气道炎症
平滑肌痉挛 支气管哮喘
15:57
一、支气管扩张药 （一）肾上腺素受体激动药
（二）茶碱类
（三）M胆碱受体阻断药
15:57
（一）肾上腺素受体激动药
1. 非选择性β受体激动药
2.
肾上腺素(adrenaline ) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 麻黄碱(ephedrine) 选择性β2受体激动药沙丁胺醇 (salbutamol， 舒喘灵) 特布他林(terbutaline) 克仑特罗(clenbuterol，氨哮素)
15:57
临床应用 急、慢性呼 吸道炎症痰 多不易咳出 者 痰液粘稠难 于咳出 粘痰阻塞气 道
溴己新
裂解粘多糖 增加腺体分泌 乙 酰 半 裂解粘蛋白 胱氨酸
口服 雾化吸入 气管滴入
15:57
（一）肾上腺素受体激动药
【平喘机制】 兴奋β2受体
腺苷酸环化酶
胞内cAMP
激动放
15:57
【拟肾上腺素药平喘作用比较】
• 药物 平喘机制 作用 强，快 较弱，缓 慢，持久 维持时间 1～2h 3～6h
• 肾上 腺素
• 麻黄 碱 • 异丙 肾上 腺素
（2）其他过敏性疾病的治疗
【不良反应】 呛咳、气急，甚至诱发哮喘，加少量异丙预防。
15:57
吸入给药
15:57
酮替芬（ketotifen，噻喘酮）
• 其特点是兼具有很强的组胺H1受体拮抗作用 和抑制过敏介质释放的作用。作用较色甘 酸钠强。 • 口服有效，作用持续时间较长，一日仅需 给药2次。
15:57
第2节 镇咳药
镇咳药通过抑制咳嗽反射弧中某一个或 多个环节产生镇咳作用 。 分为中枢镇咳药和外周镇咳药。
15:57
物理、化 学刺激
感受器（刺激感受器、牵张感 受器等） 传入神经（迷走、喉上神经）
咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经）
效应器（声门、 呼气肌）
咳嗽反射
咳嗽反射示意图
15:57
克仑 特罗
口服，气 雾吸入
手指震颤
（气雾剂）预 防发作（口服）
15:57
（二）茶碱类 氨茶碱aminophylline)
• 【平喘作用机理】
（1）抑制磷酸二酯酶→CAMP代谢↓→支气管松 弛 （2）阻断腺苷受体：腺苷可使肥大细胞释放组胺 和白三烯，茶碱阻断腺苷受体→抑制呼吸道收缩 （3）促进内源性肾上腺素释放
15:57
（三）抗过敏平喘药
肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠（sodium cromoglicate） 奈多罗米钠（nedocromil sodium） 及兼有 H1受体阻断作用的 酮替芬（ketotifen，噻喘酮）
15:57
肥大细胞膜稳定药
• 【平喘机理】 （1）稳定肥大细胞膜抑制肥大细胞脱颗粒 （2）抑制组胺与其它过敏物质释放 【临床应用】 （1）哮喘的预防性治疗，不能控制发作 7～10天前用药
激动α ，β 1， β 2受体
促进NA释放，激 动α ，β 受体
激动β 1，β 2受体
强，快
1h
15:57
【拟肾上腺素药平喘作用比较】
• 药物 沙丁 胺醇 平喘机制 选择性激动β 2受 体 作用 维持时间 强，持久 4～6h
• 克仑 特罗
选择性激动β 2受 体
较沙丁胺 口服4～6h 醇强100倍 气雾2～4h
镇咳药 (antitussives) 祛痰药 (expectorants )
15:57
第1节 平喘药
分类

(一）支气管扩张药
（二）抗炎平喘药 （三）抗过敏平喘药
遗传因素
环境因素
哮喘发病
15:57
机制示意图
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子 的相互作用
神经调节 失衡以及气道平滑 肌功能异常 气道高反应性
• 【作用特点】
