实验七 阿司匹林片剂的制备
一、实验目的
1. 掌握湿法制粒压片的基本工艺。

2. 了解普通片剂质量评价的内容和方法
3. 了解单冲压片机的基本构造、使用方法。

二、实验指导
片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成片状的固体制剂。

片剂由药物和辅料二部分组成。

辅料是指片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。

加入辅料的目的是使药物在制备过程中具有良好的流动性和可压性；有一定的黏结性；遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生疗效。

辅料应为“惰性物质”，性质稳定，不与主药发生反应，无生理活性，不影响主药的含量测定，对药物的溶出和吸收无不良影响。

但是，实际上完全惰性的辅料很少，辅料对片剂的性质甚至药效有时可产生很大的影响，因此，要重视辅料的选择。

片剂中常用的辅料包括填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂及润滑剂等。

通常片剂的制备包括制粒压片法和直接压片法二种，前者根据制颗粒方法不同，又可分为湿法制粒压片和干法制粒压片，其中湿法制粒压片较为常用。

湿法制粒压片适用于对湿热稳定的药物。

其一般工艺流程如下：
润湿剂、粘合剂挥发性成分
粉碎、过筛药物+辅料
混合
润滑剂、外加崩解剂
制软材制湿颗粒
湿粒干燥
整粒
混合压片
包衣
包装
内加崩解剂
三、实验内容及操作 1. 处方（100片量,
0.3g~0.45g/片）
2. 操作
①将乙酰水杨酸和淀粉过80目筛；
②10%淀粉浆的制备：将0.3g枸橼酸溶解于到20ml蒸馏水中，再加入2g淀粉分散均匀，加
热至约80°C使糊化，冷却至温浆后使用。

③称取30g乙酰水杨酸的细粉于乳钵中，等量分次加入2g淀粉进行研磨，混合均匀，加入
适量淀粉浆制软材（少量多次加入）；
注意：切忌将20ml淀粉浆一次全部加入。

④过20目尼龙筛制湿颗粒；（用手将软材握成团状，用手掌压过筛网即得）
⑤将湿颗粒于50~60°C烘箱干燥30min，用20目筛进行整粒；
⑥整粒后颗粒与1.5g滑石粉和1g淀粉混合均匀，以φ8mm冲模进行冲模压片。

操作注意：
①淀粉浆的制备：若用直火时，需不停搅拌，防止焦化而使压片时产生黑点。

浆的糊化程度
以呈透明浆状为宜，制粒干燥后，颗粒不易松散。

加浆的温度，以温浆为宜，加浆温度过高不利于药物的稳定，并使崩解剂淀粉糊化而降低崩解作用，温度太低不易分散均匀。

②制软材时要控制淀粉浆的用量，软材的干湿程度应适宜，以“握之成团，轻压即散”，并握
后掌上不沾粉为度。

即，用手紧握能成团而不粘手，用手指轻压能裂开为度。

③过筛制得的湿颗粒，一般要求较完整，可有一部份小颗粒。

如过筛后，颗粒中细粉过多，
说明软材过干，粘合剂用量太少；若成条状，则说明软材过湿，粘合剂用量太多。

四、质量检查与评定
（1）外观：应片形一致，表面完整光洁，边缘整齐，色泽均匀。

（2）片重差异：取20片精密称定重量，求得平均片重，再称定各片的重量，按下式计算片重差异：
片重差异＝（单片重－平均片重）/平均片重×100%
五、实验结果与讨论
记录片剂的外观、重量差异等各项具体检测结果并进行结果讨论。

六、思考题
1．片剂为何是最为常用的剂型？
2．片剂的制备方法有哪些，各有何优缺点？
3. 湿法制粒压片要注意哪些问题？
4. 片剂要符合哪些质量要求，常规的质量检查项目有哪些？。