１ 研 究进 展
１１ 理 化 性 质 ．
氟苯尼考 （ ｌｆ ｉ １ 又称氟甲砜霉素 ， Ｆ ｒｎ ｏ） ｏｅ ｅ 其分子 式为 Ｃ２ 。 ＬＦ ＯＳ 分子量 为 ３ ８ ， ， ２Ｎ ， ＨＣ ５ ． 外观呈 白色或 ２
类 白色结 晶性 粉末 ， 臭 ， 无 味苦 。在二 甲基 甲酰胺 中
千克体重的剂量应用 ３ Ｏ天 以上 ，会减少大 鼠的增 重， 降低骨髓的造血机能， 损伤肝脏 、 肾脏及睾丸。应 用剂量降至 ５ 毫克 ／ ０ 千克体重时对肾脏有轻度的损
伤， ３ 在 ０天 时可减 少 大 鼠的增 重 。应 用 剂 量继 续 下
低且专一性差 ， 分析前需对氟苯尼考内 亚氨基 、 硫酰 基等基 团进行硅烷化或酰化 ； Ｃ Ｍ Ｇ — Ｓ法可用 于确证 检 测 ， 灵 敏 度 高 ， 前 处 理 过 程 复 杂 ， 进 行 衍 生 且 但 需 化处理 ；Ｃ Ｍ ／ Ｓ Ｌ — Ｓ 法灵敏度高 ， Ｍ 定性定量准确 ， 不需 要衍生化 ， 抗干扰能力强 ， 该法是较为理想 的氟苯尼 考残留确定分析方法。
１ 耐 药性 ． ４
由于氟苯尼考临床使用不 当，其耐药菌株的发 生 率呈 逐年 上 升趋 势 。 ９ ห้องสมุดไป่ตู้年 ， １９ 日本首 次从 鱼 的 巴氏
杆 菌质 粒 中发现 耐 氟 苯尼 考基 因 以来 ，相 继从 大肠
杆菌 、 门氏菌 、 沙 葡萄球菌等病原菌 中克隆得到氟苯 尼考的耐药基因问 。氟苯尼考与氯霉素 、 甲砜霉素均 属氯霉素类抗菌药 ， 其结构上以 Ｆ原子取代氯霉素 、 甲砜霉素 中丙烷链 ３ 碳位的 一 Ｈ Ｏ ，阻止 了细菌 乙酰 转移酶在此位置上 的乙酰化作用 ，固而氟苯尼考不 会产生类 似氯霉素 、 甲砜霉素的耐药性 ， 而且对许多 氯霉素耐药菌株仍然敏感［ ７ １ 。此外 ， 氟苯尼考与其他 抗菌药不会产生交叉耐药性 ，而且对其他抗菌药 已
状的假定健康鸭有效率 ７ ． 即用氟苯尼考治疗和 ２ ％。 ３ 预防比用常规抗菌药分别高出 ２ －个百分点和 ２． ０ ３ ５ ６ 个百 分 点 ， 且差 异极 显著 （ Ｐ＜０ １ 。 ． ） ０
最佳。张谦等ｌ 患有猪附红细胞体病的 ２ 头病猪 耐 Ｏ 分别注射氟苯尼考和安乃近 、 长效土霉素和安乃近。 结果表明 ， 氟苯尼考组明显好于长效土霉素组 ， 且能
有效控制病情发展 ， 附红 细胞体病 。 抑制 ．
２２ 禽 类疾 病 ．
蔡 玉梅 等 『 采有 氟苯 尼考 可溶 性粉 高 （ ｌ ４ 】 ６克 ／ 升 ） 中（ 、 ３克 ／ ）低 （ ． ／ ） 升 、 １ ５克 升 ３个剂 量对人 工 感 染鸡 大 肠杆 菌进 行 连续 ５天饮 水 治疗 试 验 。结 果
效果最好。 邓绍基㈣对 ３７ ８ 只未出现鸭传染性桨膜炎 临床症状的假定健康鸭分成 ２ ， 组饲喂拌有氟苯 组 １
尼 考粉 的饲 料 ， 出现 临床症 状 的病 鸭 ， 逐 只加 注 如 再 １％氟苯 尼考 注 射液 ０２毫 升 ，严 重 的 隔 ３ ０ ． ６小 时再 肌 肉注射 １次 ；另 １ 组交 替 饲 喂分 别拌 有 恩 诺 沙 星
并加 以分析。结果表 明， 停药后 １８ ， 、 天 所有氟苯尼 考添加组 的猪瘟抗体滴度下降 ， １０ 且 ２ 毫克 ／ 千克组 差异显著 （ ０ ５ ， Ｐ＜ ． ） 停药 ｌ ０ ５天后抗体水平恢复至
