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云克的药理作用是利用微量元素价
态的变化，来消除人 体内的自由基，保
护超氧化物歧化酶(SOD)的活性。它还能
抑制前列腺素的产生，并通过螯合金属
离子而降低若干基质 金属蛋白酶(包括
胶原酶)的活性，从而发挥消炎、镇痛的
作 用;对骨的生成区和具有炎症的骨关
节部位具有明显的靶向 性，能明显的抑
制破骨细胞活性，抑制骨吸收，因而能
修复破 坏的软骨组织，恢复关节功能。
有研究表明， RA 患者因自由基增多而
引起 SOD 系统的紊乱，导致炎性组织损
伤加重， 锝［99TC］能增强人体抗类风
湿疾病的能力，避免自由基促进炎症的
发展和损伤组织。
AS（强直性脊柱炎）的治疗是一个
长期的、慢性的过程,比较棘手也无特异
性的药物或方法。云克的主要成分是
99mTc和亚甲基二磷酸盐(MDP),前者是
一种化学性质活泼的稳定同位素,是一种
人工微量元素,化合价态为+4价时,很容
.
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易得到或失去一个电子成为+3或+5价态,
而得失电子和价态变化可以消除人体内
的自由基,保护人体内超氧化物岐化酶
(SOD)的活力,调节人体自身免疫功能,增
强人体抗风湿性疾病的能力。MDP具有
非甾体类药物和皮质激素两种作用,通过
抑制前列腺素的产生,抑制组织胺的释放
等,具有较强的抗炎、镇痛作用;且MDP
是一种盐类化合物,对金属离子有很强的
鳌合能力,通过鳌合金属离子可降低若干
金属蛋白酶的活性,因此对组织的破坏有
抑制作用,对破坏的软组织和软骨有修复
作用。云克作为一种新的抗风湿药,具有
标本兼治、毒副作用少、消炎镇痛效果
好的特点,值得进一步推广应用。
骨关节炎(OA)又称增生性关节炎,病
因迄今尚未阐明。它主要累及滑膜关节,
伴有关节间隙狭窄或边缘骨赘形成,是力
学和生物学等多因素共同作用下导致软
骨细胞、细胞外基质、软骨下骨质三者
降解和合成失衡的结果。在50岁以上人
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群中, OA发病率仅次于心脏病,高居第二
位。双氯芬酸钠为非甾体抗炎药(NSAID),
对前列腺素合成酶、环氧化酶
(cyclooxygenase,简称COX)有抑制作用,可
导致前列腺素生成减少,从而达到缓解症
状的目的。但非甾体抗炎药同时存在起
效缓慢、作用较弱、损伤消化道粘膜等
缺点,每年由这类药物引发的不良反应或
并发症高达20万例,病死率>20%。云克
为微量元素锝和亚甲基二磷酸盐组成,亚
甲基二磷酸盐能抑制金属蛋白酶,阻止对
关节软骨组织的分解破坏作用。锝通过
得失电子清除自由基,防止其对组织的破
坏。锝与亚甲基二磷酸盐鳌和后有免疫
抑制作用,在人体内半衰期长,是一种长
效自由基清除剂。云克对骨关节部位具
有显著的靶向性,明显抑制破骨细胞的活
性,能修复破坏的软骨组织,使病理改变
逆转,进而修复关节功能。由于其积蓄在
骨的生成区和骨关节部位,无须血药浓度,
体内半衰期1~10年,长期发挥疗效。亚甲
基二磷酸盐还具有类似非甾体抗炎药和
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肾上腺皮质激素的作用,通过抑制前列腺
素的产生,抑制血胺释放等,具有较强的
抗炎、镇痛作用而没有类似的毒副反应。
近年来对骨关节炎的研究进入了分子水
平,细胞因子的作用越来越受到关注。基
础研究发现白细胞介素-1 (IL-1)和肿瘤坏
死因子α(TNF-α)是骨关节炎病理过程
中促进软骨基质降解和关节软骨破坏的
两种最重要的细胞因子。研究表明云克
还可明显降低IL-1β、TNF-α的水平,其
治疗作用可能与此直接相关。目前OA治
疗的目的在与缓解症状,改善功能,避免
或减少畸形,减少病情进展的风险性及有
利于受损关节的修复。在本临床对照观
察试验中,我们应用云克与对照组(非甾
体抗炎药)进行了随机分组对照研究,结
果表明治疗组各项指标均显著优于对照
组。综上所述,我们认为云克通过多种不
同药理作用的联合,治疗膝关节OA具有
很好的疗效。经临床验证病人用药后从
未发生过不良反应,其安全性极好,对人
体无毒副作用,作为一种新的治疗骨关节
.
