纳米粒 纳米脂质体
纳米药物
纳米乳 固体脂质纳米粒 聚合物胶束
纳米粒(nanoparticles) 纳米囊和纳米球统称为纳米粒,是直径为101000nm的一类聚合物胶体系统。 纳米球是指药物溶解或分散在辅料（药物分散 在高分子基质骨架中）中形成10-1000nm的微小球 型实体； 纳米囊由高分子材料形成的外壳和液状(水或油 状)内核构成,药物通常被聚合物膜包封在内核层。
纳米材料：是指在三维空间中至少有一维处于 纳米尺度范围(0.1-100nm)或由它们作为基本 单元构成的材料，这大约相当于10~100个原子 紧密排列在一起的尺度。 特点：微波吸收性能、高表面活性、强氧化性、 超顺磁性及吸收、光谱表现明显的蓝移或红移 现象等。除上述的基本特性，纳米材料还具有 特殊的光学性质、催化性质、光催化性质、光 电化学性质、化学反应性质、化学反应动力学 性质 和特殊的物理机械性质。。。
用纳米材料将药物包被形成载药纳米粒或纳 米囊，不仅可对药物进行保护，使药物在进人人 体过程中不被胃酸和酶类等侵蚀降解，提高了药 物的稳定性，使其只在特定的病灶部位释放，避 免全身性的副作用，而且药物的释放速度受到载 体材料生物降解速度的影响。因此通过改变载药 材料的结构和性能，可调整纳米药物的理化性质， 从而可以调节药物的释放速度与释放时间，真正 实现对药物的控制释放达到缓释效果。
Hale Waihona Puke 用于纳米粒载体研究的生物可降解聚合物 主要合成聚合物如: 聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)、聚己内酯 (PCL)、聚乳酸共聚乙醇酸(PL-GA)以及天然高 分子材料如普鲁兰、壳聚糖、明胶、海藻酸钠 以及其他亲水性生物可降解聚合物。
制备方法： 主要有乳化聚合法、天然高分子聚合法、液中干 燥法、自动乳化/溶剂扩散法、超临界流体法、溶 剂蒸发法等。 分子自组装法由于在制备过程中不需要添加乳化剂、 表面活性剂等有机溶剂,可减少载体的毒性;另外该 方法工艺简单、成本低,具有很好的产品开发前景。
固体脂质纳米粒 实心脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN) 粒径为50~1000nm,是近年来颇受重视的一类纳米 粒子给药缓释系统。与以磷脂为主要成分的脂质 体双分子层结构不同,固体脂质纳米粒是以多种固 态的、天然或合成的类脂材料如脂肪醇、脂肪酸、 磷脂、三酰甘油等形成的固体颗粒。Mller称其为 次生代脂质体给药系统(the next generation of delivery system after the liposomes),亦称 lipopearls。
最后，纳米药物具有缓释特性，能够延长药 物作用时间，靶向输送药物，保证药物作用前提 下减少给药剂量，减轻或避免药物毒副作用，提 高药物作用稳定性，利于药物储存。能够建立一 些新的给药途径，通过修饰实现药物的智能化。 而且能够实现药物向高产、自动化、大规模、低 成本、携带储存方便、服用方便、小剂量和低副 作用方面发展。
管而不引起血管内皮损伤，保护药物免受酶降解，
药物在体内局部聚集浓度高，从而能提高疗效，
同时还可以降低药物副作用。
其次，纳米微粒还具有表面反应活性高、活
性中心多、催化效率高和吸附能力强等特性。因
此纳米药物可以制成导向药物后作为“生物导弹” 达到靶向输药至特定器官的目的；改变膜转运机
制，增加药物对生物膜的透过性。
在抗心血管再狭窄中的应用 再狭窄是冠状动脉经皮腔内成形术(PTCA)后 出现的一个常见、严重的并发症。纳米粒子比 细胞小，能被组织及细胞吸收，加之其微小体 积，使它可以自由分散形成乳状悬浮液，运用 微孔球囊介入导管将其置于血管成形术部位， 可以达到防治再狭窄的效果。
展
望
纳米缓控释系统目前面临的挑战主要表现为
制备工艺不稳定、缺乏生物安全性评价体系等很
多方面。但制备纳米级载体与具有特异性的药物 相结合，以得到具有自动靶向和定量定时释药的
纳米智能药物，仍是今后研究的重点。
从现有研究结果来看，将其运用于医药领域的 实证性研究目前还不是很多，相信随着纳米智能 药物，纳米生物技术的发展，将可以制备出更为 理想的具有智能效果的纳米药物载体，希望通过 各位药学院的同学和老师的共同努力，在解决人 类重大疾病的诊断、治疗和预防等方面有早日更 大突破。
特 性： SLN具有一定的缓释作用,主要用于难溶性药物 的包裹,如阿霉素和环孢霉素等。它可用作静脉注 射或局部用药,也可作为靶向定位和控释作用的载 体,能避免药物的降解和泄漏。与脂质体相比,SLN 具有毒性低,载药量高,生物稳定性好等特点。SLN 既可以装载亲水性药物,又能用于装载疏水性药物。 适合于大规模生产。
纳米脂质体(nano-liposomes)
脂质体 (liposomes) 是一种类似 生物膜结构 的双分子层 囊泡。
纳米脂质体(nanoliposomes)是指粒径小于
