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一、 抗炎性平喘药
（一）糖皮质激素（glucocorticoids)
具有强大的抗哮喘作用。
平喘机制
1.抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞和免疫细胞功 能。
➢抑制循环中嗜酸性粒细胞、T淋巴细胞、巨噬细 胞、中性粒细胞功能。
➢减少支气管树突状细胞数目，抑制肺嗜酸性粒细 胞、巨噬细胞和肥大细胞浸润和释放炎症介质和 IgE产生。
不良反应：声音嘶哑，长期吸入，可发生口腔霉菌念珠菌 感染，宜多温水漱口。
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（二）磷酸二酯酶-4抑制剂
罗氟司特（roflumilast,Daxas) • 德国奈科明公司开发，第一个被欧盟和美国批准
上市用于治疗COPD的药物，也是第一个用于临 床的磷酸二酯酶-4抑制剂。通过抑制PDE-4活性， 增加炎症细胞、气道上皮细胞和平滑肌细胞内 cAMP水平而发挥治疗作用。
治疗原则：去除病因，控制急性发作，预防复 发。
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平喘药分类
1、抗炎性平喘药
糖皮质激素类药最常用；
2、支气管扩张药 （1）肾上腺素受体激动药； （2）茶碱类； （3）M胆碱受体阻断药; 3、抗过敏平喘药
（1）炎症细胞膜稳定药; （2）H1受体阻断药; （3）白三烯阻断药;
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长效：比托特罗、福莫特罗、班布特罗（唯一口 服长效）、沙米（美）特罗（吸入） 、沙米特 罗+氟替卡松复方；
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体内过程
• 口服F为80%，Tmax为1小时，血浆蛋白 结合率达99%，主要在肝代谢，主要代谢 物为氮氧化物，t1/2为17h，大部分经肾排 泄。
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临床应用
1.治疗反复发作并加重的成人重症COPD。 美国FDA证实罗氟司特每日一片能减少严重
的COPD急性发作频率，减缓症状恶化。 常与长效支气管扩张药合用。但不能用于 急性支气管痉挛的治疗。
2.对慢性喘息型支气管炎或COPD伴有的喘息效果不佳。 分为吸入（局部、最常用）、口服、静脉（全身）给药。
全身用药副作用多，不宜长期用药；应用吸入疗法，充 分发挥了糖皮质激素对气道的抗炎作用，也避免了全 身性不良反应。
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局部吸入治疗：倍氯米松、曲安奈德、氟尼缩 松、布地奈德、氟替卡松、莫米松（内舒拿）， 预防性治疗和控制症状，减轻气道高反应性。
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3.抑制气道高反应性。 通过抑制炎症和免疫反应而降低气道高反应
性。 4.增强支气管和血管平滑肌对儿茶酚胺敏感
性。
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临床应用
糖皮质激素是目前防治哮喘最强有效抗炎药物。
1.对顽固性哮喘、哮喘持续状态的危重病人迅速控制症 状。哮喘持续状态或重症哮喘的重要抢救药物，全身 给药。也可吸入用于中度哮喘。
第三十一章 作用于呼吸系统的药物
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咳、痰、喘辩证关系020
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第一节 平喘药
喘息分型： 支气管哮喘 喘息型支气管炎
支气管哮喘（简称哮喘）是一种以呼吸道 炎症、气道高反应性和支气管痉挛为特征 的疾病。
全球约1.6亿患者，半数在12岁前发病， 20%有家族史。
➢促进肺炎症细胞的凋亡。
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2.抑制细胞因子和炎症介质的产生。
➢ 诱导脂皮素-1的生成而抑制磷脂酶A2活性，从而 影响花生四烯酸炎性代谢物生成。
➢ 抑制诱导型NO合酶和环氧酶-2，阻断炎性介质 产生。
➢ 抑制黏附分子表达而减少炎症细胞与血管内皮的 相互作用，降低微血管通透性。
➢ 抑制免疫功能和抗过敏作用，减少组胺、缓激肽 等过敏介质释放。
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药理作用及机制
1.抑制炎症细胞聚集和活化。 从而减少前炎症因子TNF-α、IL-1等释放，发挥强大
的抗炎作用，缓解气道炎症。 2.轻度扩张气道平滑肌，缓解气道高反应性。 3.缓解气道重塑。 减少上皮细胞基底的胶原沉着、气道平滑肌细胞增厚、
杯状细胞增生和黏蛋白的分泌，促进纤毛运动而促 进排痰。
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选择性β2受体激动剂
本类药物对β2受体有较强选择性，对β1受 体的亲和力低，对α受体无作用。
口服有效，多采用吸入给药法几无心血管系 统不良反应。但剂量过大，仍可引起心悸、 头晕、手指震颤（激动骨骼肌β2受体）等。
临床常用的有：
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短效（或中效） ：沙丁胺醇（舒喘灵）、克伦特 罗（氨哮素、瘦肉精）、奥西那林、特布他林 （博利康尼）
质与过敏介质 ➢增强气道纤毛运动 ➢降低血管通透性 ➢减轻气道粘膜下水肿
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非选择性肾上腺素受体激动药作用特点 1、不良反应多，长期应用可使支气管对各种
刺激反应性增高，发作加重，限制了长期 应用。 2、多不能口服，常吸入给药，用于哮喘急性 发作治疗和发作前预防用药。
目前应用的是对β2受体有高度选择性的药物。
2.治疗慢性喘息型支气管炎和COPD伴有喘 息的患者。
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不良反应
• 最常见的不良反应是腹泻、体重减轻、恶 心、头痛、头晕等，少数患者出现精神症 状如失眠、焦虑、抑郁及自杀倾向。中、 重度肝功能损害的患者禁用。不用于18岁 以下患者。
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二、支气管扩张药
（一）肾上腺素受体激动药 药理作用及机制 ➢松弛气道平滑肌 ➢抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介
全身给药：急性恶化或严重慢性哮喘。
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丙酸倍氯米松
丙酸倍氯米松（必可酮）为地塞米松衍化物。
局部抗炎作用比地塞米松强500倍。 气雾吸入，直接作用于气道发生抗炎平喘作用，能取得满
意疗效，且无全身不良反应，长期应用也不抑制肾上腺 皮质功能。
本品起效较慢，需连用1周以上才显示抗炎作用，故不能 单独用于急性发作的抢救，常与吸入性β2受体激动剂联 合应用。
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基本病理表现 炎症细胞浸润，粘膜下组织水肿，血管
通透性增加，腺体分泌亢进，平滑肌增生， 上皮脱落，气道反应性亢进等。
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慢性喘息型支气管炎或慢阻肺（COPD)伴发的 喘息是由于感染或非感染因素引起支气管黏 膜及周围组织的慢性非特异性炎症。