恶性肿瘤的治疗方法 手术 放疗 化疗（药物治疗） 免疫治疗 中医治疗
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第一节 抗肿瘤药物的分类及作用机制
一、分类 1. 根据药物化学结构和来源 烷化剂 抗代谢物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物药 杂类（铂类配合物和酶等）
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2. 根据抗肿瘤作用的生化机制 干扰核酸生物合成的药物 直接影响DNA结构与功能的药物 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 干扰蛋白质合成与功能的药物
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一、干扰核酸代谢的药物 二、直接影响和破坏DNA结构和功能的药物 三、抑制蛋白质形成的药物 四、影响微管蛋白质装配的药物 五、其他（如肿瘤的生物治疗等）
肿瘤的6 概念
肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下，局部组织的细胞在基因水平上 失掉了对其生长的正常调控，导致异常增生而形成的新生物。这种 新生物常形成局部肿块，因而得名。
根据肿瘤生物学特性及其对机体危害性的不同，一般分为良性和恶 性肿瘤两大类。
发病因素包括内源性与外源性两类7 。
外源性因素来自外界环境，与自然环境和生活条 件密切相关，包括化学因素、物理因素、致瘤性 病毒、霉菌因素等；
内源性因素则包括机体的免疫状态、遗传素质、 激素水平以及DNA损伤修复能力等。
肿瘤细胞与正8常细胞的比较
正常细胞转变为肿瘤细胞后就具有异常的形态、代谢和功能，并 在不同程度上失去了分化成熟的能力。
肿瘤组织一旦形成就具有相对的生长自主性，即使后来致瘤因素 已不存在时，仍能持续性生长。
肿瘤组织比正常组织代谢旺盛，尤以恶性肿瘤理更为明显。 其代谢特点与正常组织相比并无质的差别，没有差异是肿瘤治疗
基础药1 理学
参考书目
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《药理学》，李乐主编，浙江大学出版社，2010年 《药理学》，杨宝峰主编， 人民卫生出版社，2013年 《药理学》，樊一桥主编，科学出版社，2009年 《微生物药物学》，张致平主编，化学工业出版社，2003年
主要内容
第一章 绪言 3
第二章 药物效应动力学 第三章 药物代谢动力学 第四章 影响药物效应的因素 第五章 传出神经系统药理概论
直接破坏DNA结构以及影响其复制或转录功能的药物，如烷化 剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物,能杀灭处于增殖周期各时相的 细胞，甚至包括G0期细胞。
此类药物对恶性肿瘤细胞的作用往往较强，能迅速杀死肿瘤细 胞.
剂量反应曲线接近直线,在机体能耐受的毒性限度内，其杀伤能 力随剂量的增加而成倍增加。
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周期特异性药物（cell cycle specific drugs）
仅对增殖周期中的某些时相敏感、对G0期细胞不敏感的药物。 如作用于S期的抗代谢药物、作用于M期细胞的长春碱类药物等。
此类药物对肿瘤细胞的作用往往较弱，需要一定时间才能发挥 其杀伤作用。
剂量反应曲线是一条渐进线,即在小剂量时类似于直线，达到一 定剂量时则效应不再增加。
二、作用机制 1. 细胞生物学角度
肿瘤细胞的共同特点：增殖基因被开启或激活，分化基因被关闭或 抑制无限增殖状态
机制：抑制增殖；诱导分化；诱导死（凋）亡
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2. 生物化学角度 干扰核酸生物合成 直接影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 调节激素平衡
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第二节 常用抗肿瘤药的作用与应用特点
影响DNA结构与功能的药物
干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
抑制蛋白质合成与功能的药物
第三节. 非细胞毒类抗肿瘤药 调节体内激素平衡药物 单克隆抗体 信号转导抑制剂 细胞分化诱导剂 新生血管生成抑制剂
掌握：1.抗肿瘤药物的分类及其特性。 2.钙通道阻滞药概念、分类、 药理作用及临床应用。
了解：肿瘤细胞增殖周期动力学及其提高 药物疗效的意义，了解各类抗癌药物 作用的细胞生物学机制与生化机制， 肿瘤细胞的耐药机制。
Oncogene expr or co-ordinated growth factor secretion
Presence of tumor suppressor genes
我国常见的10 肿瘤疾病
我国最为常见和危害性严重的肿瘤有肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃 癌、大肠癌、 肝癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病及淋巴瘤等 。
第六章 作用于外周神经系统的药物 第七章 作用于中枢神经系统的药物 第八章 作用于内脏系统的药物 第九章 作用于内分泌系统的药物 第十章 化学治疗药物 第十一章 抗寄生虫药物 第十二章 抗肿瘤药物
学习内容
第一节. 抗肿瘤药物的分类及作用机制 第二节. 细胞毒类抗肿瘤药
影响核酸生物合成的药物（抗代谢药）
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3. 根据药物作用的周期或时相特异性 细胞周期非特异性药物（cell cycle nonspecific agents，CCNSA）（如烷化剂、抗
肿瘤抗生素及铂类配合物等）
细胞周期特异性药物（cell cycle specific agents，CCSA）如抗代谢药物、长春碱 类药物等）
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周期非特异性药物（cell15cycle non-specific drugs）
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肿瘤病5 概述
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，人类因恶 性肿瘤而引起的死亡率是所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑 血管疾病。（中国癌症死亡人数每年150万，心血管为300万）
2007年美国报道，癌症死亡率有所下降，应该得益于对癌症的认 识及治疗方法的进步。
肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗(化学治疗)等。 化学治疗为主要方法。
的难点。
CANCER CELLS
Frequent
mitoses有丝分裂
癌细胞与正9 常细胞比较 NORMAL CELLS
Nucleus Blood vessel
Normal cell
Few
mitoses有丝分裂
Abnormal
heterogeneous异种的cells
Loss of contact inhibition Increase in growth factor secretion Increase in oncogene expression Loss of tumor suppressor genes