❖镇 痛 作 用 强
•为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
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舒芬太尼药效学特点
❖ 有催眠作用
▪小剂量使用有一定的镇静作用 ▪协同镇静催眠作用 ▪麻醉诱导更为平稳 ▪可以减少其用量d RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.
3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、循环稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低
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8
舒芬太尼的药理
❖ 舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂 ❖ 镇痛效应强于芬太尼、吗啡 ❖舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可
麻醉诱导：舒芬太尼0.2-0.3ug/kg TCI 1.5-2ng/ml
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25
麻醉维持
麻醉维持 恒速输注 TCI 单次追加 舒芬太尼 0.2ug/kg/h 0.7ng/ml 10ug/次 丙泊酚 4-6mg/kg/h 2-4ng/kg
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腰麻用药
可混合小剂量的布比卡因(7.5mg）应用 于腰麻，推荐剂量为：5ug、 7.5ug （我院已用此剂量用于妇科肿瘤手术）.
分布容积 (L/Kg)
2.9
44 4.1
清除率（ml/kg.min）
12.7
13.3
排泄半衰期 (min)
160
240
持续输注(4h)后半衰期（min ） 30
260
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12
舒芬太尼 药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲 基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本 无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄； 实验证明用药后，对肝肾功能影响少 •舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于 体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药 后5小时仍有25％以上的药物储存于体内)
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13
舒芬太尼 药效学特点
项目\药品
舒芬太尼
芬太尼
治疗指数（LD50/ED50) 25211
277
效价比值
5－10
1
起效时间（min） 1.3-3
7-8
最大效应时间（min） 6.2
6.8
持续镇痛时间(min) 芬太尼的2倍 30
安全范围：吗啡：70-90，杜冷h丁：4-7
14
舒芬太尼药效学特点
逆性和特异性 ❖ 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 ❖ 舒芬太尼与芬太尼的效价比为5～10:1
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9
舒芬太尼的药理
❖ 芬太尼降低安氟醚MAC为65％ ❖在 人 体 ， 舒 芬 太 尼 降 低 异 氟 醚 的 MAC 达
88.6% ❖ 降 低 异 氟 醚 MAC 达 50% 的 血 浆 药 物 浓 度 为
舒芬太尼 药效学特点
❖安 全 范 围 大！
对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬 太尼
有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想 药物
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17
舒芬太尼对应激反应的影响小
▪舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强 ▪等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬 太尼 ▪抑制诱导插管时的刺激反应 ▪适用开胸、心脏等手术
30min 50-55min ＞100min
非器官依赖 性代谢
是
否
否
否
非特异性酯 酶代谢
是
否
否
否
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4
芬太尼家族镇痛作用
药物
效能 最低有效血浆浓
（ng/ml）
吗啡
1
20
芬太尼 100
0.2
舒芬太尼 1000
0.02
瑞芬太尼 134
0.2
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5
舒 芬 太尼 历 史
• 1976年首次合成舒芬太尼 • 1984年被FDA批准在临床应用 • 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年 •湖北宜昌人福药业研发生产
舒芬太尼的临床应用
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1
宜昌人福药业有限责任公司
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2
芬太尼家族的发展
➢ 芬太尼 ➢ 舒芬太尼 ➢ 阿芬太尼 ➢ 瑞芬太尼
1960年 1974年 1976年 1996年 德国 2003 年 中国
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3
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力学 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 芬太尼
持续输注后 半衰期
3min
增强小剂量局部麻醉药的镇痛作用,达到 令人满意的麻醉效果.
减少局麻药量和减少血管活性药物的应
用，能够使患者及早下床活动利于机体
恢复 .
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27
术后镇痛
舒芬太尼用于术后镇痛具有非常好的效 果
▪术后意识恢复的时间很快
▪是丙泊酚麻醉时的理想配伍用药
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22
舒芬太尼临床剂型
宜昌人福药业规格：
1ml- 50ug
2ml- 100ug
5ml- 250ug
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23
临床应用
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24
复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强可应用于各类手术 如：心胸、腹部、颈部、颅脑等手术
术前用药：长托宁1mg或阿托品0.5mg
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20
舒芬太尼临床优势
❖ 更安全
▪血流动力学稳定性更好 ▪呼吸抑制的比率小， ▪术后恢复快 ▪术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长 ▪恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少
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21
舒芬太尼临床优势
❖ 更符合现代麻醉技术
▪长时间静脉持续输注无蓄积
▪可以得到非常稳定的血药浓度，镇痛及镇静水 平稳定
▪稳定的血流动力学
0.145ng/ml ❖ 舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78％
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10
原理
❖ 舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快 ❖ 药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子
化，进入中枢神经系统较快
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11
舒芬太尼药代动力学特性
药代动力学参数
舒芬太尼 芬太尼
血浆蛋白结合率(%)
93
84
α1- 酸性蛋白结合率(%)
84
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舒芬太尼对呼吸功能影响弱
▪舒芬太尼抑制呼吸的时间比镇痛时间短 ▪与芬太尼相比呼吸抑制少而短
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Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.
舒芬太尼临床优势
❖ 镇痛作用更好
▪安全阈宽，治疗指数>25000；（芬太尼270） ▪等效剂量下，只需芬太尼用量的十分之一 ▪镇痛时间长，是芬太尼的2倍 ▪提高痛阈
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6
舒芬太尼药物特点
药物类别：麻醉管制药品
化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙 基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和 能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆 性和特异性
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7
2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑 屏障