瑞芬太尼
减少镇静、催眠药用量
瑞芬太尼和镇静催眠 药在诱导意识消失 和伤害性刺激方面 具有协同作用
瑞芬太尼 3-5μg/kg
异丙酚
异丙酚诱导意识消失 的剂量由2.23mg/kg 减少至1.66mg/kg。
——Anesthesiology,1996,85:721-728.
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特殊人群首选用药
肥胖患者
拟胆碱酯酶 缺陷患者
• 能显著缩短苏醒时间,提高患者评分。
• 缩短患者占用恢复床位的时间,提高恢复床位的周转率,提高工作 效率,同时可以节约患者就诊时间,提高患者就诊满意率。
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临床应用-特殊人群
• 老年患者:在老年患者中,瑞芬太尼是最可预测的阿片类药物。首剂 量应减少一半,持续输注剂量应酌减。 • 儿科患者:瑞芬太尼药代动力学特征在儿童与成人之间无显著不同, 也表现出起效快、苏醒迅速等特点。Chambers等证实,对各年龄段 的儿童和婴幼儿来说,瑞芬太尼都是一个安全、有效的镇痛药,术后 复苏并不延长,不会发生术后呼吸抑制。
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Байду номын сангаас
3、首都医科大学附属北京妇产医院麻醉科:
• 术中TlVA持续输注,有人使用TCI模式,按kg体 重、身高、年龄靶控输注,靶浓度4~5用于全麻 诱导,2~4用于术中维持,平均大致 30~60mL/h(600~1200ug/h); • 无痛分娩:瑞芬诱导约1ug/kg,孩子出来后(与 普通病人相似)持续输注瑞芬或追加其它阿片药 物。
临床研究
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常见静脉麻醉药单次注射后起效时间比较
峰值时间(min) 芬太尼 阿芬太尼 舒芬太尼 瑞芬太尼 异丙酚 T1/2Keo(min)
3.6 1.4 5.6 1.2 2.2
4.7 0.9 3.0 1.0 2.4
咪达唑仑
2.8
4.0
注:T1/2Keo为药物在血浆与效应室之间浓度平衡达到一半的时间,即瑞芬太尼的血脑平衡时间。
配制与输注装置
瑞芬太尼为静脉用药,可静脉点滴、 静脉推注或使用微量泵、输液泵、靶 控输注泵输注。 不可与血、血制品经同一路径给药。 禁忌椎管内使用,制剂中含甘氨酸, 具有神经毒性。
——Br J Anaesth, 1998;81:881-886 ——Anesthesiology, 1996;84:926-935
——Hug,c.c.J.,Editor,1984,Butterworth:Boston.PP50-60. ——Hermann, D.J., et al.Anesthesiology,1991,75:p.A379. ——Michiels, M., R. Hendricks, J. Heykants, Eur J Pharmacol,1974,12:p.153.
手术结束前2-3min停药,10-15min自主呼吸即能恢复。建议在停药前给予其
他的镇痛措施,如静注舒芬太尼或芬太尼、或在停药前连接术后镇痛泵。
——连庆泉. 瑞芬太尼在小儿的临床应用. 2013.
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临床应用-清醒气管插管
• 清醒气管插管要求麻醉确保患者舒适、良好的插管条件、稳定的血 流动力学。 • 瑞芬太尼优于芬太尼、能提供更好插管条件,更好抑制气管插管时 血流动力学变化。
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快速代谢
常见麻醉性镇痛药药代动力学比较
药代动力学指数 分布容积(L/kg) 吗啡 3.2 芬太尼 4.0 舒芬太尼 2.9 阿芬太尼 0.86 瑞芬太尼 0.39
半衰期(t1/2β;min)
血浆清除率 (ml/kg /min)
177 114.7
219 13.0
164 12.7
94 6.4
9.1 2800
95%
非特异性酯酶 代谢
H3 C O
O N N O O OH CH3
5%
GI-90291 瑞芬太尼酸
O H3C N O N H
—— Anesthesiology,1991;74:53-63
O
CH3
结合力为瑞芬太尼的 1/800~1/2000,效价仅 为1/300~1/4600
GI-94219
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快速起效
• 剂量根据患者的情况推荐用0.1、0.25、0.5μ g/kg/min输注或首次 给0.75μ g/kg后改为0.075μ g/kg/min输注。
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临床应用-全麻维持
• David等通过随机双盲多中心试验证明:全麻维持中,用瑞芬太尼 比用芬太尼麻醉效果好、血流动力学稳定、术后定向力恢复快。 • 瑞芬太尼与吸入麻醉或静脉麻醉剂合用,维持剂量为0.11.0μ g/kg/min。普通手术麻醉维持,瑞芬太尼最佳剂量为0.20.4μ g/kg/min。 • 遇血压、心率轻度下降,适当减慢给药速度即可恢复。
4、首都医科大学附属北京朝阳医院:
• 术中维持:丙泊酚4-8mg/kg/h,瑞芬太尼( 2mg,稀释成50ml)0.2-0.4ml/kg/h,手术结 束前5-10min停止丙泊酚,结束前5min停止瑞 芬太尼,同时给予镇痛药如:舒芬太尼0.1ug/kg 一次
