Central South University
1. 简单扩散 （被动扩散）——主要方式 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。 特点： • 转运速度与药物脂溶度（lipid solubility）成正比。 • 顺浓度差，不耗能。 • 转运速度与浓度差成正比。 • 转运速度与药物解离度 （pKa） 有关。
[HA]
10 pH-pKa =
[ A ] [HA]
碱性药
pKa-pH
药理学（第9版）
Institute of Clinical Pharmacology Central South University
pH和pKa决定药物分子解离多少
碱性药
Ka =
[ H+ ] [ B ] [BH+ ]
[ BH+ ] pKa -pH= log [B]
第一节
药物分子的跨膜转运
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一、药物通过细胞膜的方式
主动转运
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2. 滤过 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。
☺ 肠黏膜上皮细胞及其他大多数细胞膜孔道4～8Å（1Å=1010m），仅水、尿素
等小分子水溶性物质能通过，分子量>100者即不能通过。
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教学基本要求
熟悉 药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级
动力学消除和应用。 了解
药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的 概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。
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3. 主动转运 需依赖细胞膜内特异性载体转运 如5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。
特点： • 逆浓度梯度，耗能 • 特异性（选择性） • 饱和性 • 竞争性
10 pKa-pH =
[ BH+ ] [B]
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色甘酸钠 ：pKa=2， 酸性
pH=4
pH=7
总量 101
HAH+ + A
1
102
A + H+HA 总量
105
1 100001
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酸性药 （Acidic drug）:
HA H+ + A
碱性药 （Alkaline drug）:
BH+ H+ + B （分子型）
离子障 分子 极性低，疏水，溶于脂，可通过膜。 离子 极性高，亲水，不溶于脂，不通过。 分子越多，通过膜的药物越多。 分子越少，通过膜的药物越少。
第七节 药物剂量的设计和优化 靶浓度 维持量 负荷量 个体化治疗
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教学基本要求
掌握 膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利
用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶 诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循 环的药理学意义及两者对药物作用的影响；
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• 肾小球毛细血管内皮孔道约40Å，除蛋白质外，血浆中的溶质和大多数药物均能通过
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pH和pKa决定药物分子解离多少
酸性药
[ H+ ] [ A ] Ka =
[HA]
[ A ] pKa = pH - log
[HA]
[ A ] pH - pKa = log
第二章
药物代谢动力学
胡长平
中南大学
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内容提要
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运 膜动转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
10pH-pKa =
[ A ] [HA]
= 104-2 = 102
10pH-pKa =
[ A ] [HA]
= 107-2
= 105
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问题
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出？
一级消除动力学 零级消除动力学
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内容提要
第五节 体内药物的药量-时间关系 一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度
第六节 药物代谢动力学重要参数 半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度
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教学基本要求
掌握 掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型 的量效曲线、房室模型、
多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K e）、半衰期（t1/2）、消除率（CL）、稳态血浓（Css）等的药理学意义及其 表达公式。