广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等
15:57
【临床应用】
• （1）及时给药，用于严重哮喘或持续状态 （2）口服用于轻症或预防
（3）强心，利尿，用于心性及肾性水肿
15:57
【不良反应】
• （1） 胃肠道反应：口服时多见； （2） 中枢兴奋：可用镇静剂对抗； （3） 心血管系统：
15:57
二、外周性镇咳药
代表药 苯佐那酯(benzonatate,退嗽露) 苯丙哌林(benproperine) 作用机制 抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入/传出
神经末梢
常用镇咳药比较表
药物 可待因
15:57
药效 镇痛 解痉 成瘾性 临床应用 1 + + 剧烈干咳，尤 适用于胸膜炎 干咳伴胸痛者 1 1/3 干咳
15:57
• 药物
肾上 腺素
麻黄 碱 异丙肾 上腺素 沙丁 胺醇
给药途径
皮下，静 滴
口服，皮 下肌内 舌下含片 气雾 口服，吸 入
主要不良反应
心悸，升压，肌颤， 头痛，不安
失眠，心悸，升压 快速耐受 心悸，肌颤，耐受 性，过量室颤 手指震颤
应 用
哮喘急性 发作
轻症和预 防哮喘发作 哮喘急性 发作 哮喘急 性发作
15:57
（三）M胆碱受体阻断药 异丙溴托铵 (Ipratropium bromide )
【作用机理】 阻断支气管平滑肌M受体，扩张支气管. 【临床应用】 1.喘息性慢性支气管炎 2.支气管哮喘
15:57
二、抗炎平喘药 （一）糖皮质激素
药物：倍氯米松（beclomethasone） 布地萘德（budesonide，布地松） 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 目前主要局部应用：采用吸入式给药 吸入性皮质素已成为抗哮喘的第一线药物。 但重症者不能控制时仍需全身给药。
15:57
第十六章 作用于呼吸系统的药物
15:57
第十六章 作用于呼吸系统的药物
学习目标 1、掌握平喘药分类、代表药及沙丁胺醇的 作用、用途和不良反应 2、熟悉镇咳药分类及可待因的作用、用途 和不良反应 3、了解常见的祛痰药氯化铵和乙酰半胱氨 酸的作用及用途
15:57
平喘药 (antiasthmatic drugs )
右美沙芬 喷托维林
+
苯丙哌林
3
+
上呼吸道炎症 引起的干咳 尤适用于小儿 百日咳 刺激性干咳
15:57
第3节 祛痰药
常用药物有： 氯化铵（ammonium chloride） 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，痰易净） 溴已新（bromhexine,溴已铵）
祛痰药作用比较表
药物 氯化铵 作用机制 增加腺体分泌 用法 口服
吸入给药
15:57
15:57
糖皮质激素
【临床应用】 支气管哮喘（一线治疗药物） 哮喘持续状态或危重发作 【不良反应】 口腔霉菌感染 声音嘶哑
15:57
二、抗炎平喘药： （二）抗白三烯药物
• 扎鲁司特（zafirlukast）和孟鲁司特 （montelukast）为白三烯受体阻断药，临 床主要用于预防哮喘发作 。 • 齐留通（zileuton）抑制白三烯的生物合 成从而发挥抗哮喘的作用，主要用于哮喘 的预防和长期治疗。
一、中枢性镇咳药
代表药 可待因(codeine，甲基吗啡)
右美沙芬(dextromethorphan)
喷托维林（pentoxyverine，咳必清）
苯丙哌林(benproperine)
作用机制 抑制延髓的咳嗽中枢。
15:57
可待因
镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4， 镇痛作用为吗啡的1/7～1/10。镇咳剂量不抑制呼 吸。有躯体依赖性性。 临床主要用于剧烈的刺激性干咳。 对胸膜炎干咳伴胸痛患者尤为适用 。 痰多者禁用。