如何选择强阿片类镇痛药 在临床进行镇痛 充分发挥其优点 都有待于进一步的
——Anesth Analg, 2000;90:1450-1451
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临床常用剂量
瑞芬太尼临床常用剂量表
用 法 全麻诱导 (插管过程) 全麻维持 体外循环手术 局部麻醉或 监护麻醉 稀释后浓度 (μ g /ml) 50-100 50-250 100-250 25 推荐输注速率 输注剂量范围 (μ g/kg∙min-1)(μ g/kg∙min-1) 0.5 0.2 1.0 0.05-0.1 0.5-1 0.05-1 1.0-2.0 0.01-0.2 单剂量给药 (μ g/kg) 0.5-2.0 0.5-1.0 0.5-2.0 0.25-0.5
瑞芬太尼的药理特点及临床应用
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发展历史
1996 1990
1997
1998 2003
成功研制
德国 首次上市
欧美 国家上市
用于心脏 手术
国内
首次上市
2
3
超短效μ 受体激动剂
麻醉消退 时间可预测 无二次 呼吸抑制
麻醉深度 最可控
对重要器官 影响小
4
独特的代谢方式
瑞芬太尼
O H3 C O N O O CH3 N O CH3
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临床应用-产科麻醉
• 患有心脏疾患或颅内肿瘤的高风险孕妇全身麻醉 • PCEA分娩镇痛不满意或不适合区域麻醉的病人持续静脉用药
——平均速率为0.07μ g/kg/min
——推注0.4μ g/kg,1分钟 • 进行硬膜外操作时不能合作的孕妇,可短时间內使用瑞芬太尼
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临床应用-胃镜检查
• 静注瑞芬太尼1ug/kg/min,以0.5ug/kg/min持续输注是较为理 想的无痛胃镜给药剂量。
3、禁与单胺氧化酶抑制药合用。
4、禁与血、血清、血浆等血制品经统一路径给药。 5、支气管哮喘病人禁用。 【注意事项】1、推荐剂量下,可能引起肌肉强直 — 提前使用肌松药、停止给药或减少给药 速率。(呼吸抑制、低血压和心动过缓) 2、务必在单胺氧化酶抑制药停用14天以上方可给药。 3、停药5-10分钟后镇痛作用消失,需提前给予适宜的替代镇痛药。 4、肝肾功能受损的患者不需调整用药剂量。肝肾功能严重受损的病人对呼吸抑 制的敏感性增加,使用时应监测。
• 肥胖患者:瑞芬太尼药代动力学与非肥胖患者相似,应用理想体重 而非实际体重来计算瑞芬太尼的剂量。
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其他医院使用方法,瑞芬:1、华西医院
全麻手术推荐剂量
诱导:1ug/kg; 维持:
单次追加→→0.5-1ug/kg; 推注时间应>60秒; 持续泵入→→ 起始速率0.25ug/kg/min; 剂量范围0.05-2.0ug/kg/min 用20ml空针:计算瑞芬泵入剂量:以0.1ug/min.kg, 50kg计算,体重×0.12 =ml) 计算丙泊酚泵入剂量:以1mg/h.kg,50kg计算, 体重 ×0.1=ml)
>65岁老年人 代谢过程与患者年龄、 体重、肝、肾功能、 拟胆碱酯酶活性无关。
肝、肾功能 不全患者
2-12岁儿童
——Anesth Analg, 2002;95:1305-1307. —— Eur J Anaesthesiol, 2002;19:839-840.
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说明书中的重要信息
【药品名称】通用名称:注射用盐酸瑞芬太尼 商品名称:瑞捷 英文名称:Remifentanil Hydrochloride for Injection 【适应症】用于全麻诱导和全麻中维持镇痛 【禁忌】1、本品处方中含有甘氨酸,因而不能于硬膜外和鞘内给药。 2、已知对本品中各类组分或其他芬太尼类药物过敏的病人禁用。
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临床应用-全麻术中病人的唤醒
• 在吸入麻醉药和肌松药的配合下,瑞芬太尼以0.25-0.75μ g/kg/min 输注,能为外科手术提供快速麻醉,术中呼唤时能快速唤醒,不干扰 SSEP(脊髓体感诱发电位)。
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临床应用-无痛人流
• 瑞芬太尼0.3ug/kg辅助丙泊酚静脉麻醉可明显减少丙泊酚用量,减 少体动反应,血流动力学稳定。 • 麻醉中要注意呼吸抑制的发生,面罩吸氧,必要时辅助人工呼吸。 • 配方:1.2mg/kg丙泊酚+1ug/kg瑞芬太尼60s静推。以 0.1ug/kg/min持续输注,丙泊酚剂量减为1.0mg/kg。
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持续输注无蓄积
芬太尼家族时量相关半衰期与持续输注时间曲线
瑞芬太尼体内无蓄积,持续输注后半衰期恒定(3-5min),与持续给药
时间无关。
——Egan TD ,et al. Clin Pharmocokiney,1995;29(2):80-94.
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协同作用
降低吸入性麻醉剂MAC值