苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度
助溶剂(hydrotropy agent)
指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分 子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要 是水）中的溶解度。这第三种物质称之为助溶剂。
（1） 形成可溶性分子络合物 I2 + KI → KI3（络合物） 0.03%，5% （2） 形成复盐 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因 1：50，1：1.2 （3） 形成分子缔合物 茶碱+乙二胺→氨茶碱 1：120，1：5
增溶剂(solubilizer)
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶 剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
增溶/增溶剂/增溶质
影响增溶量的因素： （1）增溶剂的性质 （2）增溶质的性质
（3）增溶剂的加入顺序
（4）增溶剂的用量
液体制剂的溶剂
优良的溶剂应具备：
1、稳定性：对药物有较好的溶解性和分散性 溶剂的化学性质稳定 不与药物与附加剂反应 不影响药效的发挥和含量测定 2、安全性：溶剂毒性小； 无刺激性； 无不适 的臭味

第二节 溶剂和附加剂—矫味
矫味剂
甜味剂（sweeting agents） 天然 蔗糖、单糖浆、甜菊甙等 合成 糖精钠、阿司帕坦等 芳香剂 （spices flavers） 胶浆剂 泡腾剂 有机酸 + 碳酸氢钠

第二节 溶剂和附加剂—着色
着色剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
天然色素 合成色素 内服： 外用： 相互配色可多样化

第二节 溶剂和附加剂—半极性溶剂
半极性溶剂
乙醇(alcohol) 丙二醇(propyleneglycol) 聚
乙 二 醇 类 (polyethyleneglycol ， PEG)
第二节 溶剂和附加剂—非极性溶剂
非极性溶剂
脂肪油(fattyoils) 液状石蜡(1iquidparaffin) 醋酸乙酯(ethyloleate) 肉豆蔻酸异丙酯

第三节 低分子溶液剂----芳香水剂

芳香水剂(aromatic,waters)


芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和 水溶液。 浓度较低，可作矫味剂、分散剂 用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含 量较高的溶液，称为浓芳香水剂。芳香性植 物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明 溶液，在中药中常称为药露或露剂。
3、价廉易得。
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(四 )
防腐剂 (perservative) 防腐的重要性 防腐措施
防止环境污染 防止原辅料的污染 添加防腐剂
防腐剂的要求：
（1）在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性、内服 者应无特殊臭味
（2）水中有较大的溶解度，能达到防腐需要的浓度

第一节 概述----质量要求
质量要求（准则）
溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型 制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可 均匀分散。 浓度准确。 口服制剂应外观良好，口感适宜；外用的应无 刺激性。 有一定的防腐能力，久贮不变。 包装容器大小适宜，便于病人服用。

第一节 概述----分类

其他：抗氧剂、络合剂、等渗调节剂、
pH调节剂等
第三节 低分子溶液剂
定义
小分子药物分散在溶剂中制成的均匀 分散的液体制剂，可供内服或外用。 溶液剂
溶液剂 (solution) 系指化学药物(非挥发性药 注意事项：溶解慢的药物，采用粉碎、 物)搅拌、加热等措施；易氧化药物可加抗 的内服或外用的均相澄明溶液。 制法 溶解法、稀释法和化学反应法。 氧剂；挥发性药物在最后加；溶解度小 的药物应先将其溶解，再加其他药物； 例：复方碘溶液（碘化钾的作用，加入顺序） 难溶性药物可加助溶剂等。 注意事项(考虑药物的溶解性能、稳定性等)
（3）不影响制剂的理化性质和药理作用，也不受制剂中 药物的影响
（4）对大多数微生物有较强的抑制作用
（5）防腐剂本身的理化性质和抗微生物性质稳定，不易 受热和PH值的影响，
（6）长期贮存应稳定，不与包装材料起作用。
第二节 溶剂和附加剂—防腐
常用防腐剂
对羟基苯甲酸酯类----尼泊金类 苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐 苯扎溴铵 醋酸氯己定 其他
第一节 概述
定义
药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的 制剂，可以供内服或外用。
分散相----固体、液体或气体药物
分散介质 ---- 液体（水、乙醇、油
等）
第一节 概述----特点
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）：
分散度大，吸收快，迅速 给药途径广泛，可内服，也可皮肤、粘膜和腔 道给药。 便于分取剂量，服用方便。 减少某些药物的刺激性。 缺点：化学稳定性差；以水为溶剂者易发生水 解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高， 且有携带、运输、贮存不便等缺点。
低分子溶液剂----分 子或离子分散
高分子溶液剂----高 分子化合物分散 溶胶分散体系
胶体溶液型液体 制剂
乳浊液型液体制剂 粗分散体系 混悬液型液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂----分散介质
常用溶剂
化学性质稳定、不影响主药的作用和含量测定、 毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等。 极性溶剂 水(water) 甘油（glycerin） 二甲基亚砜（DMSO）
(isopropylmyristate)
第二节 溶剂和附加剂—常用附加剂
(一 )
增溶剂 (solubilizer) (二) 助溶剂 (hydrotropy agent) (三) 潜溶剂 (cosolvent)
潜溶剂(cosolvent)
当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的 溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现 极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency) 这种溶剂称为潜溶剂 氯霉素+水=0.25% 20% 水 +25% 乙醇 +55% 甘油 + 氯霉素 =12.5% 氯霉素溶液。
按分散系统分(见下页） 按给药途径分
内服：合剂、芳香水剂、糖浆剂、混悬剂等。 外用：

皮肤用：洗剂、搽剂等 五官科用：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、
滴牙剂、涂剂等 直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠 剂、灌洗剂等
分 散 体 系
子均 或相 离分 子散 分体 散系 ）（ 分 或非 液均 滴相 分分 散散 ）体 系 （ 微 粒