第四章核酸及其降解物和衍生物类药品（1）学习目标通过本章的学习，获得核酸类药品的来源、用途、使用方法等有关知识，了解核酸类药品的种类和发展前景，为学习《生物制药工艺学》、《生物药品检测技术》、《生物工程》、《生物制药设备》等后续课程打下基础。

知识要求•掌握常用核酸类药品的作用与用途、使用方法、不良反应和禁忌证。

•熟悉核酸类药品的制剂规格及使用注意事项。

•了解核酸类药品的来源、现状与发展。

第四章核酸及其降解物和衍生物类药品第一节概述第二节核酸类药品第三节多聚核苷酸类药品第四节核苷、核苷酸及其衍生物类药品第一节概述一、核酸类药品的概念及种类二、核酸类药品的生理活性第一节概述一、核酸类药品的概念及种类按药品的化学本质和化学特性分类，核酸类药品不仅包括核酸、多聚核苷酸类药品，还包括核苷酸药品、核苷药品及含有不同碱基化合物及其衍生物的药品。

第一节概述二、核酸类药品的生理活性核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：1.抗病毒剂2.抗肿瘤剂3.干扰素诱导剂4.免疫增强剂5.供能剂第一节概述二、核酸类药品的生理活性核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：1.抗病毒剂三氮唑核苷无环鸟苷和阿糖腺苷第一节概述二、核酸类药品的生理活性核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：2.抗肿瘤剂氟尿嘧啶阿糖胞苷第一节概述二、核酸类药品的生理活性核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：3.干扰素诱导剂聚肌胞第一节概述二、核酸类药品的生理活性核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：4.免疫增强剂免疫核糖核酸第一节概述二、核酸类药品的生理活性核酸类药品具有多种药理作用，按其作用特点可分为：5.供能剂三磷酸腺苷第二节核酸类药品免疫核糖核酸核酪卡介菌多糖核酸免疫核糖核酸（Immune RNA）来源可用人肿瘤组织或乙肝抗原免疫的动物的脾脏、淋巴结提取，也可从正常人周围血白细胞和脾血白细胞中提取。

成分与性状化学组成为核糖核酸（RNA）。

白色或类白色冻干块状物或粉末。

对核糖核酸酶敏感，对脱氧核糖核酸酶和蛋白酶可有抵抗，对热不稳定（-70℃能保存几天到几周）。

免疫核糖核酸作用与用途作用:1.提高机体免疫功能2.传递抗肿瘤免疫性3.产生特异性抗肿瘤抗体。

免疫核糖核酸作用与用途用途: 与转移因子相似，主要用于肾癌、肺癌、消化道癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤等的辅助治疗。