正 常水平 。６ Ｏ和 １０毫 克 ／ 克组 Ｔ 量 在停 药后 ２ 千 Ｐ含 １８ 均显 著下 降 （ 、天 Ｐ＜００ ； ．５）所有 添 加组 的 Ａ Ｔ活 Ｌ 性在 所 有 检测 时 间 内均 显著 上 升 （ Ｐ＜００ 或 （ ． ５） Ｐ＜ ０ １ ；所有 添加 组 的 －Ｇ ． ） ０ ｙ Ｔ活性 在停 药后 １ 天均 显 著 上升 （ Ｐ＜００ ， ６ ． ５） 而 ０和 １０毫克 ／ ２ 千克 组 －Ｇ ｙＴ
和阿莫西林 的饲料 ， 如出现临床症状 的病鸭 ， 则再交
替逐 只加 注恩诺 沙 星和环丙 沙 星注 射液 。结果 表 明 ， 氟 苯尼 考治疗 出现症状 的病 鸭有 效 率 为 ９ ．％， 防 ５ ３ 预 未 出现症 状 的假 定健 康鸭有 效 率 ９ ． 常 规抗 菌药 ７９ ％； 治疗 呈 现症 状 的病 鸭 有效 率 为 ７％ ，预 防未 出现 症 ５
产生耐 药性 的病原 菌仍 有强 大 的杀灭 作用 。
从而阻止蛋 白质的合成【 ” 。口服吸收迅速 ， 分布广泛 ，
半 衰 期 长 ， 药浓 度高 ， 持时 间长 。 血 维
１３ 抗 菌效 果 ．
氟苯尼考属第 ３ 代氯霉素类动物专 用药 品 ， 对 革 兰氏阳性菌 、 革兰氏阴性菌均有较强 的抗菌作用 ， 对立克次体 、 部分原虫也有较强的抑制作用 。抗菌活
极易溶解 ， 甲醇中溶解 ， 冰醋酸中略溶 ， 在 在 在水 或
氯 仿 中微溶 解 。 １２ 作 用 机 理 ．
氟苯尼考抗菌谱广 ， 沙门氏菌 、 对 大肠 杆菌 、 变 形杆菌 、 嗜血杆菌 、 胸膜肺炎放线杆 菌 、 猪肺 炎支原 体、 猪链球菌 、 巴氏杆菌 、 猪 支气管败血博 氏杆菌 、 金 黄 色 葡 萄球 菌等 均 敏感 。通 过 脂 溶性 弥 散 进 入 细 菌 细胞 内，主要作用于细菌 ７ ｓ ０ 核糖体的 ５ｓ ０ 亚基 ， 抑 制转肽 酶 ， 使肽酶的增长受阻 ， 抑制 了肽链 的形成 ，
氟苯尼考 自２ 世纪 ９ 年代陆续在 日本 、欧美 ０ ０ 及中国等上市 以来 ， 已广泛用于水产 、 禽类 、 、 、 猪 牛
羊等动物的细菌性疾病 防治。该药抗菌谱广 、 吸收迅 速 、 内分 布广泛 ， 体 在体 内无残 留或残 留较低 ， 特别 是无潜在致再生障碍性贫血发生的可能。近几年来 ， 随 着 养 殖 业 的迅 速 发 展 及 国家 对 食 品安 全 的重 视 ， 人们 对氟苯尼考 的研究越来越重视 。本文就氟苯尼 考研究进展及在动物疾病防治 中的应用效果加以综
与对 照组 相 比无 显 著差 异 （ Ｐ＞００ 。 ． ５） 此结 果与 马建 云【 道 的结 果相 似 。 嘣曼
１６在 动 物 体 内的 残 留 限量 及 其检 测 方 法 ．
氟苯 尼 考在 动 物 体 内分 布广 泛 ，但 各 组织 器 官
药物浓度不 同，血液和肌肉药物相近 ，脑 中药物较
在第 ８ 天仍显 著上升 （ ０ ５ ；所有添加组 的 Ｐ＜ ． ） ０ Ｂ Ｎ含 量 在 停 药 后 １天 均 显 著 升 高 （ Ｕ Ｐ＜００ 或 ． ５）
（ Ｐ＜０ １ ； Ｓ 、 Ｄ Ｃ ． ） Ａ Ｔ Ｌ Ｈ、 ＨＥ活性 和 Ａ Ｂ Ｃ Ｅ 含 量 ０ Ｌ 、Ｒ
