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对哮喘发病的新认识，使哮喘的治疗由过去的控 制哮喘急性发作，转变为防治慢性呼吸道炎症， 最终达到消除哮喘的目标。
抑制气道炎症及炎症介质是治疗哮喘的根本。
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迷走神经兴奋 Ach
M受体
抗胆碱药
cG＋MP
支气管收缩
抗 过敏 原抗过敏反药应 皮质激素
过敏介质 －
喘
（组胺、5-HT） 毛细血管扩张
AC
茶碱类水溶性小，口服吸收差，且胃肠道刺 激性大，已少用，现多采用水溶性衍生物。
常用的有氨茶碱。
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药理作用
1.扩张支气管平滑肌
①抑制细胞内磷酸二酯酶，气道平滑肌细胞内cAMP水平 ； ②促进内源性儿肾上腺素、去甲肾上腺素释放， ③阻断腺苷受体，可预防腺苷对哮喘患者的呼吸道平滑肌收
缩作用； ④降低细胞内钙离子浓度 ⑤免疫调节与抗炎
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β受体激动药 茶碱类
+
-
AC
PDE
ATP GTP
cAMP
5`AMP
cAMP/cGMP↑ 支气管扩张
cGMP
哮喘缓解
GC
-
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1.β受体兴奋药
β2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节呼吸道多 方面的功能。
▪ 呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋后能使平滑肌松弛； ▪ 纤毛上皮细胞的β2受体兴奋可增加纤毛的运动，加速粘液
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迷走神经兴奋 Ach
M受体
抗 过敏 原 反应
cGMP
支气管收缩
过敏介质 －
喘
（组胺、腺苷） AC
毛细血管扩张
PDE
ATP
cAMP
5’AMP
茶碱类
β受体 NA↑
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临床应用
急、慢性支气管哮喘 喘息型慢性支气管惊厥，严格掌握用药量及给药速度。
合成的选择性作用于β2受体的药物沙丁胺醇、特布他林等，增加 了药物的稳定性，延长了作用时间，许多药物还可多途径给药。
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沙丁胺醇 （舒喘灵）
作用机制 选择性激动β2受体－－扩张支气管平滑肌 对β1受体基本无作用，心脏反应较少见 临床应用 控制慢性哮喘症状或预防发作（起效快） 缺点：对炎症过程无影响---不能根治哮喘
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2.抗胆碱药
胆碱能神经(主要指迷走神经部分)在调节呼吸道 平滑肌张力方面起着主要作用。
当胆碱受体兴奋时，可使支气管平滑肌细胞内 cGMP含量 ，导致支气管痉挛及腺体分泌增多。 抗胆碱药可阻断这一环节，呈现平喘作用。
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迷走神经兴奋
抗 过敏 原 反应
Ach
M受体
抗胆碱药
＋cGMP 支气管收缩
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异丙托溴铵
能选择性阻断支气管平滑肌的M1胆碱受体，其气雾剂 有强大的扩张支气管作用。
气雾吸入后在局部发挥平喘作用，对腺体分泌和心率 影响小，无中枢兴奋作用，也无明显的全身性不良反应。 吸入后5分钟起效，作用维持4～6小时。
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3.茶碱类
茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，药理作用： 松弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢等作 用。
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支气管扩张药小结
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二、抗炎平喘药
糖皮质激素类
肾上腺皮质激素的药理作用广泛，是目前治疗 哮喘最有效的抗炎药物。
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该类药物能从多个环节抑制过敏反应
减少过敏介质释放；
降低血管通透性；
加强儿茶酚胺对腺苷酸环化酶的激活作用。
故对反复发作的顽固性哮喘或哮喘的持续状态疗效较好。
运送速度；
▪ 肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏介质的
释放。
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肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌β2受体的同 时，也兴奋心脏β1受体，具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发 心律失常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久，长期反复 应用可产生耐受性，因而疗效下降，故近年来已少用或不用。
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第一节 平 喘 药
哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性 为特征的疾病。
哮喘曾被认为是一种呼吸道平滑肌功能异常 的疾病，近年来认为哮喘是一种继发于抗原过敏 的慢性呼吸道炎症。
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病理特征
在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎症细胞如 嗜酸性粒细胞和淋巴细胞浸润，并导致组胺、5-羟 色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓 素(TXA2)等炎性介质释放，致呼吸道壁炎症、支气管 平滑肌痉挛性收缩、支气管粘膜充血水肿、微血管 通透性增加、呼吸道腺体分泌亢进、气道阻力增高 等。
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同 时并存，互为因果关系。
刺激呼吸道感受器
痰
引起咳嗽
阻塞细支气管 诱发哮喘
呼气阻力↑，使肺泡
膨胀，刺激牵张感受器
引起粘膜充血，
分泌物↑
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因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物 配合应用，以发挥协同作用提高疗效。但这三类 药物均是对症治疗，临床应用时应同时采用相应 的对因治疗措施，如抗感染、抗过敏、增强机体 免疫功能等。
第二十五章 作用于呼吸系统的药物
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呼吸系统常见症状
咳 镇咳药 抑制咳嗽反射，缓解咳嗽症状
痰 祛痰药 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出
喘 平喘药 扩张支气管平滑肌，解除支气管痉挛
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精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
PDE
β受体兴奋药 ATP
cAMP
5’AMP
茶碱类
β受体 A 、NA↑
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平喘药(antiasthmatic drugs)
是指具有预防、缓解或消除喘息症状的药物。应用平喘 药的主要目的在于缓解气道阻塞症状、消除气道基本的炎症 病变、预防哮喘的发作及复发。
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一、支气管扩张药
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功 能状态。 ➢CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平滑肌松弛、肥大细胞膜 稳定、过敏介质释放减少，有利于哮喘的缓解； ➢反之，则引起哮喘发作。
过敏介质
喘
（组胺、5-HT） 毛细血管扩张
AC
PDE
ATP
cAMP
5’AMP
β受体 NA↑
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阿托品：选择性低 异丙托溴铵：对支气管平滑肌有高度选择性 目前常用的M胆碱受体阻断药有异丙托溴铵
(ipratropium bromide，异丙阿托品)、氧阿
托品(atropine oxide，氧托溴铵)和溴化泰乌 托品(tiotropoum bromide)。