也曾试用于慢性乙型肝炎和流行性乙脑，可使细胞免疫功能低下的部分患者恢复正常。

免疫核糖核酸第二节核酸类药品免疫核糖核酸使用方法1．治疗肿瘤：用法尚不统一，一般多采用皮下注射或静滴。

皮下注射：多注射于引流淋巴区的皮下，如腋下或腹股沟，可每周注射3～5次，连续2～3月。

静滴：溶于5％葡萄糖液中滴注。

2．治疗慢性肝炎：每周注射1次，每次2～3mg，疗程一般为4～6个月。

6个月以上者改为2周注射1次，最长注射时间1年。

第二节核酸类药品免疫核糖核酸不良反应在治疗过程中尚未见不良反应。

禁忌证对本品过敏者禁用。

注意事项iRNA本身无特殊反应，但由于制备过程不同，有的产品含有微量蛋白，故应注意过敏反应，并由低剂量开始给药。

免疫核糖核酸制剂与规格注射粉针剂：每支3mg(相当于1g白细胞所含的核糖核酸)。

贮藏与养护0℃以下保存。

有效期24个月。

来源别名核酸-酪素，由核酸、酪蛋白等经水解产生。

成分与性状含核酸水解物、酪蛋白水解物、多种氨基酸以及无机盐类的灭菌水溶液。

黄色至浅棕色的澄清液体，味香甜。

核酪免疫核糖核酸作用与用途作用:能增强非特异性免疫作用，增强机体抗病能力。

用途:主要用于慢性支气管炎和支气管哮喘；对预防感冒也有较好的效果。

第二节核酸类药品核酪第二节核酸类药品核酪使用方法肌注：每次2～4ml，每周2次，3周后改为维持剂量，每次2～4ml，每周1次。

口服：成人每次10ml，每天2次。

小儿每次5ml，每天2次。

不良反应无明显的副作用。

个别病例出现口干、皮疹、呕吐等。

禁忌证对本品中成分过敏者禁用。

核酪注意事项1.在发病季节前半个月用药，效果更显著。

2.当药品性状发生改变（如药液浑浊）时禁止使用。

核酪第二节核酸类药品核酪制剂与规格注射剂：2mL；溶液剂：10ml。

储藏与养护遮光，密闭保存。

保质期24个月第二节核酸类药品卡介菌多糖核酸来源经卡介菌培养、菌体破碎、热酚法提取、纯化制成。

结构与性质主要成份为卡介菌多糖、核酸，辅料为药用氯化钠。

无色透明液体。

作用与用途作用:是免疫调节剂，主要通过调节机体内的细胞免疫、体液免疫来增强机体的抗病能力。

能明显改善机体免疫力，增强抗感染、抗过敏等能力。

用途:主要用于预防和治疗慢性支气管炎、哮喘、感冒、慢性感染(如慢性肾炎)、过敏类疾病(如荨麻疹、过敏性皮炎)、免疫复合物疾病(如肾小球肾炎)、系统性红斑狼疮、风湿性关节炎、免疫功能缺陷、肿瘤、神经性皮炎、尖锐湿疣等。

卡介菌多糖核酸使用方法肌内注射，每次0.5mg，一周3次，3个月为一疗程。

小儿酌减或遵医嘱。

卡介菌多糖核酸不良反应偶见红肿、结节，热敷后一周内自然消退。

禁忌证患急性传染病（如麻疹、百日咳、肺炎等）、急性眼结膜炎、急性中耳炎及对本品过敏史者不宜使用。

卡介菌多糖核酸注意事项本品不应有摇不散的凝块及异物，安瓿有裂纹或有异物者不可使用。

制剂与规格注射液：0.5mg （1ml ）。

储藏与养护25℃以下避光干燥处保存。

有效期2年卡介菌多糖核酸第三节多聚核苷酸类药品聚肌胞第三节多聚核苷酸类药品聚肌胞来源聚肌胞（polyinosinic-polycytidylic acid ，poly I:C，PIC），别名聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸,聚肌苷酸-聚胞苷酸，以5’-核苷酸为原料，由酶法合成制备Poly I或Poly C，然后将等物质的量的Poly I 与Poly C混合，生成产品。

成分与性状本品为无色的澄清液体。

作用与用途作用:为一种干扰素诱导剂，故有广谱抗病毒和免疫调节功能。

用途:用于治疗带状疱疹、单纯疱疹、病毒性角膜炎、扁平疣、寻常疣、复发性口疮、流行性出血热、慢性病毒性肝炎以及预防流感等。

第三节多聚核苷酸类药品聚肌胞使用方法1. 肌注每次1～2mg ，每2～3日1次。

2. 结膜内注射一次0.2～0.5mg ，隔三日1次。

儿童酌减。

预防流感也可采用滴鼻剂，一天数次。

患带状疱疹者可配合局部外用，一日数次。

第三节多聚核苷酸类药品聚肌胞第三节多聚核苷酸类药品聚肌胞不良反应1.部分病人有恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。

2.如剂量加大，少数病人会出现轻度发热的现象，一般停药后4～8小时内自然消失。

禁忌证过敏体质者及孕妇忌用。

注意事项1.聚肌胞注射液只供肌内注射，不宜静脉给药；表面给药吸收很少。

2.如出现过敏反应，应立即停药。

3.注射后产生发热者，两如天后不能自行消失，应立即停药。

4.心脏病及肾功能不良者应该慎用。

聚肌胞制剂与规格针剂及注射液：每支1mg （2ml ）、2mg （2ml ）。

储藏与养护密闭，在阴凉处保存。

有效期二年。

聚肌胞学习小结本章重点介绍了核酸及其降解物和衍生物类药品的概念和基本特性以及药理作用、来源。

本章还重点介绍了免疫核糖核酸、核酪、聚肌胞的结构性质、临床应用、使用方法及剂型、规格、使用注意事项、禁忌证和储藏等方面的知识，要求重点掌握免疫核糖核酸、核酪、聚肌胞临床应用和使用方法，知道其在防治疾病方面所发挥的重要作用。

熟悉临床应用中的注意事项及禁忌证。

答案C A ．恢复细胞的正常代谢B ．干扰异常代谢C ．以上都是D ．以上都不是1．核酸类药物是通过下列何种机制而发挥作用的？A．抗病毒B．抗肿瘤C．免疫增强剂D．抗真菌答案D2．下列不属于核酸类药品的药理作用的是A．人肿瘤组织免疫的动物的脾脏B．周围血白细胞C．脾血白细胞D ．酵母发酵答案D3．下列不属于免疫核糖核酸来源的是A．肺癌B．慢性支气管炎和支气管哮喘C．白血病D ．单纯疱疹病毒感染答案B4．核酪主要用于治疗A．抗肿瘤药B．抗生素C．免疫调节剂D ．抗病毒药答案C5．卡介菌多糖核酸是A ．来自天然生物体内的活性物质。

B ．酵母发酵。

C ．基因工程合成。

D ．以上都不是。

答案D 6．聚肌胞可来源于是思考题1. 按药品的化学本质和化学特性进行分类，核酸药品都包括哪些?2．核酸药品的用途有哪些方面?。