• 芬太尼家族心血管抑制作用轻
消化系统、泌尿系统作用
• 迷走神经兴奋和平滑肌抑制作 用，引起平滑肌张力和括约肌 张力增加，造成肠蠕动减慢， 便秘，奥狄氏括约肌收缩。
• 输尿管张力增加和膀胱括约肌 收缩引起尿潴留。
阿片受体激动后的作用
受体
作用
µ（mu）µ1 脊髓以上止痛，催乳素分泌 µ（mu）µ2 呼吸抑制、欣快感、瘙痒、缩
5～7
2～4h
芬太尼 0.1
3～6
25～30 min
舒芬太尼 0.01 3 ～ 5
25～50 min
瑞芬太尼 0.1
1～2
3～6 min
舒芬太尼药效动力学特征
对阿片受体的作用
舒芬太尼对µ受体有高度选择性 舒芬太尼对µ受体有高度亲和力 选择性高于吗啡、芬太尼、哌替
啶，舒芬太尼对µ受体的亲合 力较其对ð受体高100倍
瞳、抑制肠蠕动、恶心、呕吐、依赖 性
κ（kappa）脊髓镇痛、呼吸抑制、镇静、 致幻
δ（dalta）脊髓镇痛、平滑肌效应、缩瞳、 调控µ受体
б（sigma）呼吸加快、心血管激动、致 幻、瞳孔散大
常用阿片类药的药理学参数
药物名称 等效剂量（mg）达峰时间（min） 维持时间
00
• 三组在ICU停留时间无差异
结论
• 中等剂量的芬太尼、舒芬太尼 及超短效的瑞芬太尼用于小儿 心脏快通道手术麻醉，对于保 持血流动力学稳定、抑制应激 反应的效果相似
• 都能达到快通道麻醉早期拔管 的标准
• 舒芬太尼和瑞芬太尼拔管时间 早，更适用于小儿心血管手术 快通道麻醉
舒芬太尼静脉麻醉用法
1.诱导期间总量一次性给予 2.一定剂量诱导，术中按时、 按需间断给药 3.一定剂量诱导，术中持续静 滴维持
舒芬太尼的效价是芬太尼的5-10倍
使用方法
• 根据个体反应以及临床情况的 不同调整舒芬用量,应考虑如 下情况: 患者年龄,体重 一般情况和同时使用的药物 计量取决与手术的难度,持续时 间以及所需要的麻醉深度.
舒芬太尼在手术中的应用
小剂量 <1µg/kg 用于麻醉诱导、门诊手术、术 前用药
麻醉诱导：0.3-0.5µg/kg 门诊手术： 15-20µg
用于较复杂的外科手术，如心、 胸外科手术、神经外科手术或 复杂大手术
例如：食管癌根治术 60岁 50kg 2µg×50kg=100µg
舒芬太尼用量 2µg×50kg = 100µg
麻醉诱导： 咪唑4mg（0.05-0.1mg/kg） 舒芬太尼30µg（0.5-1µg/kg） 维库溴胺 5mg（0.1mg/kg） 依托咪酯 15mg（0.3mg/kg）
• 反复给药发生蓄积的可能性小
• 舒芬太尼镇痛时间比芬太尼长 2-6倍
• 停药后指令恢复时间是芬太尼 的1/3
• 停药后允许拔管时间是芬太尼 的1/2
小儿心脏手术的快通道麻醉
——芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼的比较
• 方法：
药物 例数 诱导
维持
芬太尼 20 20µg/kg 切皮和CPB前各
追加10µg/kg
作用于延髓孤束核抑制咳嗽 作用于催吐化学感受器引起恶心
呕吐
呼吸系统作用
• 作用于脑干呼吸中枢引起呼吸 抑制，表现为呼吸减慢、潮气 量减少，大剂量可引起呼吸停 止。
• 芬太尼家族呼吸抑制明显 • 吗啡可引起组织胺释放
心血管系统作用
• 无直接心肌抑制作用，由于迷 走神经兴奋和窦房结抑制，可 引起心率减慢，组织胺释放可 引起血压下降。
阿片的历史
• 1803年分离出吗啡 • 1939年合成哌替啶 • 1942年合成丙烯吗啡 • 1960年合成芬太尼 • 1974年合成舒芬太尼 • 1976年合成阿芬太尼 • 1996年合成瑞芬太尼
阿片类药物的药理特性
中枢作用
作用于脊髓、延脑、中脑和丘脑， 消除中枢痛和内脏痛
作用于边缘系统的情绪中枢，消 除紧张焦虑，产生欣快感
切皮：舒芬太尼20µg（0.3-0.5µg/kg） 维库溴胺3mg （0.04mg/kg）
麻醉维持： 丙泊酚4-6mg/kg/h+瑞芬太尼4-
6µg/kg/h，间断追加维库溴胺。 术末 舒芬太尼10µg（0.1-0.2µg/kg）
用于拔管期和术后镇痛
中剂量2-8µg/kg
大剂量8-500µg/kg
舒芬太尼 20 4µg/kg 切皮和CPB前各
追加2µg/kg
瑞芬太尼 20 2µg/kg 1µg/kg/minCPB
后0.5µgkg/min
结果
• 三组间SBP、DBP、HR等比较无 差异
• 三组间血浆肾上腺素、去甲肾 上腺素浓度无差异
• 术后拔管时间 芬太尼组 （116±34min）比舒芬太尼 （56±48）和瑞芬太尼 （53±57）明显延长 P<0.05
芬太尼家族对呼吸抑制特征
• 芬太尼静注后呼吸抑制5-10min，呼 吸抑制时间长于镇痛，时间注药后 20-90min血药浓度出现第二个较低 峰值，反复用药后3-4h会出现延迟 性呼吸抑制
• 舒芬太尼长时间注射时量半衰期较 芬太尼降到7倍,呼吸抑制短于镇痛 时间，复苏时间短于芬太尼
• 瑞芬太尼静注后呼吸抑制3-4min， 程度与芬太尼相似，与注射速度有 关
输注即时半衰期
定义：随输注持续时间变化的血 药浓度减少50%的时间
持续输注4小时后即时半衰期 （min） 芬太尼 阿芬太尼 舒芬太尼 262.5 58.2 33.9
舒芬太尼镇痛作用强， 毒性低，安全范围广
• 舒芬太尼分布容积小，清除期 短，清除快，故药物起效时间 及清醒时间短于芬太尼
• 舒芬太尼在肝内代谢后形成去 甲舒芬太尼，其药理活性约为 舒芬的1/10
镇痛作用
舒芬太尼在阿片家族镇痛作用最强 镇痛强度比芬太尼强17倍 镇痛强度比吗啡强410倍
循环系统影响
舒芬太尼对循环系统的影响与芬 太尼相似
对应激反应的影响
舒芬太尼抑制应激反应的作 用比芬太尼强大
对呼吸功能的影响
呼吸抑制作用与芬太尼相似 但舒芬太尼抑制呼吸的时间比 镇痛时间短，再吗啡化的可能 性小
例如：0.5µg×50kg=25µg/次
• 低剂量：1µg-2µg/kg 用于气管插管、机械通气和13小时左右普外科手术
例如：乳腺癌根治术 48岁 60kg 1µg×60kg=60µg（手术总量）
麻醉诱导： 咪唑4mg（0.05-0.1mg/kg） 舒芬太尼30µg（0.3-0.5µg/kg） 维库溴胺6mg （0.08-0.1mg/kg） 依托咪酯12mg （0.2mg/kg）