1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，亲和能力是 芬太尼的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆 性和特异性
2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑 屏障
3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、循环稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低
是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药
舒芬太尼临床剂型
宜昌人福药业规格： 1ml- 50ug 2ml- 100ug 5ml- 250ug
临 床 应 用
复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术 如：心胸、腹部、颈部、颅脑等手术 术前用药：长托宁1mg或阿托品0.5mg 麻醉诱导：舒芬太尼0.2-0.3ug/kg TCI 1.5-2ng/ml
舒芬太尼临床优势
更安全 血流动力学稳定性更好 呼吸抑制的比率小， 术后恢复快 术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长 恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少
舒芬太尼临床优势
更符合现代麻醉技术 长时间静脉持续输注无蓄积
可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水 平稳定
稳定的血流动力学 术后意识恢复的时间很快
如何选择舒芬太尼 在临床麻醉 术后镇痛中的合适剂量 充分发挥其优点 都有待于进一步的
临床研究
非特异性酯 酶代谢
是
否
否
否
芬太尼家族镇痛作用
药物 效能 最低有效血浆浓度 （ng/ml） 20 0.2 0.02 0.2
吗啡 芬太尼 舒芬太尼 瑞芬太尼
1 100 1000 134
舒芬太尼药物特点
药物类别：麻醉管制药品
化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙 基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺
舒芬太尼的临床应用
芬太尼家族的发展
芬太尼
舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
1960年
1974年 1976年 1996年
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力学 持续输注后 半衰期 非器官依赖 性代谢 瑞芬太尼 3min 是 舒芬太尼 30min 否 阿芬太尼 50-55min 否 芬太尼 ＞100min 否
舒芬太尼药代动力学特性
药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼
血浆蛋白结合率(%)
α1- 酸性蛋白结合率(%)
93
84
84
44
分布容积 (L/Kg)
清除率（ml/kg.min） 排泄半衰期 (min) 持续输注(4h)后半衰期（min ）
2.9
12.7 160 30
4.1
13.3 240 260
舒芬太尼 药代动力学特性
麻醉维持
麻醉维持 舒芬太尼 丙泊酚 恒速输注 TCI 单次追加 0.2ug/kg/h 0.7ng/ml 10ug/次 4-6mg/kg/h 2-4ng/kg
术后镇痛
舒芬太尼用于术后镇痛具有非常好的效 果 硬膜外注射给药或鞘内注射给药 静脉注射给药（PCA）
静脉PCA镇痛推荐使用剂量为1-2ug/ml PCA设置为：负荷量 5ug 持续输注量 2ml/h 单次追加量 0.5ml 锁定时间 15min 静脉持续镇痛：
舒芬太尼 药效学特点
安 全 范 围 大！
对循环系统、呼吸系统影响均小于芬太尼 有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想 药物
舒芬太尼抑制应激反应的作用强
舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强
等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬 太尼 抑制诱导插管时的刺激反应 适用开胸、心脏等手术
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基 的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无 活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实
验证明用药后，对肝肾功能影响少
•舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于 体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药 后5小时仍有25％以上的药物储存于体内)
产科镇痛
产科镇痛中舒芬太尼的剂量非常小（2.57.5ug），一般可用鞘内和硬膜外注射 鞘内注射舒芬太尼与芬太尼的效价比是4：1 硬膜外注射镇痛推荐剂量： 负荷量 10-30ug 持续剂量 0.5ug/ml与0.125%布比卡因或 0.2%罗哌卡因合用
对老年、状况欠佳及伴心血管疾病的患 者要减少用量 舒芬太尼可用于 ICU 术后插管病人的镇 静 治 疗 ， 静 脉 使 用 推 荐 剂 量 是 0.0750.2ug/kg/h ，它可以对病人产生很好的舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短
与芬太尼相比呼吸抑制少而短
Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.
舒芬太尼临床优势
镇痛作用更好
安全阈宽，治疗指数>25000；（芬太尼270） 等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一 镇痛时间长，是芬太尼的2倍 提高痛阈
镇
痛
作
用
强
•为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
舒芬太尼药效学特点

有 催 眠 作 用
小剂量使用有一定的镇静作用 协同镇静催眠作用 麻醉诱导更为平稳
可以减少其用量
Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.
舒芬太尼 药效学特点
项目\药品 治疗指数（LD50/ED50) 效价比值 起效时间（min） 最大效应时间（min） 持续镇痛时间(min) 舒芬太尼 25211 5－10 1.3-3 6.2 芬太尼的2倍 芬太尼 277 1 7-8 6.8 30
安全范围：吗啡：70-90，杜冷丁：4-7
舒芬太尼药效学特点