痛E.急性心肌梗死6.与硝酸甘油防治心绞痛作用有关的是（）A.扩张外周血管，减低心脏前、后负荷B.开放侧支循环C.增加心内膜下血液供应D.反射性兴奋交感神经E.使冠脉血流重新分配7.影响心肌耗氧量的主要因素是（）A.心室壁肌张力B.每分钟射血时间C.心率D.侧支循环E.心肌收缩力8.钙拮抗剂治疗心绞痛可（）A.减慢心率B.减弱心肌收缩力C.改善缺血区的供血D.降低室壁张力E.扩张小动脉而降低后负荷9.哮喘伴有心绞痛患者宜选用（）A.硝酸甘油B.地尔硫C.噻吗洛尔D.硝苯地平10.硝酸甘油可用于治疗（）A.稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛C.变异型心绞痛D.充血性心力衰竭E.急性心肌梗死11.硝苯地平可用于治疗（）A.稳定型心绞痛B.高血压C.变异型心绞痛D.胆绞痛E.脑血管病12.治疗变异性心绞痛有效的是（）A.普萘洛尔B.硝苯地平C.硝酸甘油D.维拉帕米E.美托洛尔Ⅳ答案与解析一、A型题1.A2.C3.B4.B5.E6.A7.A8.C9.C10.D11.B12.D13.C14.B15.E二、B型题1.A2.B3.B4.B5.E6.E7.A8.C9.B10.A11.E12.C13.E14.E三、X型题1.ABCD2.ABCD3.CDE4.ABCDE5.AB6.ABCE7.ABCE8.ABCDE9.ABD10.ABCDE11.ABC12.BCD。