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布洛芬

布洛芬
Ibuprofen
【其它名称】
安瑞克、拔怒风、波菲特、大亚芬克、迪尔诺、芬必得、芬克、芬尼康、福尔栓、抚尔达、吉浩、抗风痛、洛芬、美林、摩纯、托恩、雅维、炎痛停、依布洛芬、异丁苯丙酸、异丁洛芬、易服芬、Andran、Brufen、Bufedon、Emodin、Fenbid、Ibuflam、Ibuprofenum Lopane,Melfen、Motrin Novogent、Perofen,Proflex、Rupan
【临床应用】
1.用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。

2.用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛。

如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。

3.用于急性轻、中度疼痛,如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。

4.口服或直肠给药对感冒、急性上呼吸道感染,急性咽喉炎等疾病引起的发热有解热作用。

【药理】
1.药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药,具有镇痛、抗炎、解热作用。

通过抑制细胞膜的环氧酶,抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素,减轻因前列腺素(PGG1、PGE2、PGE2)引起的局部组织充血、肿胀,降低局部周围神经对缓激肽等的痛觉敏感性,从而起到镇痛、抗炎作用。

此外,本药还可通过作用于下丘脑体温调节中心而起到解热作用。

临床报道,本药用于风湿及类风湿关节炎时,其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚强。

2.药动学本药口服易吸收,吸收率达90%以上。

药物吸收后广泛分布于肾上腺、卵巢、关节滑膜腔、甲状腺、皮肤和脂肪组织中。

分布容积为O.15士O.02L/kg。

服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值。

用量200mg,血药浓度为22-27μg/ml,用量400mg时为23-45μg/ml,用量600mg时为43-57μg/ml。

服药5小时后,关节液中药物浓度与血药浓度相等,以后的12小时内药物在关节液浓度高于血药浓度。

本药血浆蛋白结合率为99%。

单次给药后半衰期为1.8-2小时。

本药在肝内代谢,60%-90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为药物原形。

另有部分药物随粪便排出。

【注意事项】
1.交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者,也可能对本药过敏。

2.禁忌症 (1)对本药过敏者。

(2)对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者。

(3)孕妇、哺乳期妇女。

(4)活动性消化性溃疡或溃疡合并出血(或穿孔)者。

3.慎用 (1)支气管哮喘患者。

(2)心功能不全、高血压患者。

(3)血友病或其它出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常)者。

(4)有消化道溃疡史者。

(5)肝、肾功能不全者。

(6)6个月以下小儿。

4.药物对妊娠的影响晚期妊娠妇女用药可使孕期延长,引起难产及产程延长。

5.药物对检验值或诊断的影响(1)可抑制血小板聚集,使出血时间延长,但停药24小时该作用即可消失。

(2)血尿素氮及血清肌酐含量升高,肌酐清除率下降。

(3)氨基转移酶升高。

6. 用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能。

【不良反应】
1.消化系统约16%的患者可出现消化不良反应,也较多见胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等症状,但症状较轻,停药后上述症状即消失。

偶见胃溃疡和消化道出血(发生率均低于1%),亦有因溃疡而致穿孔的报道。

2.神经系统偶可出现头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣等症状,发生率约为1%-3%。

抑郁或其它
精神症状、视物模糊及中毒性弱视少见。

3.肝脏肝毒性反应轻微,主要表现为氨基转移酶升高。

4.肾脏少数患者用药后可出现下肢浮肿。

也有报道,对一些有潜在性肾病的易感者可出现肾乳头坏死的急性肾功能不全。

5.血液系统大剂量用药可出现出血时间延长、粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全血细胞减少。