表 明， 氟苯尼考可溶性 粉高 、 低 ３个剂量对鸡大 中、 肠杆菌病均有较好 的疗效 ， 中以高 、 其 中剂量 的治疗
述。
ＴＰ Ｍ 对大肠杆菌 Ｃ４ １３ ０ 、金黄色葡萄球菌 Ｃ ８０ ４ ０１ ２ 等 ｌ 株畜禽常见病原菌的最小抑菌浓度 。结果表 ｌ
明 ，氟苯尼考对 １ 株病原体有较强的抗菌活性 ， １ 其 Ｍ Ｃ值 均小 于 ８微克 ／ 升 ；Ｍ Ｉ 毫 Ｔ Ｐ对 ｌ 株 细 菌 的 １
Ｍ Ｃ普遍偏高 ， Ｉ 其值在 ６— ８ 微克 ／ ４１ ０ ２ 毫升 ，Ｍ Ｔ Ｐ已 产生耐药菌株 ， 不宜单独作为抗菌素使用 ， 但氟苯尼 考与 Ｔ Ｐ Ｍ 联用后 ，对大多数细菌的抑菌效果呈协同 或相加 作 用 ， 无拮 抗现 象【 ３ 与王 春华等 【 道 的氟 ］ 。这 ４ 】 报 苯尼考 与多数 抗 菌药物 呈协 同作用 的结果相 似 。 周文中等【 用 肉汤稀释棋盘法对大肠杆菌 、 ２ 睬 沙 门氏菌等 ６ 株细菌进行 了体外联合药敏试验 。结果
低 ， 汁 中药 物较 高 。 国 Ｆ Ａ和 欧洲兽 医 药产 品委 胆 美 Ｄ 员 会 公布 的数字 表 明 ，氟 苯尼 考对 牛 的停 药 期 是 ２ ８ 天 ， 给药 １ 猪 ２天后 和 鸡 给药 ７天后 ， 在肌 肉 、 皮肤 与 脂 肪 、 和 肾等 可食 用组 织 中 ， 肝 氟苯 尼考 及 其代 谢 物 的浓度 均 已降至 最 大允许 残 留极 限 。 国家农 业部 ２ ５ ３ 号公告规定 ， 苯尼考在牛羊的肌肉 、 脏 、 氟 肝 肾脏 最 高 残 留限 量 （ Ｌ） ＭＲ 分别 不 得 超过 ２ ０３００、０ ０ 、 ０ ３ ０微 克／ ； 升 在猪 的肌 肉 、 ＋脂 、 脏 、 皮 肝 肾脏 最 高残 留限 量 分 别 不 得超 过 ３ ０５ ０２０ ０５ ０微 克 ／ ； 家 ０ 、０ 、 ０ 、０ 升 在
表明，单药对大肠杆菌和沙 门氏菌标准株的 Ｍ Ｃ为 Ｉ １８ ～ 微克 ／ 毫升 ，对 大肠 杆菌 和沙 门氏菌临床株的
Ｍ Ｃ为 ６ ２ Ｉ ４ １８微克 ／ 毫升 ，联合用 药的 ＦＣ指 数 Ｉ （Ｉ ＦＣ指 数 ＝甲药 合用 时 ＭＩ／甲药 单 用 时 ＭＩ＋乙 Ｃ Ｃ 药合用时 Ｍ Ｃ 乙药单用 时 Ｍ Ｃ Ｉ／ Ｉ ，分别为 ０ 、． 、 ． ０ ５ ５ ７ １ 、．、． 、． ． ０ ０ ５ １ 。经分析 ， 株菌为相加作用 ， 株菌 ５ ５ ７ ０ ３ ２ 为协 同作用 ， 株菌为无关作用圈 １ 。
２ 在 动 物 疾 病 防 治 上 的 应 用
２１ 猪 病 ．
．
席进华等｛ 患有传染性胸膜肺炎的 ６ 头断奶 ‘ ３ 仔猪分成 ３组 ， 分别注射复方氟苯尼考 、 氟苯尼考 、 硫 酸卡 那霉素 。结果表 明 ， 氟苯 尼考对 猪 的传染性 胸
膜 肺 炎有 良好 的治疗 效果 ，且 以复 方 氟苯 尼 考疗 效
研 究 与 综 述
氟 苯 尼 考 的 研 究 进 展 及 在 动 物 疾 病 防 治 上 的 应 用
杨 红 初 ’ 石 新林 王 钦 君 ’
（ ． 江省 绍兴 市新 昌县 东茗 乡经济发展 服 务 中心 ３２０ ， １浙 １５０ ２浙 江省 绍兴 市新 昌县 梅 渚镇 经济发 展服 务 中心 ３２０ ） ． １５０