第一章 药动学的一般原理及其在临 床给药方案中的应用（一）
内容提要：
◈
1、临床药动学的一般原理：
临 床
◈ 临床药动学概念
药
◈ 药物在体内的处置
学
◈
◈ 房室模型
◈ 单室模型药动学
◈ 小结
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◈ 此，药物吸收的多少与难易，对药物作用有决定性的
影响。
两个参数：吸收速度、吸收程度
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一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
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一、临床药动学的一般原理
◈ 1、基本概念
临
床 ◈ 临床药动学(clinical pharmacokinetics) ：
药 药动学在临床药学活动中的应用。具体的说， 学 临床药学是研究药物在人体内的动力学规律，
③上市后再评价。
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一、临床药动学的一般原理
◈
上市后撒出临床的药物
临 床 药
◈1980至今，美国FDA因预先未知的严重不良反应而从市场撤除的共 有12个药物。
◈ 1、基本概念
临 ◈ 药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学， 床 是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物在 药 机体内随时间变化动态规律的一门学科。
学 ◈ 体内过程包括：
◈
吸收(absorption) 、分布(distribution) 、
代谢(metabolism)、排泄(elimination) 。
◈ 非甾体抗炎药 苯噁洛芬(benoxaprofen)、
学 ◈ 抗菌药物
替马沙星(temafloxacin)
◈ ◈ 抗高血压药 氟司喹南（flosepuinan）
◈ 这3个药物的上市时间最短，只有4个月；
◈ 抗抑郁剂
诺米芬辛（nomifensine）仅上市7个月
◈ 利尿降压剂 替尼酸（ticrinafen）上市仅8个月
一、临床药动学的一般原理
1、基本概念 药物进入体内情况
◈
临
组织
床
药 学
药药物物
血液系统
效应 靶器官
◈
排泄
药动学
药效学
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一、临床药动学的一般原理
临 床
⑴吸 收 ◈吸收速度：
药
参数Ka：单位时间吸收的百分率（1/h)。Ka越大，吸
学
收越快。如同等剂量下，吸收越快(tmax小) ，Cmax越 高。
◈
◈静脉内给药无吸收过程
◈其它给药途径按吸收速度排序： 腹腔＞吸入＞舌下＞直肠＞ 肌内＞皮下＞口服＞皮肤
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一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
临 ⑴吸 收
床 药
影响吸收速度因素：
学 ◈药物方面的因素：药物性质、剂型等。
◈
◈机体方面因素：吸收面积、酸碱度、血液循环等。
◈给药途径：
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第一章 药动学的一般原理及其在临
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床给药方案中的应用（一）
临
床 药
方平飞
学
中南大学药学院临床药学教研室
◈
（供2004级药学专业用新版教材）
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◈ 抗高血压药 米贝拉地尔（mibefradil），上市11个月
◈ 非甾体抗炎药 溴芬酸（bromfenac），上市11个月
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一、临床药动学的一般原理
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一、临床药动学的一般原理
◈ 2、药物在体内的处置
临 床
⑴吸
收
药 ◈ 指药物从给药部位至大循环的过程。
学 ◈ 通常认为，只有吸收的药物，才能发挥预期疗效，因
◈
Mibefradil 停止市售
临 Mibefradil 为罗氏公司开发是一种新型抗高血压药，
床 能选择作用于钙离子T通道，为选择性作用于T通道的
药 学
第一个药物，无反射引起心动过速而稍减慢心率，起 初认为是一个相当有前途的一个药物，但上市不久，
◈
发现其可与多达25种药物发生致命性的药动学相互作
用，这是由于这药物抑制CYP2D6 和CYP3A4。
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一、临床药动学的一般原理
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临 ◈临床药动学应用
床 ①指导临床合理用药：最大疗效、最小不良反应， 药 良好的经济性。(治疗方案设计、治疗方案个体化) 学 ◈ ②指导新药研究(药动学、剂型改造、生计的应用技术学科。
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一、临床药动学的一般原理 1、基本概念
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临 床 药 学
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