个别病例可因胃肠道隐血而致贫血。

6.皮肤过敏性皮肤反应不常见,多为短暂性荨麻疹、紫癜性或红斑性改变,常伴有瘙痒。

7.呼吸系统易感者可能引起支气管哮喘发作。

8.泌尿系统肾功能不全多发生于有潜在性肾病变者,但很少见;少数服用者可出现下肢浮肿。

【药物相互作用】
药物-药物相互作用
1.与抗糖尿病药(包括口服降糖药)同用,可增强抗糖尿病药的降糖作用。

2.与地高辛同用,可升高地高辛的血药浓度。

同用时应注意调整地高辛的剂量。

3.与维拉帕米、硝苯地平同用,可升高本药的血药浓度。

4.与丙磺舒同用,可减少本药排泄、升高其血药浓度。

5.与甲氨蝶呤同用,可减少甲氨蝶呤的排泄,升高其血药浓度。

6.与苯妥英同用,可抑制苯妥英的降解。

7.与其它非甾体类抗炎药同用可增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。

8.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用,有增加出血的危险。

9.与抗高血压药同用,可影响抗高血药的降压效果,减弱其降压作用。

10.与呋塞米同用,可减弱呋塞米的排钠和降压作用。

11.长期与对乙酰氨基酚同用可增加对肾脏的毒副作用。

药物-食物相互作用
食物可减慢本药吸收,但并不影响其吸收总量。

药物-酒精/尼古丁相互作用
使用本药期间饮酒,可增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。

【给药说明】
1.本药解热、镇痛作用仅是对症治疗,应用时还应针对病因治疗。

2.应用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药引起胃肠道不良反应的患者,可改用本药,但应密切注意不良反应。

3.有溃疡病史者使用本药,宜在严密观察或加用抗酸药的情况下服用。

4.治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时,本药应与其它慢作用抗风湿药同用以控制类风湿关节炎的活动性及病情进展。

5.用药期间如出现胃肠出血、肝肾功能损害、视力障碍、血象异常以及过敏反应等,应立即停药。

6.本药局部给药时,仅可用于完整皮肤,不得用于皮肤破损部位。

7.用药过量的表现:约20%用药过量者在服药后4小时出现中毒症状,包括:抽搐、昏迷、视物模糊、复视、眼颤、头痛、耳鸣、心率减慢、血压降低、腹痛、恶心、血尿、肾功能不全。

8.用药过量的处理:用药过量应作紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药及采用其它支持疗法。

9.直肠给药时,应用助推器将药栓推人肛门深处。

【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.抗风湿:一次0.4-0.6g,一日3-4次。

类风湿关节炎患者比骨关节炎用量大。

2.轻、中度疼痛:一次0.2-0.4g,每4-6小时1次。

每日最大量不宜超过2.4g。

·局部给药依患处面积大小,用适量乳膏轻揉患处,一日3-4次;或用搽剂涂患处,一次2-4ml,一日3次。

·直肠给药每次100mg,如再次用药应间隔4小时以上。

儿童
·常规剂量
·口服给药一次5-10mg/kg,一日3次。

·局部给药参见成人用法与用量。

·直肠给药 1-3岁小儿:一次50mg,塞肛门内,症状无缓解,每隔4-6小时重复给药1次,24小时不超过200mg。

3岁以上小儿每次100mg。

【制剂与规格】
布洛芬片(1)0.1g。

(2)0.2g。

贮法:密闭保存。

布洛芬胶囊(1)0.1g。

(2)0.2g。

(3)0.3g。

贮法:密闭保存。

布洛芬颗粒剂(1)0.1g。

(2)0.2g。

贮法:密闭保存。

布洛芬口服液10ml:0.1g。

贮法:密闭保存。

布洛芬口服混悬液(1)60ml:1.2g。

(2)100ml:2.0g。

贮法:密闭,在阴凉处保存。

布洛芬滴剂20ml:0.8g。

贮法:密闭,在阴凉处保存。

布洛芬搽剂(1)5ml:2.5g。

(2)50ml:2.5g。

贮法:密闭,在阴凉处保存。

布洛芬乳膏20g:1g。

贮法:密闭保存。

布洛芬栓100mg。

贮法:密闭保存。

小儿布洛芬栓(1)50mg。

(2)100mg。

贮法:遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。

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