比伐卢定-----进口品未进国内，深圳信立泰产品将于今年年终上 市，单纯抗IIa因子抑制剂，主推PCI手术
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比伐卢定的作用机制
活性部位
活性部位 N
C
结合部位
结合部位
凝血酶
活性部位
N
C
结合部位
直接的、 特异的、 可逆性抑制凝血酶(Ⅱa)
Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
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比伐卢定的作用机制
因凝血酶可水解本品多肽顺序中 Arg3 和 Pro4 之间的 肽键 ,使本品失活 ，所以本品对凝血酶的抑制作用是可逆而 短暂的。
Ply Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu Maraganore JM ,etc . Biochemistry ,1990 ,29 (30) :7095.
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比伐卢定的作用机制
比伐卢定不与血浆蛋白，红细胞结合，不与P450作用， 在血浆中游离存在，静脉注射后5min可以达峰。以浓度方 式延长血清中的活化部分凝血酶时间（aPPT)、凝血时间 （TT)、凝血酶原时间（PT)。血清中游离的及血栓中结合 的凝血酶均能被抑制，不受血小板释放物质的影响。进入 人体内被蛋白酶清除，经肾脏排出，在肾功能正常状体下 半衰期为25min。
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PCI
PPI
比伐卢定 的运用
急性心肌梗死（AMI） HIT:血小板减少症
VBT：管内放射手术
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比伐卢定的理化性质
中文名：比伐卢定 英文名称：bivalirudin, AngiomaxTM（Medicines 公司） 抗凝成分:一个20肽的水蛭素衍生片段,分子量： 2180,剂型：注射剂
Phe Pro Arg Pro Gly Gly Gly Gly Ans Gly
Glu Ile Glu Glu Phe Asp Gly Asn Glu Try Leu