【药理作用】
1．血管、血压
血管扩张 ↓
外围阻力↓ ↓
血压↓
2．心脏
(1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏: (2)阻断突触前膜α2受体
负反馈减弱→间接兴奋心脏
3．其它
拟胆碱、促组胺释放、抗5-HT
【临床应用】
1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症
禁用: 慎用: 2．抑制心脏功能 心功能不全，窦性心动过缓、 房室传导阻滞等要注意
3．外周血管收缩和痉挛 间歇跛行或雷诺氏症状
4．反跳现象
5．眼 - 皮肤粘膜综合症
6.其它:疲乏、失眠、抑郁 • 注意：
–精神抑郁病人忌用普萘洛尔 –糖尿病人 ……
11.3 α和β受体阻断药
阻断β1、β2、α1 阻断β受体为主
卡维地洛
• 兼有抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡作用 • 是治疗心衰最好的β受体阻断药
改善症状、提高生活质量 • 治疗高血压疗效好
拉贝洛尔
• 对β2受体具有内在拟交感活性 • 用于慢性高血压治疗 • 静脉注射用于高血压危象
（2）选择性β1受体:美多洛尔、阿替洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
(1) 心脏: • β1 -R (-)
心率↙ 心收缩力↙ 输出量↙ 耗氧量↙ 传导减慢
(2)血管和血压:
• β2 -R(-)、 心脏(-)--反射调节 → 血管收缩，器官血流量↙ 冠脉流量↙
• 高血压病人降压效果可靠（较长时间应用）
酚苄明
• 非竞争性阻断 • 特点:起效慢、强、持久 • 口服吸收少，只作静脉给药 • 局部应用刺激性大
【药理作用】
1.扩张血管→ 血压明显下降 反射性心率加快
病理情况或直立时明显 2.其它：
抗5-HT、抗组胺、抗胆碱
【临床应用】
1 外周血管痉挛性疾病 2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗
治疗休克注意补足血容量
【不良反应】
1.鼻塞、心悸、体位性低血压 2.口服：消化道刺激症状 3.中枢抑制症状
三、α1受体阻断药
哌 唑 嗪（prazosin）
• 特点：
选择性阻断α1受体，较少引起反射性心脏 兴奋
• 应用： 高血压病、 顽固性心功能不全
11.2 β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔、吲哚洛尔 有内在拟交感活性的:吲哚洛尔
（1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱 （2）可产生心率加快和心输出量增加等作用
3．膜稳定作用
• 局部麻醉作用:普萘洛尔 降低窦房结自律性 抑制房室传导、延长有效不应期 奎尼丁样作用
• 机制: 降低细胞膜对离子的通透性
4．抗血小板聚集作用
• 普萘洛尔
• 拮抗 ADP、Adr、胶原等诱导的血小板聚集
(3)支气管：
• β2 -R （-）： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗
(4)代谢：
• 抑制儿茶酚胺类引起的脂肪分解 • 抑制Adr引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后
的血糖恢复
(5)其他：
• 抑制肾素分泌→ 影响RAAS • 阻断前膜β2受体→ 抑制正反馈
2．内在拟交感活性
吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔 • 特点：
2．静滴NA过量或外漏时 3．休克
在补足血容量的基础上
4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
5．男性勃起障碍
【不良反应】
• 大剂量: 体位性低血压
• 注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
• 其它:
腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡 • 冠心病，胃炎、胃、十二指肠溃疡病人慎用
二、长效α受体阻断药
4. 充血性心力衰竭
选择性β1受体阻断药效果好 机制：（1）缓解心衰时的交感代偿
（2）上调β受体
5. 其他：
• 普萘洛尔治疗甲亢等 • 噻吗洛尔降低眼压→ 治疗开角型青光眼

【不良反应和禁忌证】
• 一般： 恶心、呕吐、轻泻
• 偶见： 过敏性皮疹和血小板减少
•应用不当：
l．诱发或加剧支气管哮喘 支气管哮喘患者:
• 和膜稳定作用相关
【体内过程】
（1）脂溶性高的:
• 口服容易吸收 • 有明显的“首关效应” • 易通透BBB • 主要在肝内代谢 • 少量从尿中以原型排出 • 肝脏疾病:
（2）脂溶性小的药:
• 主要以原型药从肾脏消除 • 肾脏功能:
【临床应用】
1．心绞痛 2．心律失常
室上性和室性心律失常 3．高血压病
第 11 章 肾上腺素受体阻断药 抗肾上腺素药
11.1 α受体阻断药
肾上腺素作用的翻转
分类
• 非选择性α受体阻断药 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）
• α1受体阻断药 哌唑嗪
• α2受体阻断药 育亨宾
一、短效α受体阻断药
酚妥拉明 (phentolamine） 妥拉苏林
【体内过程】
• 口服或注射给药 • 特点：作用维持时间短