海南、云南二省，间日疟主要流行于安徽、湖北、河南、 江苏等省
• 寒战 → 高热 → 出汗退热
疟疾分类：
间日疟（可复发）
三日疟 恶性疟
良性疟
卵形疟（可复发）
【疟原虫的生活史】
{ 无性生殖阶段 （人体）
生活史 有性生殖阶段 （蚊体）
1、 雌性按蚊体内的有性生殖阶段
}雌
蚊体
雄 配子体
合子
子孢子（唾液腺，成为传染源）
控制症状的首选药，可治疗间日疟、三日疟、卵形疟和 敏感的恶性疟。 (2)防止症状发作，用于症状抑制性预防。 (3)对红外期无效
根治间日疟、卵形疟必须同时服用伯胺喹
不能用于病因性预防
2.抗肠外阿米巴病：用于治疗阿米巴肝脓肿（肝脏中 浓度高）
3.免疫抑制作用： 长期大剂量应用治疗自身免疫性疾病
【不良反应】 1.抗疟剂量：头晕、头痛、胃肠不适、皮肤瘙痒 2.长期大量使用：视力障碍 3.致畸作用：孕妇禁用
奎宁（quinine） 最早应用 从金鸡纳树皮提取，奎尼丁是其右旋体 【作用特点】 1.红内期裂殖体杀灭剂，疗效不及氯喹且毒性大。 2.对红外期无效。 3.用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型疟。 4.不良反应：
金鸡纳反应：恶心呕吐、头痛、耳鸣、听力和视力↓ 特异质反应：急性溶血，出现寒战、高热、黑尿 心血管反应：用药过量或滴注过快可致严重低血压和 致死性心律失常。 其他：子宫兴奋作用、低血糖
抗寄生虫药
廖红 重庆医科大学药理学教研室
cqliaohong@
抗疟药
疟疾的临床特点
• 全球五亿病例/每年，超过 100 万人死亡，大部份在非
洲。WHO指出疟疾平均杀死一个< 5 岁儿童/30 s；疟疾 也是导致非洲经济一直陷于困境的主要原因之一 .
• 目前我国常见的是恶性疟、间日疟，恶性疟主要流行于
本章小结
目的要求：
1.掌握氯喹、伯胺喹和乙胺嘧啶的抗疟作用、 应用及不良反应
2.熟悉奎宁、青蒿素、甲氟喹的作用特点、 应用和不良反应
按蚊
黄花蒿
疟疾流行区域图
急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症
甲氟喹（mefloquine） 化学结构与奎宁相似
【作用特点】 1.杀灭红内期滋养体，对红外期无效。 2.主要用于控制耐药恶性疟症状，生效较慢。 3.半衰期长（约30天），用于症状抑制性预防，
每2周给药一次。
青蒿素 【作用特点】 1.快速、有效杀灭红内期滋养体，对红外期无效。 2.脂溶性高，易透过血脑屏障。 3.用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型疟。 4.半衰期短（约4h），故复燃率高。
乙胺嘧啶（pyrimethamine） 【药理作用和临床应用】
抑制二氢叶酸还原酶，作用持久，可维持一周。 1.杀灭原红外期裂殖体，用于病因性预防。 2.抑制红内期未成熟的裂殖体，起效慢。
常与周效磺胺合用控制耐氯喹恶性疟的症状。 3.抑制蚊体内有性生殖，用于控制传播。
【不良反应】治疗量一般不发生 1.长期大量服用引起巨幼贫 2.急性中毒：
伯胺喹（primaquine） 【药理作用和临床应用】
1.杀灭间日疟、卵形疟继红外期的休眠子：
控制间日疟、卵形疟复发，与氯喹合用根治间日疟、
卵形疟 2.杀灭各型疟原虫配子体：控制疟疾传播 3.对红内期无效，不能控制症状
【不良反应】毒性较大 1.一般不良反应：头晕、恶心、呕吐，停药可恢复。 2.特异质反应：红细胞缺乏G6PD者易发生 急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症
氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素——红内期 2.控制复发的抗疟药：
伯胺喹——继红外期 3.控制传播的抗疟药：
伯胺喹——杀灭配子体 乙胺嘧啶——抑制蚊体的有性生殖 4.病因性预防的抗疟药： 乙胺嘧啶——原红外期
氯喹（chlorquine） 【药理作用和临床应用】 1.抗疟作用： (1)红内期裂殖体杀灭剂，作用快、强、持久
2、人体内的无性生殖阶段
（1）原发性红细胞外期
子孢子 人体肝细胞 裂殖子 （此期无症状，为潜伏期）
（2）红细胞内期：
部分 雌雄配子体
裂殖子 侵犯红细胞 滋养体
裂殖体形疟所特有，一部分子孢子侵入肝脏后，进入 休眠期，成为疟疾复发的根源
【抗疟药分类】 1.控制症状的抗疟药：