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中药新剂型的研究与开发
已上市的中药制剂类型很多，如注射剂、 颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、 软膏剂、气雾剂等20多个新的中药剂型。 近年来中药缓释制剂和中药靶向给药的微 球制剂等也在开发或研究中，丰富和发展 了中药的新剂型和新品种。
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（六）生物技术药物制剂的研究与开发
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（一）基本理论研究 药剂学的基本理论系指药物制剂的配制理 论，包括处方设计、制备、质量控制、合 理应用等方面的基本理论。
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基本理论研究
• 如药物的化学稳定性和物理稳定性的理论研究； • 提高难溶性药物的溶解度，以提高药物的生物利
用度的研究； • 粉体性质对固体物料的处理过程和制剂质量的影
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药剂学的宗旨
制备安全、有效、稳定、使用方便的药物 制剂。 随着药学科学的不断发展，人们对药物在 体内的吸收、分布、代谢、排泄等特征以 及药物的作用机理有了进一步的认识，从 而为制备安全、有效的制剂和选择合理的 给药途径提供理论依据。
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宗旨
• 如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶 破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收， 这类药适合制备注射剂；
• 靶向制剂，可提高局部病灶的药物浓度， 降低全身的毒副作用是目前新剂型研究的 热点之一。
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新剂型的研究与开发
• 口腔速溶片剂，不用水可以服药，给患者 带来极大的方便；
• 长时间缓释注射剂，一次注射缓慢释放一 个月或三个月，不仅克服了每天注射的皮 肉之苦，而且血药浓度平稳，可降低毒副 作用。
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宗旨
剂型的设计还必须遵循最大限度地发挥药 效的同时最低限度地降低毒副作用的基本 原则。 如一些抗癌药杀灭癌细胞的同时杀灭有益 细胞，毒性很大，因此使患者更早地离开 人世的例子并不少见。
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二、药剂学的任务
①药剂学基本理论的研究 ②新剂型的研究与开发 ③新辅料的研究与开发 ④制剂新机械和新设备的研究与开发 ⑤中药新剂型的研究与开发 ⑥生物技术药物制剂的研究与开发 ⑦医药新技术的研究与开发
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（二）新剂型的研究与开发
剂型是药物应用的具体形式，剂型因素与 药效学研究表明，除了药物本身的性质和 药理作用外，具体剂型也直接影响着该药 的临床效果。
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新剂型的研究与开发
• 与片剂、胶囊、溶液剂、注射剂等普通制 剂相比，缓释、控释和靶向制剂等新剂型 可以有效地提高疗效，满足长效、低毒等 要求。
• 睾丸素的肝脏首过作用严重，适合制备口 腔粘膜片；
• 红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备 肠溶制剂可以克服上述问题。
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宗旨
剂型的发展初期只是为了适应给药途径而设计的 形态，而新剂型与新技术的发展使制剂具有功能 或制剂技术的含义。 如缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂、固体 分散技术制剂、包合技术制剂、脂质体技术制剂、 生物技术制剂、微囊化技术制剂等，从而发展了 药物的传递系统（drug delivery system, DDS）。 新型药用辅料的出现为DDS的发展提供了坚实的 物质基础。
16C），丙烯酸树脂系列（Eu RS100，Eu RL100等），醋酸纤维素等pH非依 赖性高分子的出现发展了缓、控释制剂；
• 近年来开发的聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸 共聚物（PLGA）等体内可降解辅料促进了长时 间缓释微球注射剂的发展；
21世纪生物技术的发展为新药的研制开创了一条 崭新的道路。 如预防乙肝的基因重组疫苗、治疗严重贫血症的 红细胞生长素、治疗糖尿病的人胰岛素、治疗侏 儒症的人生长激素、治疗血友病的凝血因子等特 效药都是现代生物技术药物的新产品，它们正在 改变医药科技界的面貌，为人类解决疑难病症提 供了最有希望的途径。
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概念
为适应治疗或预防的需要而制备的不同 给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。
如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂 等。
为适应治疗或预防的需要而制备的不同给 药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂 （Preperations）。
如阿司匹林片、胰岛素注射剂、红霉素眼 膏剂等。
《药剂学》 第一篇
第一章 绪 论
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第一节 药剂学的概念与任务
一、药剂学的概念
药剂学(Pharmaceutics)是研究药物制剂 的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用 的综合性应用技术科学。
将药物用于临床使用时，不能直接使用原 料药，必须制备成具有一定形状和性质的剂型， 以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与 保存等。
• 微晶纤维素（MCC）、可压性淀粉、低取代羟丙 基纤维素（L-HPC）等辅料的开发使粉末直接压 片技术实现了工业化。
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新辅料的研究与开发
为了适应现代药物剂型和制剂的发展，辅 料将继续向安全性、功能性、适应性、高 效性的方向发展。 辅料的发展对制剂整体水平的提高具有重 要意义。
响； • 片剂的压缩成形理论的研究； • 流变学性质对乳剂、混悬剂、软膏剂质量的影响；
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基本理论研究
• 利用生物药剂学和药物动力学理论正确评 价制剂质量，为合理制药和合理用药提供 依据；
• 微粒分散理论在非均相液体制剂中的应用； • 表面活性剂在药剂中的重要作用等。
对开发新剂型、新技术、新产品，提高产 品质量有着重要的指导意义。
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（五）中药新剂型的研究与开发
中医药是中华民族的宝贵遗产，在继承和 发扬中医中药理论和中药传统制剂的同时， 运用现代科学技术和方法实现中药制剂现 代化，是中药制剂走向世界所必需的努力 方向。 中药制剂从传统剂型（丸、丹、膏、散等） 迈进现代剂型的行列，对提高药效具有重 要的意义。
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（三）新技术的研究与开发
新技术的应用为新剂型的开发和制剂质量 的提高奠定了技术基础。
新技术有：微囊化技术、固体分散技术、 包合技术、脂质体技术、球晶制粒技术、 包衣技术、纳米技术等 。
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（四）新辅料的研究与开发
辅料有天然的、合成的和半合成的，无论 来源如何，必须是药用辅料。辅料与剂型 紧密相连，新辅料的研制对新剂型与新技 术的发展起着关键作用。