100nm的脂质体结构,作为一种新型定向药物缓
控释载体越来越受到重视。脂质体是由磷脂依
靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有
序组合体,为多层囊泡结构,每层均为类脂双分
于抗原与抗体的特异反应,将载药脂质体定向
输入,使靶器官或组织的药物浓度提高,而其他
的器官和组织的药物浓度降低,降低药物对这 些器官或组织的副作用。近年来,脂质体用作 基因转移的有效载体较病毒类载体有更大的优 势,受到广泛的关注。
制备方法： 脂质体可以通过薄膜的水合作用,反相蒸发法、 冷冻干燥法、溶剂注入法等方法制备。 主动载药法,是一种利用脂质体内外水相跨膜 的离子或化合物梯度实现药物装载的方法。利用 上述脂质体的制备方法制备不含药物的空白脂质 体,建立囊泡内外的离子梯度(例如硫酸铵梯度、 pH梯度等)。其中,主动载药技术最成功的例子就 是阿霉素脂质体。
子膜,层间和脂质体内核为水相,双分子膜间为
油相。
特 性：
按照脂质体的结构和粒径可以分为单室脂质
体(UV)、多室脂质体(MLV)和含表面活性剂的脂
质体,目前的脂质体以单室脂质体居多。在稳定
性、吸收和体内分布等方面具有纳米粒子的特
殊效应,可以携载亲水性、疏水性及两亲性药物,
直接输送至靶组织发挥药效作用。
纳米药物，指通过一 定的微细加工方式直 接操纵原子、分子或 原子团、分子团，使 其重新排列组合，形 成新的具有纳米尺度 的物质或结构。是以 纳米级高分子纳米粒、 纳米球、纳米囊等为 载体，与药物以一定 的方式结合在一起制 成的药物。
特点：
首先，由于纳米微粒的超小体积和巨大比表
面积，纳米药物具有较高的载药量，容易穿透血
制备方法：
SLN的制备主要有超声分散法、高压均化法、溶
剂乳化法、挥发法及微乳法等。侯冬枝等采用改良
的高剪切乳化超声法(modified high shear
homogenization and ultrasound)制备SLN,平均
半径为106nm,稳定性较好,可制成冷冻干燥剂,用以
包封临床用于流产的米非司酮,包封率为87.89%。
研究较多的是PLA与PEG的嵌段共聚物(PLA-PEG)
以及PEG与其他共聚物的嵌段共聚物。
应
用
在恶性肿瘤治疗中的应用 纳米缓控释系统最重要的应用之一是用作抗肿 瘤药物的输送。抗肿瘤类药物一般用于对肿瘤的 定位治疗及癌症手术后的化疗中。细胞活性的加 强和肿瘤内脉管系统的衰弱导致静脉内纳米粒子 的聚集，静脉途径给予的纳米粒子在肿瘤内输送， 提高药物的利用效率，避免全身性的副作用，减 少了给药剂量和毒性反应。
单。物理稳定性好等特点；纳米乳有缓释和靶向作
用；纳米乳的粒径小且均匀，可以提高包封于其中
的药物分散度，还可以促进药物的透皮吸收；纳米
乳制剂可提高难溶性药物的溶解度。
制备方法： 大致可分为机械法和物理化学法两大类。纳 米乳剂是非平衡体系, 它的形成需要外加能 量, 一般来自机械设备或来自化学制剂的结构潜 能。利用机械设备的能量(高速搅拌器、高压均 质机和超声波发生器) 这类方法通常被认为是高 能乳化法。而利用结构中的化学潜能的方法通常 被认为是浓缩法或低能乳化法。
特 性： 理想的纳米粒载体是无毒和可生物降解的,纳 米粒的特异靶向性使药物和靶基因被定向释放出 来,载体则被生物降解,避免在转运过程中在其他 组织释放,产生副作用或过早被灭活。可明显延 长药物的作用时间，毒副作用小。但是，并不是 所有的药物都宜以该形式给药，有些稳定性差的 药物在制剂加工过程中容易丧失活性，一些半衰 期长的药物也不适宜制成微球、纳米球。
聚合物胶束
纳米胶束(nano-micelles,NM)是近几年来正在
发展的一种新型的纳米载体。因其具有亲水性外
壳及疏水性内核,适合于携带不同性质的药物,而 且可使药物逃避单核巨噬细胞的吞噬,使其具有隐 形性。
通常合成纳米胶束的亲水链段用聚乙二醇
(PEG)、聚氧乙稀(PEO)、聚氧丙烯等,而疏水链 段用聚乳酸、聚丙交脂-乙胶脂、壳聚糖等,目前
纳米药物缓释系统
前
分 应
言
类 用
展
望
前 言
纳米技术：是以1～100 nm尺度的物质或结构为 研究对象的学科，即指通过一定的微细加工方式 直接操纵原子、分子或原子团、分子团，使其重 新排列组合，形成新的具有纳米尺度的物质或结 构，进而研究其特性及其实际应用的一门新兴科 学与技术。 特点：是一门交叉性很强的综合学科，纳米技术 研究的是以控制单个原子、分子来实现特定的功 能，是利用电子的波动性来工作的。
缓释系统：是指通过适宜的方法延缓药物在体内的 释放、吸收、代谢以及排泄的过程，从而延长药物 作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统。
缓释系统主要是利用‘辅料’延缓、阻滞药物的释放
纳米粒子作为新型 药物载体，由于它的 超微小体积，能穿过 组织间隙并被细胞吸 收，通过人体最细的 毛细血管，还穿透过 血脑屏障，显现了极 大的潜力并被广泛研 究，具有广阔的发展 前景。