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外用膏剂剖析


2.烃类 从石油中得到的各种烃的混合物,主要是饱和烃
. ⅰ凡士林(vaselin)
1)有黄、白两种,后者由前者漂白而得 2) 熔程:38~60℃
3)适用于遇水不稳定的药物,但释药性、穿透性差,仅适用于皮 肤表面病变 4)仅能吸收5%的水,故不适于大量渗出液患处
ⅱ固体石蜡和液状石蜡(paraffin)
型药物一般不易透过角质层,非解离型药物有较高 的渗透性。
③基质对药物的亲和力: 若亲和力大,药物的 皮肤/基质分配系数小,药物难以从基质向皮肤 转移,不利于吸收。
④基质对皮肤水合作用: 角质层细胞有一定的 吸水能力,基质对皮肤的水合作用大,角质层细 胞膨胀,致密程度降低,有利于药物的穿透吸收。 角质层含水量达50%时,药物的渗透性可增加 5~10倍。油脂性强的基质封闭性强,有利于皮肤 的水合作用。
2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti wax) 棕榈酸蜂(鲸)蜡醇脂,二者均为弱的W/O型乳化 剂,可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用. 特点:稳定,不易酸败
2) 熔程:38~60℃ 3)调节稠度
3.类脂类 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物, 多与油脂性基质合用,可增加油脂性基质的吸水性.
1)羊毛脂(Wool fat)
(1)主要成分:胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 (2)熔程:36~42℃ (3)羊毛脂吸水性强,W/O乳剂基质; (4)常与凡士林合用
(三)影响经皮吸收的因素
4、附加剂 ①表面活性剂:
增加药物的溶解度及皮肤的润湿性,帮助药物分散, 促进药物穿透。 ②渗透促进剂(penetration enhancers):
系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。能增加局 部用药的渗透性,增加药物的经皮吸收。
如:二甲基亚砜(DMSO)、氮酮(azone)等。
②皮肤的状况: 病变、破损皮肤>正常皮肤>角质层增厚皮肤. ③ 年龄性别: 婴幼儿>青壮年(女性)>男性>老年人. ④ 其它: 皮肤的温度、酶降解、蓄积
(三)影响经皮吸收的因素(皮肤、药物、基质、附加剂)
2、药物性质
溶解特性:皮肤细胞膜具有类脂质特性,非极性强, 一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤,而组织液是极 性的,因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物(分子 具有极性基团和非极性基团)更易穿透。
第一节 概述
分类
软膏剂:药物、中药细粉、中药提取物与 适宜基质混合制成的半固体外用剂型。
硬膏剂 药物+粘性基质,滩涂于裱背材料
铅硬膏------以高级脂肪酸铅盐为基质
黑膏药
橡胶硬膏-----橡胶等基质涂布于裱背材料 白膏药
巴布膏剂------亲水性高分子材料为基质
贴剂------高分子材料为基质
分子量:小分子药物易在皮肤中扩散,分子量大于 600的药物已较难透过角质层。 因此,经皮给药宜选用 分子量小、药理作用强的小剂量药物。
(三)影响经皮吸收的因素
3、基质性质
①基质的种类: 不同软膏基质中药物吸收速度: O/W型乳剂基质>W/O型乳剂基质>吸水性软膏基
质>动物油脂>植物油>烃类基质 ②基质的pH: 影响酸性和碱性药物的吸收。离子
dQ/dt = KCDA/T
式中:dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率;K为药 物皮肤/基质分配系数;C为溶于基质中的药物浓度; D为药物在皮肤屏障中的扩散系数;A为给药面积;T 为有效屏障厚度。
(三)影响经皮吸收的因素(皮肤、药物、基质、附加剂)
1、皮肤条件
①皮肤的部位: 耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下臂 >足底
环或与黏膜接触后通过血 管或淋巴管进入体循环而 产生全身作用。
(二)透皮吸收途径
1、通过完整的角质层 细胞膜(砖)与细胞 间隙扩散------砖泥结构, 这是皮肤吸收最大屏障
2、通过毛囊、皮脂腺、 汗腺到达角质层以下部 位
(三)影响透皮吸收的因素
经皮吸收是一个复杂过程,一般认为药物的理化性 质、基质的组成、给药部位的特性等为影响药物经皮吸 收的主要因素。
①动物油 常用豚脂,熔点36℃~42℃,释放 药物较快。容易酸败,可加入1%~2%苯甲 酸或0.1%没食子酸丙酯防止酸败。
②植物油 常用麻油、花生油、菜子油等。常 与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质 ,中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质。 植物油也可用作乳剂基质的油相。
③氢化植物油 为植物油与氢起 加成反应而成的饱和或部分 饱和的脂肪酸甘油酯。完全 氢化的植物油呈蜡状固体, 不易酸败,熔点较高。不完 全氢化的植物油呈半固体状 ,较植物油稳定,但仍能被 氧化而酸败。
软膏剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
溶液型软膏
混悬型软膏剂 乳膏剂 水包油型(O/W)乳膏剂 (Creams) 油包水型(W/O)乳膏剂
软膏剂的基质
软膏剂基质性质、质量要求
润滑无刺激性 性质稳定 具有吸水性 不破坏皮肤正常功能
基质的类型
油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
(一)油脂性基质
油脂 类脂 烃类 硅酮类
1、油脂类 高级脂肪酸甘油酯及其混合物。
中药药剂学
外用膏剂
Question 1
什么是外用膏剂?
Question 2
药物如何被吸收?
Question 3 如何生产合格的膏剂?
第一节 概述
外用膏剂 基质+药物制成的外用半固体或近似固
体的剂型
Question 1 什么是外用膏剂?
特点:
广泛应用于皮肤科与外科; 起保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用; 透过皮肤或黏膜起全身治疗作用(硝酸甘油贴剂)。
二、外用膏剂透皮吸收
第一节 概述
(一)外用膏剂的经皮吸收机理
Question(2三)影响药透物皮如吸收何的被因素吸收?
(二)透皮吸收途径
(一) 膏剂的经皮吸收机理
释放:指药物从基质中脱
离出来并扩散到皮肤或黏 膜表面。
穿透:药物通过表皮进入真
皮、皮下组织,对局部组 织起治疗作用。
吸收:指药物通过皮肤微循
Question 3
1 处方设计
如何生产合格的膏剂? 2 制备工艺
3 质量检查
软膏剂
处方设计
软 膏 剂 (Ointments) 是 系 指 药 物 与 适 宜 基 质 混合制成的半固体外用制剂.
活性成分
软膏剂 基质组成
添加剂(如防腐剂、助溶剂、乳化剂、
抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等)
因药物在基质中的分散状态不同
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