阿司匹林 是一种历史悠久的解热镇 痛药，诞生于1899年3月6 日。用于治感冒、发热、 头痛、牙痛、关节痛、风 湿病，还能抑制血小板聚 集，用于预防和治疗缺血 性心脏病、心绞痛、心肺 梗塞、脑血栓形成，应用 于血管形成术及旁路移植 术也有效。
合成路线
方案一：以硝基苯为原料
方案二：以硝基酚为原料
方案三：以对氨基苯酚为原料
化学性质
水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物 因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。 水解产品易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应， 发出醋酸乙酯的香味。 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚有酚羟基，可用于鉴别Paracetamol。
对乙酰氨基酚
羟基
N-（4-羟基苯基）乙酰胺
简要信息
中文名：对乙酰氨基酚
化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺
国际非专有药名 ：Paracetamol 分子式：C8H9NO2
常用商品名：泰诺、一粒清等
物理性质
简述
对乙酰氨基酚( 简称 APAP),又名扑热息痛 。 在热水或乙醇中易溶， 在丙酮中溶解，在水中 略溶。 通常为白色结晶或结晶 性粉末，无臭，味微苦。 熔点168-172℃ 。
方案四：以对羟基苯乙酮为原料
方案五：以苯酚为原料
方案二：以硝基酚为原料
优点：可采用“一锅煮”法，不需分离纯化对氨 基酚，避免了中间体对氨基酚的氧化，简化了工 艺路线，降低了生产过程中的杂质含量，提高了 产品纯度，产品质量和外观都有很大提高。反应 可在固定床反应器或反应釜中进行，产物可以连 续移出，适于大规模工业化生产，是目前国内外 大力提倡的合成方法。 缺点：酰化加热140 ℃，温度略高。
1893
对乙酰氨基酚上市， 它具有良好的解热镇 痛作用临床上用于头 痛、发热、风湿痛、 神经痛及痛经等，其 毒性低于非那西丁。
乙酰苯胺
非那西丁
对乙酰氨基酚
药理作用
本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。 通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节 中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗 而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林 相似； 通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而 起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司 匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。 本品无明显抗炎作用。
药物发展历史
1886
发现乙酰苯胺具有很 强的解热镇痛作用并 在临床上使用，被称 为退热冰 。但后来 发现其毒性太大，特 别是高剂量，可导致 出现高铁血红蛋白和 黄胆，故在临床上已 不用。
1887
合成非那西丁，它 对头痛、发热、风湿 痛、神经痛及痛经等 效果显著，曾广泛用 于临床。但后来发现 其对肾有持续性的毒 性并可导致胃癌以及 对视网膜产生毒性， 而被各国陆续废弃。
制剂形式
谢谢观赏
By Stella
鉴别反应
药典2005年版二部－170
paracetamol水溶液+三氯化铁 蓝紫色
【鉴别】 1) 本品的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色。 2) 取本品约0.1 g，加稀盐酸5 mL ，置水浴中加热40 分钟，放冷；取0.5 mL，滴加亚硝酸钠试液5 滴 ，摇匀，用水3 mL 稀释后，加碱性β-萘酚试液2 mL ，振摇，即显红色。 3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集 131图）一致。
临床应用
头痛
发热
手术后止痛
适应症
风湿痛
神经痛
药物相互作用
1.与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。
2.与氯霉素同服，可增强后者的毒性。
3. 与抗病毒药齐多夫定合用时，可增强其毒性，应避免同时使用。
4.与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师。
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