Antipyretic-Analgesic第18章解热镇 痛抗炎药
目录
花生四烯酸代谢途径、主要代谢物的生物活性及药物作用环节
【共同药理作用及机制】
共同作用 1．解热作用 2．镇痛作用 3．抗炎和抗风湿作用
机制 抑制中枢及外周前列腺素（prostaglandins， PGs）合成酶（环氧酶）、减少PG的合成。
血浆蛋白结合率约85%，甲状腺激素、青霉素、苯妥 英钠、苯磺唑酮、胆红素、尿酸和其他有机酸类 NSAIDs等能竞争性与蛋白结合。
主要经肝脏代谢，并由肾脏排泄。其排泄速度和量与 给药剂量和尿液pH值有关。
代谢动力学：〈1g为一级动力学，〉1g为0级动力学。
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解热镇痛抗炎药物的分类
水杨酸类 阿司匹林 水杨酸钠 苯胺类 对乙酰氨基酚 非那西丁 吡唑酮类 保泰松 羟布宗 其它抗炎有机酸类 吲哚美辛 布洛芬等
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第2节 水杨酸类
水杨酸类（salicylates）药物是应用 最早的NSAIDs，包括阿司匹林和水杨酸 钠，其中阿司匹林（aspirin），又称乙 酰水杨酸（acetyl salicylic acid，ASA） 最为常用。
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前列腺素（prostaglandin， PG）
HO
前列腺素是一族含 有一个五碳环和两条侧 连的二十碳不饱和脂肪 O 酸，广泛存在于人和哺 乳动物的各种重要组织 HO 和体液中。参与多种体 内功能的调节。
O
OH
PGE2
OH
PGF Antipyretic-Analgesic第18章解热镇
【药理作用及应用】
解热镇痛
常用剂量（0.5g）即有显著解热镇痛作 用，增强散热过程，使发热者的体温降 低到正常，而对正常体温一般无影响。 对轻、中度体表疼痛，尤其炎症性疼痛 也有明显疗效。临床常以复方制剂，如 复方阿司匹林（亦称APC）用于伤风感冒 发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关 节痛、肌肉痛和女性痛经、癌症病人的 轻中度疼痛等。 Antipyretic-Analgesic第18章解热镇
进入
内热原 （可能是 白介素1）
产热
寒战 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类
导、辐射
蒸发
• 下丘脑的体 温调节中枢 使产热、散 热平衡，达 到体温恒定。
• 调定点学说
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39 38
（二）镇痛作用
作用部位：外周神经系统
第1节 概述
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较 强抗炎和抗风湿作用的药物。多为有机酸类化合 物，有相似的药理作用、作用机制和不良反应。 由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称 为“阿司匹林类药物”。鉴于其抗炎作用与糖皮质 激素不同，1974年在意大利米兰召开的一次国际 会 议 上 将 这 类 药 归 入 非 甾 体 类 抗 炎 药 类 （ nonsteroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
2a
痛抗炎药
COOH COOH
PG的功能
▪ PG合成和释放的增多导致体温调定点 的提高，体温升高。
▪ PG具有一定的致痛作用，同时还具有 显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物 质的敏感性。
▪ PG参与炎症反应，使血管扩张，通透 性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。
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作用机制：抑制炎症局部的PG合成
作用特点
（1）作用强度比吗啡弱 （2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效（直接刺 激感觉神经末梢引起） （3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼 痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效 果好 （4）不产生欣Ant快ipyre感tic-A与nalg成esic瘾第18性章解热镇
解热镇痛抗炎药
antipyretic，analgesic，and anti-inflammatory drugs
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第1节 概述 第2节 水杨酸类 第3节 苯胺类 第4节 吡唑酮类 第5节 其他抗炎有机酸类
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痛抗炎药
（三）抗炎和抗风湿作用
炎症组织中，包括类风湿性关节炎，
有大量PG，PG与缓激肽等致炎物质有协
同作用。本类药物因抑制炎症反应时PG
的合成，能减轻红、肿、热、痛等反应，
故可明显缓解风湿及类风湿性关节炎的
症状，但不能根除病因，也不能阻止病
程的发展或并发症的出现，仅有对症治
疗的作用。
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环氧化酶(COX)
COX有2种同工酶 COX-1固有型:表达于血管、胃、肾脏和血
小板等组织，负责细胞间信号传递和维 持细胞功能。 COX-2诱生型:在炎症环境中诱导产生
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（一）解热作用
发热的机制 解热作用的机理
抑制PG合成酶（还氧酶），减少PG的合成。 解热作用的特点
（1）对各种原因引起的发热均有效。 （2）仅降低发热者体温,这对体温正常者几乎无影响。 （3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。
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发热机制
体温调节中枢
发热
前列腺素PG
中枢神经系统
中性粒细胞或其它细胞 产生和释放
病原体
毒素及其它
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痛抗炎药
【药理作用及应用】
抗炎抗风湿 使用最大耐受剂量（每日3～4g）有明 显的抗炎、抗风湿作用，使急性风湿热 患者用药后24～48小时内临床症状缓解， 血沉下降。可作诊断性用药。也能明显 减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎的 炎症和疼痛。
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阿司匹林(Aspirin)
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应】
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【体内过程】
口服吸收迅速，因易被胃肠粘膜、肝脏和红细胞中的 酯酶水解，故血中主要是水杨酸形式，并主要以此形 式分布到全身各组织器官。