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的药物,值得临床推广和进一步研究。
股骨头缺血性坏死（ANFH） 常见
于大量饮酒，外伤、长期服用激素类药
物等原因造成供应股骨头的血管发生形
态或结构的改变，引起股骨头供血不足，
使股骨头骨质代谢出现异常，成骨与破
骨的平衡失凋，导致骨质疏松、破坏，
由于其病变部位的特殊性，严重影响患
者的正常生活。在各种治疗中内科药物
疗效不显著，外科手术置换人工股骨头
费用昂贵，且耐用时间短，使 ANFH 成
为临床上较为难治的顽症。新药“云克”
由微量元素锝（Tc）和亚基二磷酸盐（
MDP）螫合而成，由于 MDP 的趋骨性，
该药有较长的骨停留时间，致使 Tc 的
体内半衰期大大延长，成了长效的自由
基清除剂。它可以通过调节人体 自身免
疫功能，保护超氧化物歧化酶（SOD）的
活力，避免自由基促进炎症发展和损伤
组织。“云克”还是一种盐类化合物，可
通过螫合金属离子降低若干金属蛋白酶
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的活性，降低胶原酶对骨滑膜组织的破
坏作用，抑制破骨细胞，增强成骨细胞，
促进新骨形成，从而恢复受损关节，使
病情逆转。同时“云克”还能抑制前列
腺素的合成和抑制组织胺的释放作用，
从而发挥抗炎和镇痛作用，螯合后其治
疗机理使这两种有效成分产生协同作
用，这是其他药物无法替代的，本品临
床使用推荐剂量未发现明显毒副作用。
本文42 例 ANFH 患者经云克治疗后，
治愈率为 52%，总有效率为93％。完全
有效者 4 例（10％）、疗效显著者 18 例
（43％）、好转者17 例（40％）。对 16
例Ⅱ期和较早Ⅲ期 ANFH 患者的治疗
后，髋关节功能完全恢复，疼痛消失，
取得显著疗效。17 例晚Ⅲ期、Ⅳ期患者
疼痛症状减轻，运动功能改善，达到了
很好的近期止痛效果。本文病例的治愈
率及总有效率都是比较理想的，经检索
2005~2008年与ANFH相关的医学期刊，
治愈率为16.2％~30.0％，总有效率为
86.3％~97.0％，虽然总有效率相近，但
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治愈率却明显高出相关报道。“云克”作
为治疗骨科疾病的新型药物，具有治疗
方法简单、操作方便、安全有效以及毒
副作用小等特点，对I、Ⅱ期和较早Ⅲ期
ANFH 患者是一种积极的治疗方法，对
Ⅳ期患者能减轻疼痛症状，延迟部分患
者人工髋关节置换的时间，具有重要的
临床价值。
骨转移癌是许多恶性肿瘤常见的并
发症之一,它常常引起顽固性疼痛,令病
人痛不欲生,单纯的三阶梯止痛药物,由
于随剂量增加而增加的严重胃肠道反应,
以及骨髓毒性反应,使其在临床实际应用
中受到一定的局限。我院经过2年多的
临床统计分析,恶性肿瘤骨转移经放疗、
化疗后或者单纯放疗后再作“云克”治
疗,81.3%的患者骨痛平均在(3±0.9)d就
得到不同程度的缓解,持续时间较长(1个
疗程后可维持1个月左右),显效率72%。
云克(99Tc-MDP),其中MDP属二膦酸盐,
具有趋骨性,有较长的骨贮留性能,是同
类药品中结构最简单的。便于吸收且毒
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性很小,能抑制破骨细胞活性和抑制骨吸
收作用,而不影响骨形成(骨吸收的降低
也是由于破骨细胞数目的降低所致,因为
破骨细胞前体进入多核细胞库的补充过
程被抑制之故)。使骨代谢恢复平衡,修复
破骨,它不仅具有消炎镇痛作用,同时也
是一种免疫增强剂,使癌骨病灶缩小、减
少或消失缓解骨痛,防止病理性骨折。我
们认为该方法值得在临床推广。